公开(公告)号：CN117142918A

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202311107510.4

申请日：2023-08-30

申请人： 北京师范大学

发明人： 侯国华 ,  谢超超 ,  郭倩伶

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07D207/26 ,  C07D211/76 ,  B01J31/22 ,  B01J31/24

摘要： 本发明公开了一种含手性三氟甲基氮杂环化合物的制备方法，包括以下步骤：将含不饱和氮杂环化合物Ⅰ在氢气氛围和铑手性催化剂的催化作用下进行反应，然后纯化，得到含手性三氟甲基氮杂环化合物Ⅱ，其中，所述含不饱和氮杂环化合物Ⅰ的结构式为式Ⅰ所示，所述含手性三氟甲基氮杂环化合物Ⅱ的结构式为式Ⅱ所示。本发明利用铑金属前体和手性双膦配体为原料自制了铑手性催化剂，该铑手性催化剂具有低毒、原子经济性高和对环境友好的优点；通过将含不饱和氮杂环化合物Ⅰ在氢气氛围和该自制的铑手性催化剂的催化作用下进行反应，成功地制备了含手性三氟甲基氮杂环化合物。本发明制备方法具有操作简便实用、产率高和ee值高的优点。

公开(公告)号：CN116969857A

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN202210432591.4

申请日：2022-04-24

申请人： 中国石油化工股份有限公司 ,  中石化巴陵石油化工有限公司

发明人： 詹夏 ,  吴明 ,  管健 ,  江群航 ,  张晓辉 ,  谯荣

IPC分类号： C07C249/14 ,  C07C251/44 ,  C07D201/04 ,  C07D211/76

摘要： 本发明公开了一种环戊酮肟粗液精制提纯及气相重排制备戊内酰胺的方法，该方法是将环戊酮肟粗液采用甲基环己烷在40～80℃温度条件下进行萃取，萃取有机相经过降温冷却，析出环戊酮肟固体，环戊酮肟固体进行贝克曼重排反应，得到戊内酰胺。该方法相对于现有工艺，不但简化了工艺、降低了能耗，还通过提高中间体环戊酮肟纯度改善戊内酰胺产品质量，并且通过分子筛催化Beckmann气相重排反应，实现戊内酰胺工业化生产，避免使用发烟硫酸或浓硫酸作为催化，实现节能环保。

公开(公告)号：CN116535350A

公开(公告)日：2023-08-04

申请号：CN202210096345.6

申请日：2022-01-26

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 王辰 ,  张翔 ,  肖飞 ,  廖永红 ,  杨旭 ,  董敏 ,  尹大力 ,  许小毛 ,  肖琼 ,  田育林 ,  杨虹

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D211/94 ,  C07D211/76 ,  C07D207/26 ,  C07D239/36 ,  C07D237/14 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/513 ,  A61K31/50

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及磷酸二酯酶的酶抑制剂3,4‑烷氧取代苯乙基内酰胺类化合物、其制备方法和其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的化合物，其制备方法和其用于预防和/或治疗磷酸二酯酶相关疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN116253675B

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN202310520849.0

申请日：2023-05-10

申请人： 山东信谊制药有限公司

发明人： 魏长凤 ,  张曰辉 ,  高淑红 ,  岳建华 ,  魏亚昆 ,  张全衡 ,  迟庆娇 ,  曹延广 ,  孙光月 ,  董强 ,  韦玲 ,  徐军

IPC分类号： C07D211/76 ,  C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种N‑取代‑2‑哌啶酮的合成方法，属于医药化工技术领域。所述N‑取代‑2‑哌啶酮的合成方法以杂环醚四氢吡喃作为起始原料，经氧化、水解得到5‑羟基戊酸钠，然后在缚酸剂的存在下与含有芳基或烷基基团的磺酰氯反应，反应产物不做处理，直接与伯胺环合，通过一锅法制备得到所述的N‑取代‑2‑哌啶酮。所述制备方法原料易得且氧化条件温和，在与伯胺环合反应中无需高效缩合剂，反应选择性高，副反应少，后处理简单，并且反应成本低，工业生产安全性高。

公开(公告)号：CN116253675A

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202310520849.0

申请日：2023-05-10

申请人： 山东信谊制药有限公司

发明人： 魏长凤 ,  张曰辉 ,  高淑红 ,  岳建华 ,  魏亚昆 ,  张全衡 ,  迟庆娇 ,  曹延广 ,  孙光月 ,  董强 ,  韦玲 ,  徐军

IPC分类号： C07D211/76 ,  C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种N‑取代‑2‑哌啶酮的合成方法，属于医药化工技术领域。所述N‑取代‑2‑哌啶酮的合成方法以杂环醚四氢吡喃作为起始原料，经氧化、水解得到5‑羟基戊酸钠，然后在缚酸剂的存在下与含有芳基或烷基基团的磺酰氯反应，反应产物不做处理，直接与伯胺环合，通过一锅法制备得到所述的N‑取代‑2‑哌啶酮。所述制备方法原料易得且氧化条件温和，在与伯胺环合反应中无需高效缩合剂，反应选择性高，副反应少，后处理简单，并且反应成本低，工业生产安全性高。

公开(公告)号：CN116102443A

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN202111333499.4

申请日：2021-11-11

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  张仰明 ,  葛秀 ,  马辉

IPC分类号： C07C227/22 ,  C07C229/08 ,  C07D211/76 ,  G01N30/06

摘要： 本发明提供了一种5‑氨基戊酸甲酯盐酸盐的制备方法。具体涉及一种以价廉易得的2‑吡啶酮为起始原料，规模化制备5‑氨基戊酸甲酯盐酸盐的生产方法，以及5‑氨基戊酸甲酯盐酸盐的分析方法，该生产方法的原料成本低廉，操作简便，生产效率高，非常适合工业化方法生产。

公开(公告)号：CN116023328A

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN202111238252.4

申请日：2021-10-25

申请人： 中石化南京化工研究院有限公司 ,  中国石油化工股份有限公司 ,  中国石化集团南京化学工业有限公司

发明人： 于杨 ,  袁浩然 ,  李婷婷 ,  李晓敏

IPC分类号： C07D223/10 ,  C07D225/02 ,  C07D211/76 ,  C07D201/02

摘要： 本发明属于化工技术领域，具体涉及一种内酰胺的合成方法。在固定床反应器中，采用含有N‑C键不饱和的杂环化合物、CO、H2为原料，在固载型杂多酸作用下发生催化反应，得到内酰胺。本发明提出了内酰胺合成新路线，技术工艺简单，工业应用前景好。

公开(公告)号：CN109096178B

公开(公告)日：2022-12-16

申请号：CN201810643008.8

申请日：2018-06-21

申请人： 肯塔基大学研究基金会

发明人： D·S·瓦特 ,  刘春明 ,  V·M·斯维里帕 ,  张文 ,  M·莱加斯

IPC分类号： C07D211/76 ,  C07D295/073 ,  C07D207/325 ,  C07D213/73 ,  C07D401/04 ,  C07D241/20 ,  C07D209/10 ,  C07D261/08 ,  C07D471/04 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D215/42 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  A61K31/472 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种用于治疗癌症的苯乙炔基取代苯和杂环及其应用，其为具有连接到杂环上的N‑烷基氨基或N,N‑二烷基氨基的卤代苯乙炔基取代的杂环，或者含氮杂环连接到苯上的卤代苯乙炔基取代的苯，可作为抑制癌细胞增殖的药物，并且是有用的抗肿瘤剂。

公开(公告)号：CN115466225A

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：CN202210981124.7

申请日：2022-08-16

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  李建 ,  孙吉娜 ,  戴文豪 ,  谢雄 ,  胡树雷 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D239/545 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D211/76 ,  C07D209/40 ,  C07C229/18 ,  C07D213/74 ,  C07D213/65 ,  C07D239/42 ,  C07D409/14 ,  C07D403/04 ,  C07D239/94 ,  A61K31/513 ,  A61K31/277 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/44 ,  A61K31/517 ,  C07K5/078 ,  A61K38/07 ,  A61P31/14

摘要： 本发明公开了通式I所示的一种新化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体以及含有所述化合物的药物组合物，R1、R2、R3、R4、R4’A环等具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及此类化合物的制备方法，并且还涉及该类化合物其药学上可接受的盐、溶剂化物、各种比例混合物在内的立体异构体的用途，特别是在制备抗病毒类药物中的用途。

公开(公告)号：CN115215749A

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN202110425516.0

申请日：2021-04-20

申请人： 浙江九洲药业股份有限公司

发明人： 郭雷雷 ,  于帅 ,  郭必豹 ,  阮振宇 ,  王一能 ,  何杨 ,  梅义将 ,  胡剀 ,  李永刚

IPC分类号： C07C69/36 ,  C07C67/14 ,  C07C233/56 ,  C07C231/02 ,  C07D211/76 ,  C07D211/90 ,  C07D211/86 ,  C07D211/84

摘要： 本发明涉及一种合成阿哌沙班的新的中间体及其制备方法。该方法具体包含如下步骤：1)对苯二胺与式(1‑a)化合物进行氨解反应制备得到式(2)化合物，2)式(2)化合物进行取代反应制备得到式(3)化合物，3)式(3)化合物进行取代反应制备得到式(4i)化合物，再经环合反应得到式(4)或者直接由式(3)化合物进行反应制备得到式(4)，4)式(4)化合物经环合反应制备得到式(5)化合物，5)式(5)化合物经水解反应制备得到式(6)化合物，6)式(6)化合物经反应制备得到式(7)化合物或者由式(6)化合物先经脱羧反应得到式(6i)化合物再经缩合反应得到式(7)，反应式如下：本发明具有简单易行的优点且各步反应的收率较高，合成路线不仅绿色环保，同时具有成本优势，有利于实施工业化生产。