公开(公告)号：CN103130734A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201110390731.8

申请日：2011-12-01

申请人： 上海药明康德新药开发有限公司 ,  天津药明康德新药开发有限公司

发明人： 耿春梅 ,  孙继奎 ,  郭爱新 ,  马建义 ,  姜鲁勇 ,  马汝建

IPC分类号： C07D265/02

摘要： 本发明涉及一种1,2-环丁羟胺的制备方法，主要解决现有的合成工艺中路线长，收率低，反应不易于控制，实验操作不便等技术问题，本发明以N-叔丁氧羰基-羟胺盐酸盐和1，4-二溴丁烷为原料以叔丁醇钾做碱，四氢呋喃做溶剂，加热回流12小时条件下制备1,2-环丁羟胺。反应式如下：，本发明获得的1,2-环丁羟胺为许多药物合成的有用中间体或产品。

公开(公告)号：CN102464661A

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN201010545013.9

申请日：2010-11-16

申请人： 上海药明康德新药开发有限公司 ,  天津药明康德新药开发有限公司

发明人： 郭爱新 ,  孙继奎 ,  陈绵绵 ,  马建义 ,  姜鲁勇 ,  马汝建 ,  陈曙辉

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及一种5,6,7,8-四氢-咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-羧酸乙酯衍生物的制备方法，主要解决现有合成方法存在收率不高，难纯化，实验操作不便等技术问题，本发明包括以下步骤（1）：2-甲硫基吡嗪的制备；（2）：甲硫基的氧化；（3）：甲基砜基的关环；（4）：吡嗪的氢化还原。反应式如下：，本发明获得的5,6,7,8-四氢-咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-羧酸乙酯-衍生物为许多药物合成的有用中间体或产品。

公开(公告)号：CN102464620A

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN201010544720.6

申请日：2010-11-16

申请人： 上海药明康德新药开发有限公司 ,  天津药明康德新药开发有限公司

发明人： 孙继奎 ,  郭爱新 ,  耿春梅 ,  马建义 ,  姜鲁勇 ,  马汝建 ,  陈曙辉

IPC分类号： C07D233/84

摘要： 本发明涉及一种4-甲基-2-硫甲基-1(3)H-咪唑的制备方法，主要解决现有的合成工艺中路线长，收率低，反应不易于控制，实验操作不便等技术问题，本发明以S-甲基异硫脲（或其相对应的各种盐）与氯丙酮以K2CO3做碱，N,N-二甲基甲酰胺做溶剂，加热下制备4-甲基-2-硫甲基-1(3)H-咪唑。反应式如下：，本发明获得的4-甲基-2-硫甲基-1(3)H-咪唑为许多药物合成的有用中间体或产品。

公开(公告)号：CN102464661B

公开(公告)日：2015-04-01

申请号：CN201010545013.9

申请日：2010-11-16

申请人： 天津药明康德新药开发有限公司

发明人： 郭爱新 ,  孙继奎 ,  陈绵绵 ,  马建义 ,  姜鲁勇 ,  马汝建 ,  陈曙辉

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及一种5,6,7,8-四氢-咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-羧酸乙酯衍生物的制备方法，主要解决现有合成方法存在收率不高，难纯化，实验操作不便等技术问题，本发明包括以下步骤（1）：2-甲硫基吡嗪的制备；（2）：甲硫基的氧化；（3）：甲基砜基的关环；（4）：吡嗪的氢化还原。反应式如下：，本发明获得的5,6,7,8-四氢-咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-羧酸乙酯-衍生物为许多药物合成的有用中间体或产品。