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公开(公告)号：CN111606836B
公开(公告)日：2021-01-15
申请号：CN202010536616.6
申请日：2020-06-12
申请人： 上海馨远医药科技有限公司
IPC分类号： C07D207/04 , C07D207/20 , C07B53/00
摘要： 本发明提供一种R‑N‑Boc‑3‑吡咯烷乙酸的制备方法，所述制备方法以N‑Boc‑3‑吡咯烷酮和三甲基膦酰基乙酸酯为原料，经wittig反应、不对称还原氢化反应和水解反应得到所述R‑N‑Boc‑3‑吡咯烷乙酸。所述制备方法从价格低廉的混旋体N‑Boc‑3‑吡咯烷酮出发，反应条件温和，无需使用危险性物料，且反应步骤较少，过程简单，最终能够得到单一的具有目标手性结构的产物R‑N‑Boc‑3‑吡咯烷乙酸，且产物纯度较高，其光学活性ee值＞99％，得率也较高，有利于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN108250177B
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201810225851.4
申请日：2018-03-19
申请人： 上海馨远医药科技有限公司
IPC分类号： C07D319/20
摘要： 本发明提供了一种1,4‑苯并二噁烷‑2‑甲酸的制备方法，所述制备方法包括以苄氧缩水甘油醚和邻卤苯酚为原料，经过环合反应、脱苄基反应和氧化反应得到所述1,4‑苯并二噁烷‑2‑甲酸，本发明提供的制备方法，反应过程简单，以苄氧缩水甘油醚和邻卤苯酚为原料进行反应，不会产生污染物，无刺激无易过敏物，相比于现有的其他路线，环境友好，总收率高，容易量产，最终制备得到的1,4‑苯并二噁烷‑2‑甲酸ee值大于99％，手性纯度高。
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公开(公告)号：CN115819221B
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202211626035.7
申请日：2022-12-15
申请人： 上海馨远医药科技有限公司
IPC分类号： C07C51/367 , C07C59/01 , C07C59/68 , C07C51/487 , C07C51/42 , C07C51/09 , C07C67/31 , C07C69/734
摘要： 本发明提供了一种(R)‑2‑羟甲基丙酸和(S)‑2‑羟甲基丙酸的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：(1)将化合物1与2‑甲基丙烯酸甲酯在碱性环境下反应，得到化合物2；(2)将化合物2与碱混合反应，得到化合物3；(3)将化合物3与手性拆分剂混合，得到化合物4和化合物5；(4)将化合物4、化合物5分别与钯碳在氢气环境下反应，得到所述(R)‑2‑羟甲基丙酸和(S)‑2‑羟甲基丙酸。本发明提供的制备方法合成路线简单，所需试剂易得，反应条件温和，适合于大规模生产。
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公开(公告)号：CN108250177A
公开(公告)日：2018-07-06
申请号：CN201810225851.4
申请日：2018-03-19
申请人： 上海馨远医药科技有限公司
IPC分类号： C07D319/20
摘要： 本发明提供了一种1,4‑苯并二噁烷‑2‑甲酸的制备方法，所述制备方法包括以苄氧缩水甘油醚和邻卤苯酚为原料，经过环合反应、脱苄基反应和氧化反应得到所述1,4‑苯并二噁烷‑2‑甲酸，本发明提供的制备方法，反应过程简单，以苄氧缩水甘油醚和邻卤苯酚为原料进行反应，不会产生污染物，无刺激无易过敏物，相比于现有的其他路线，环境友好，总收率高，容易量产，最终制备得到的1,4‑苯并二噁烷‑2‑甲酸ee值大于99％，手性纯度高。
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公开(公告)号：CN108570014B
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201810373119.1
申请日：2018-04-24
申请人： 上海馨远医药科技有限公司
IPC分类号： C07D265/30
摘要： 本发明提供了一种手性吗啉化合物的制备方法，所述方法利用手性环氧乙烷为原料经过开环、环合、以及脱保护反应得到手性的2‑取代吗啉化合物，制备过程简单，环境友好，反应条件温和，无刺激无易过敏物，总收率较高，安全性好并且适合工业放大。
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公开(公告)号：CN115819221A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211626035.7
申请日：2022-12-15
申请人： 上海馨远医药科技有限公司
IPC分类号： C07C51/367 , C07C59/01 , C07C59/68 , C07C51/487 , C07C51/42 , C07C51/09 , C07C67/31 , C07C69/734
摘要： 本发明提供了一种(R)‑2‑羟甲基丙酸和(S)‑2‑羟甲基丙酸的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：(1)将化合物1与2‑甲基丙烯酸甲酯在碱性环境下反应，得到化合物2；(2)将化合物2与碱混合反应，得到化合物3；(3)将化合物3与手性拆分剂混合，得到化合物4和化合物5；(4)将化合物4、化合物5分别与钯碳在氢气环境下反应，得到所述(R)‑2‑羟甲基丙酸和(S)‑2‑羟甲基丙酸。本发明提供的制备方法合成路线简单，所需试剂易得，反应条件温和，适合于大规模生产。
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公开(公告)号：CN111533708B
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN202010536604.3
申请日：2020-06-12
申请人： 上海馨远医药科技有限公司
IPC分类号： C07D265/30
摘要： 本发明提供一种手性N‑叔丁氧羰基吗啉‑3‑羧酸的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：(1)手性丝胺酰胺与氨基保护剂进行氨基保护反应，得到式I所示化合物；(2)式I所示化合物与环氧乙烷进行反应，得到式II所示化合物；(3)式II所示化合物进行环合反应，生成的产物与甲醇进行酯化反应，得到式III所示化合物；(4)式III所示化合物在脱保护剂和Boc保护试剂的存在下进行反应，得到式IV所示化合物；(5)式IV所示化合物进行水解反应，得到目标产物。所述制备方法中的原料易得，不涉及危险性或致敏性物料，反应条件温和，能够得到高光学活性的手性N‑叔丁氧羰基吗啉‑3‑羧酸，适于工业化的放大生产。
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公开(公告)号：CN111606836A
公开(公告)日：2020-09-01
申请号：CN202010536616.6
申请日：2020-06-12
申请人： 上海馨远医药科技有限公司
IPC分类号： C07D207/04 , C07D207/20 , C07B53/00
摘要： 本发明提供一种R-N-Boc-3-吡咯烷乙酸的制备方法，所述制备方法以N-Boc-3-吡咯烷酮和三甲基膦酰基乙酸酯为原料，经wittig反应、不对称还原氢化反应和水解反应得到所述R-N-Boc-3-吡咯烷乙酸。所述制备方法从价格低廉的混旋体N-Boc-3-吡咯烷酮出发，反应条件温和，无需使用危险性物料，且反应步骤较少，过程简单，最终能够得到单一的具有目标手性结构的产物R-N-Boc-3-吡咯烷乙酸，且产物纯度较高，其光学活性ee值＞99％，得率也较高，有利于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN111533708A
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN202010536604.3
申请日：2020-06-12
申请人： 上海馨远医药科技有限公司
IPC分类号： C07D265/30
摘要： 本发明提供一种手性N-叔丁氧羰基吗啉-3-羧酸的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：(1)手性丝胺酰胺与氨基保护剂进行氨基保护反应，得到式I所示化合物；(2)式I所示化合物与环氧乙烷进行反应，得到式II所示化合物；(3)式II所示化合物进行环合反应，生成的产物与甲醇进行酯化反应，得到式III所示化合物；(4)式III所示化合物在脱保护剂和Boc保护试剂的存在下进行反应，得到式IV所示化合物；(5)式IV所示化合物进行水解反应，得到目标产物。所述制备方法中的原料易得，不涉及危险性或致敏性物料，反应条件温和，能够得到高光学活性的手性N-叔丁氧羰基吗啉-3-羧酸，适于工业化的放大生产。
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公开(公告)号：CN108570014A
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201810373119.1
申请日：2018-04-24
申请人： 上海馨远医药科技有限公司
IPC分类号： C07D265/30
摘要： 本发明提供了一种手性吗啉化合物的制备方法，所述方法利用手性环氧乙烷为原料经过开环、环合、以及脱保护反应得到手性的2-取代吗啉化合物，制备过程简单，环境友好，反应条件温和，无刺激无易过敏物，总收率较高，安全性好并且适合工业放大。
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