公开(公告)号：CN115819221B

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202211626035.7

申请日：2022-12-15

申请人： 上海馨远医药科技有限公司

发明人： 黄龙龙 ,  袁心康 ,  吴天俊

IPC分类号： C07C51/367 ,  C07C59/01 ,  C07C59/68 ,  C07C51/487 ,  C07C51/42 ,  C07C51/09 ,  C07C67/31 ,  C07C69/734

摘要： 本发明提供了一种(R)‑2‑羟甲基丙酸和(S)‑2‑羟甲基丙酸的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：(1)将化合物1与2‑甲基丙烯酸甲酯在碱性环境下反应，得到化合物2；(2)将化合物2与碱混合反应，得到化合物3；(3)将化合物3与手性拆分剂混合，得到化合物4和化合物5；(4)将化合物4、化合物5分别与钯碳在氢气环境下反应，得到所述(R)‑2‑羟甲基丙酸和(S)‑2‑羟甲基丙酸。本发明提供的制备方法合成路线简单，所需试剂易得，反应条件温和，适合于大规模生产。

公开(公告)号：CN111646949A

公开(公告)日：2020-09-11

申请号：CN202010535572.5

申请日：2020-06-12

申请人： 上海馨远医药科技有限公司

发明人： 林增明 ,  史曼曼 ,  吴天俊

IPC分类号： C07D241/04

摘要： 本发明提供了一种2,6-二甲基哌嗪二盐酸盐的制备方法，所述制备方法以N-Boc-丙氨酰胺和环氧丙烷为原料，经过开环反应、基团保护反应、环化反应和还原反应后得到2,6-二甲基哌嗪二盐酸盐。所述制备方法以L-N-Boc-丙氨酰胺和R-环氧丙烷为原料时，制备得到(2S,6S)-2,6-二甲基哌嗪二盐酸盐，以D-N-Boc-丙氨酰胺和S-环氧丙烷为原料时，制备得到(2R,6R)-2,6-二甲基哌嗪二盐酸盐。本发明提供的制备方法合成路线较短，且反应条件温和，适合工业化生产和应用。

公开(公告)号：CN111606836B

公开(公告)日：2021-01-15

申请号：CN202010536616.6

申请日：2020-06-12

申请人： 上海馨远医药科技有限公司

发明人： 史曼曼 ,  黄龙龙 ,  吴天俊

IPC分类号： C07D207/04 ,  C07D207/20 ,  C07B53/00

摘要： 本发明提供一种R‑N‑Boc‑3‑吡咯烷乙酸的制备方法，所述制备方法以N‑Boc‑3‑吡咯烷酮和三甲基膦酰基乙酸酯为原料，经wittig反应、不对称还原氢化反应和水解反应得到所述R‑N‑Boc‑3‑吡咯烷乙酸。所述制备方法从价格低廉的混旋体N‑Boc‑3‑吡咯烷酮出发，反应条件温和，无需使用危险性物料，且反应步骤较少，过程简单，最终能够得到单一的具有目标手性结构的产物R‑N‑Boc‑3‑吡咯烷乙酸，且产物纯度较高，其光学活性ee值＞99％，得率也较高，有利于工业化放大生产。

公开(公告)号：CN107474006A

公开(公告)日：2017-12-15

申请号：CN201710874394.7

申请日：2017-09-25

申请人： 上海馨远医药科技有限公司

发明人： 吴天俊

IPC分类号： C07D209/44

CPC分类号： C07D209/44

摘要： 本发明提供了一种5-溴异二氢吲哚盐酸盐的制备方法，从5-溴-2-甲基苯甲酸出发，先酯化，然后甲基NBS溴代，关环，再硼烷还原得到所述5-溴异二氢吲哚盐酸盐，路线简单，不产生大量废酸废水，每个步骤易于操作，收率高。

公开(公告)号：CN117624189A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202311579745.3

申请日：2023-11-24

申请人： 上海馨远医药科技有限公司

发明人： 林增明 ,  覃俊 ,  金鹏程 ,  吴天俊

IPC分类号： C07D498/08

摘要： 本发明提供了一种6‑氧杂‑3‑氮杂双环[3.1.1]庚烷盐酸盐的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：(1)将氯丙酮与N‑叔丁氧羰基甘氨酸乙酯、催化剂、碱混合反应得到化合物1；(2)将化合物1与碱混合反应得到化合物2；(3)将化合物2与还原剂混合反应，得到化合物3；(4)将化合物3与磷配体、偶氮二甲酸酯混合反应，得到化合物4，之后盐酸化得到所述6‑氧杂‑3‑氮杂双环[3.1.1]庚烷盐酸盐。本发明提供的制备方法仅需进行五步反应即可实现6‑氧杂‑3‑氮杂双环[3.1.1]庚烷盐酸盐的制备，合成步骤少，原料成本低，反应总收率高。

公开(公告)号：CN111574384B

公开(公告)日：2021-03-16

申请号：CN202010535582.9

申请日：2020-06-12

申请人： 上海馨远医药科技有限公司

发明人： 吴天俊 ,  林增明 ,  史曼曼

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C215/08 ,  C07C231/08 ,  C07C233/18

摘要： 本发明提供一种手性1‑氨基‑2‑丙醇的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：三氟乙酰胺与手性环氧丙烷进行开环反应，生成中间产物I；所述中间产物I发生水解反应，得到所述手性1‑氨基‑2‑丙醇。所述制备方法通过两步反应即可得到目标产物，大大简化了手性1‑氨基‑2‑丙醇的制备工艺；原料三氟乙酰胺和手性环氧丙烷便宜易得，反应过程简单，操作方便，无需高温高压等苛刻的反应条件，也无需复杂的纯化、后处理和手性拆分操作，得到目标产物具有高纯度、高收率和高的光学活性，适用于大规模的工业化制备。

公开(公告)号：CN107573249A

公开(公告)日：2018-01-12

申请号：CN201710874983.5

申请日：2017-09-25

申请人： 上海馨远医药科技有限公司

发明人： 吴天俊

IPC分类号： C07C213/08 ,  C07C213/06 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52

摘要： 本发明提供一种反式4-烷氧基环己胺的制备方法，所述方法包括以下步骤：(1)反式-4-羟基环己胺与三苯甲基卤化物反应得到式I所示三苯甲基保护的反式-4-羟基环己胺；(2)向式I所示三苯甲基保护的反式-4-羟基环己胺的溶液中加入氢化钠，而后加入卤代烷烃反应，得到式II所示三苯甲基保护的反式-4-烷氧基环己胺；(3)式II所示三苯甲基保护的反式-4-烷氧基环己胺经过脱保护反应得到反式4-烷氧基环己胺。通过利用该制备方法，使反式4-烷氧基环己胺制备工艺流程更加简单，环境友好，无刺激无易过敏物，易于工业生产操作，总收率高且容易量产。

公开(公告)号：CN106957255A

公开(公告)日：2017-07-18

申请号：CN201710191789.7

申请日：2017-03-28

申请人： 上海馨远医药科技有限公司

发明人： 吴天俊

IPC分类号： C07D209/44 ,  C07D401/04

摘要： 本发明提供了一种(R)‑N‑Boc‑5‑溴‑1‑甲基异吲哚啉及其制备方法和应用，(R)‑4‑溴‑α‑苯乙胺在路易斯酸作用下与多聚甲醛反应，得到(R)‑5‑溴‑1‑甲基异吲哚啉，进而利用叔丁氧羰基对仲氨基进行保护得到(R)‑N‑Boc‑5‑溴‑1‑甲基异吲哚啉，该成环方法步骤新颖独特，易于操作，收率较高。利用拆分试剂首先拆分得到手性的制备原料(R)‑4‑溴‑α‑苯乙胺，进而制备得到(R)‑5‑溴‑1‑甲基异吲哚啉，使得可以大大缩减了体量，使体量大幅减小，整个过程的拆分浪费也大幅减小。本发明的整个制备方法的原料易得，工艺操作简单、成本低，具有较高的实际应用价值。

公开(公告)号：CN104211668A

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201310542346.X

申请日：2013-11-05

申请人： 上海馨远医药科技有限公司

发明人： 吴天俊

IPC分类号： C07D307/85 ,  C07D295/205 ,  C07D405/12

摘要： 本发明公开了一种维拉唑酮中间体的制备方法及中间体。本发明的维拉唑酮中间体5-哌嗪基苯并呋喃-2-甲酰亚胺盐的制备方法，其包含下列步骤：将如式7所示化合物在无机强酸的水溶液中，进行如下所示的水解脱保护成盐反应；其中，X为无机强酸；所述的无机强酸为盐酸、硫酸或氢溴酸。本发明还公开了如式7所示化合物和如式6所示化合物及其制备方法。本发明的制备方法收率高，易纯化，纯度高，成本低，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN117756677A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202311771775.4

申请日：2023-12-21

申请人： 上海馨远医药科技有限公司

发明人： 史曼曼 ,  翟志扬 ,  袁心康 ,  吴天俊

IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/24

摘要： 本发明提供了一种手性反式‑N‑BOC‑1‑氨基环戊烷‑3‑甲酸的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：(1)将(1R,4S)‑4‑((叔丁氧基羰基)氨基)环戊‑2‑烯甲酸与甲醇混合酯化，得到化合物1；(2)将化合物1与碱、二碳酸二叔丁酯混合反应，得到化合物2；(3)将化合物2与碳酸钾混合反应，得到化合物3；(4)将化合物3与硼氢化钠、催化剂混合反应，得到化合物4；(5)将化合物4与碱混合水解，得到所述手性反式‑N‑BOC‑1‑氨基环戊烷‑3‑甲酸。本发明提供的制备方法相比现有技术，反应步骤、工序明显减少，整体过程更加简单，总收率更高，大幅降低了生产成本，适合工业化生产。