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公开(公告)号：CN114478617A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210093767.8
申请日：2022-01-26
申请人： 上虞京新药业有限公司
IPC分类号： C07F7/18 , C07C231/02 , C07C235/30
摘要： 本发明涉及一种辛伐铵盐中间体Ⅲ的制备方法，包括下述步骤：将化合物Ⅱ、咪唑和叔丁基二甲基氯硅烷混合，反应得到化合物Ⅲ。本发明的制备方法优点：反应无溶剂从而使辅料可以回收，从而降低生产成本。
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公开(公告)号：CN111763150B
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN201911373183.0
申请日：2019-12-27
申请人： 上虞京新药业有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C07C209/88 , C07C209/86 , C07C211/42 , C07B57/00
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公开(公告)号：CN111763662B
公开(公告)日：2023-12-19
申请号：CN201911196156.0
申请日：2019-11-29
申请人： 上海京新生物医药有限公司 , 上虞京新药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种酮还原酶、其编码基因、其核酸的重组表达载体、重组表达转化体及其制备方法，以及该酮还原酶在替格瑞洛中间体合成中的应用。本发明的酮还原酶为2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙酮转化合成(S)‑2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙醇的生物催化合成提供了可供选择的新酶源，其催化能力高效，在不添加昂贵的辅酶的情况下，含本发明的酮还原酶的全细胞可催化高浓度底物完全转化，能够进一步降低生产成本。
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公开(公告)号：CN111763150A
公开(公告)日：2020-10-13
申请号：CN201911373183.0
申请日：2019-12-27
申请人： 上虞京新药业有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C07C209/88 , C07C209/86 , C07C211/42 , C07B57/00
摘要： 本发明涉及一种手性盐酸舍曲林的制备方法，包括以下步骤：1)将cis-盐酸舍曲林与无机碱在甲苯与水的混合液中反应，油层浓缩除去溶剂，残留物加醇类与水的混合溶剂溶解，加L-谷氨酸拆分，得粗品谷氨酸舍曲林；2)将粗品谷氨酸舍曲林进行重结晶，得到精制谷氨酸舍曲林；3)将精制谷氨酸舍曲林在水与甲苯的混合液中与无机碱反应，油层浓缩除去溶剂，残留物加乙醇溶解，然后加氯化氢乙醇溶液结晶，得cis-(1S,4S)-盐酸舍曲林。本发明的方法收率高，得到的cis-(1S,4S)-盐酸舍曲林纯度高，成本低，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111763662A
公开(公告)日：2020-10-13
申请号：CN201911196156.0
申请日：2019-11-29
申请人： 上海京新生物医药有限公司 , 上虞京新药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种酮还原酶、其编码基因、其核酸的重组表达载体、重组表达转化体及其制备方法，以及该酮还原酶在替格瑞洛中间体合成中的应用。本发明的酮还原酶为2-氯-1-(3,4-二氟苯基)乙酮转化合成(S)-2-氯-1-(3,4-二氟苯基)乙醇的生物催化合成提供了可供选择的新酶源，其催化能力高效，在不添加昂贵的辅酶的情况下，含本发明的酮还原酶的全细胞可催化高浓度底物完全转化，能够进一步降低生产成本。
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