公开(公告)号：CN105343004A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201510582034.0

申请日：2015-09-14

申请人： 东北林业大学 ,  祖元刚

发明人： 姜守刚 ,  祖元刚 ,  胡艳 ,  谭笑 ,  吴磊 ,  袁颖洁 ,  张星垚 ,  赵修华

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K31/337 ,  A61K47/42 ,  A61K47/12 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种制备水溶性靶向抗肿瘤纳米微粒的方法，本方法制得的纳米抗癌药物粒径在100～200nm之间。该方法是先让二十二碳六烯酸在有机物的作用下生成衍生物，再将其衍生物与胎牛血清白蛋白反应，生成胎牛血清白蛋白-二十二碳六烯酸纳米粒子。最后让胎牛血清白蛋白-二十二碳六烯酸纳米粒子与多西紫杉醇反应，生成胎牛血清白蛋白-二十二碳六烯酸-多西紫杉醇纳米粒子。该纳米抗癌药物制备成纳米微粒后，可明显增强抗癌药物多西紫杉醇的水溶性，且由于二十二碳六烯酸的靶向性，可明显增强其抗癌作用。

公开(公告)号：CN106883306A

公开(公告)日：2017-06-23

申请号：CN201710159728.2

申请日：2017-03-17

申请人： 东北林业大学 ,  祖元刚

发明人： 祖元刚 ,  姜守刚 ,  谭笑 ,  吴磊 ,  袁颖洁 ,  张星垚 ,  魏亮 ,  吴比 ,  胡艳 ,  孟祥东 ,  张军 ,  孙志强 ,  赵修华

IPC分类号： C08B37/00 ,  A61K31/715 ,  A61P35/00

CPC分类号： C08B37/0003 ,  A61K31/715 ,  C08B37/00

摘要： 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的向日葵茎芯多糖及其提取分离方法，首先采用水提醇沉发提取粗多糖，粗多糖除蛋白后用离子交换柱层析法，分别用不同浓度的NaCI溶液梯度洗脱进行分离，经透析袋透析除盐后浓缩，冷冻干燥，即得抗肿瘤活性高的向日葵茎芯多糖HALWP‑4。与现有技术相比，本发明采用活性跟踪分离方法从向日葵的茎芯中分离纯化出具有抗肿瘤作用的水溶性活性多糖成分，和传统的先分离纯化单体化学成分再进行活性测试方法相比，能大大减少分离工作中的盲目性和在分离过程中造成的活性成分丢失。

公开(公告)号：CN106983872A

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201710183733.7

申请日：2017-03-24

申请人： 东北林业大学

发明人： 祖元刚 ,  姜守刚 ,  吴磊 ,  袁颖洁 ,  谭笑 ,  张星垚 ,  魏亮 ,  吴比

IPC分类号： A61K47/55 ,  A61K47/54 ,  A61K31/337 ,  A61K31/232 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/337 ,  A61K31/232 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明公开了一种制备水溶性靶向抗肿瘤药物的合成方法，本方法制得的抗癌合成药物化学性质稳定。该方法的合成是由DHA在多西紫杉醇2＇位置上的一步反应合成的。将多西紫杉醇、4‑二甲基氨基吡啶、1,3‑二环己基碳二亚胺、DHA混合并溶于二氯甲烷中，室温下搅拌进行反应。反应完成后稀释、清洗、干燥，利用柱层析法分离得到该合成药。该靶向抗癌药物制备完成后，可增强抗癌药物多西紫杉醇的水溶性，且由于二十二碳六烯酸的靶向性，可明显增强其抗癌作用。