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公开(公告)号:CN102816107B
公开(公告)日:2015-06-03
申请号:CN201210296962.7
申请日:2012-08-20
申请人: 东南大学
IPC分类号: C07D209/88 , C07D209/86 , A61K31/403 , A61P25/28 , A61P29/00
摘要: 本发明提供了一种咔唑衍生物,该化合物体现了良好的胆碱酯酶抑制活性。本发明还提供了该化合物的制备方法及在制备治疗神经退行性疾病药物中的应用。其结构式如下:
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公开(公告)号:CN102675134B
公开(公告)日:2014-01-15
申请号:CN201210169977.7
申请日:2012-05-29
申请人: 东南大学
IPC分类号: C07C225/16 , C07C221/00 , A61P35/00 , A61P39/06 , A61P25/00
摘要: 本发明公开的是含氮取代基姜黄素类似物及其药物用途,本发明通过改变姜黄素的芳香环上取代基,引入一个或多个含氮取代基获得一类新型姜黄素类似物及其药学上可接受的盐,通过改变姜黄素的芳香环上的取代基,在3’和/或3’’位引入含氮取代基团,其结构通式如式(1):式(1),其中,R1为C1-6的烷基;R2为氢原子或C1-6的烷基;R3为氢原子、甲基或-CH2NX2,X为C1-6的烷基;R4为羟基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷基或卤原子。部分化合物显现出良好的体外抗肿瘤活性及抗神经退行性疾病活性,并具有比姜黄素更好的水溶性,有可能应用于肿瘤及神经退行性疾病等疾病的治疗。
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公开(公告)号:CN102816107A
公开(公告)日:2012-12-12
申请号:CN201210296962.7
申请日:2012-08-20
申请人: 东南大学
IPC分类号: C07D209/88 , C07D209/86 , A61K31/403 , A61P25/28 , A61P29/00
摘要: 本发明提供了一种咔唑衍生物,该化合物体现了良好的胆碱酯酶抑制活性。本发明还提供了该化合物的制备方法及在制备治疗神经退行性疾病药物中的应用。其结构式如下:
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公开(公告)号:CN102887880B
公开(公告)日:2014-10-29
申请号:CN201210296532.5
申请日:2012-08-20
申请人: 东南大学
IPC分类号: C07D307/91 , A61K31/343 , A61P25/28
摘要: 本发明提供了一种二苯并呋喃衍生物,该化合物体现了良好的胆碱酯酶抑制活性、温和的Aβ纤维化抑制活性。本发明还提供了该化合物的制备方法及在制备治疗神经退行性疾病药物中的应用。其结构式如下:
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公开(公告)号:CN102887880A
公开(公告)日:2013-01-23
申请号:CN201210296532.5
申请日:2012-08-20
申请人: 东南大学
IPC分类号: C07D307/91 , A61K31/343 , A61P25/28
摘要: 本发明提供了一种二苯并呋喃衍生物,该化合物体现了良好的胆碱酯酶抑制活性、温和的Aβ纤维化抑制活性。本发明还提供了该化合物的制备方法及在制备治疗神经退行性疾病药物中的应用。其结构式如下:
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公开(公告)号:CN102675134A
公开(公告)日:2012-09-19
申请号:CN201210169977.7
申请日:2012-05-29
申请人: 东南大学
IPC分类号: C07C225/16 , C07C221/00 , A61P35/00 , A61P39/06 , A61P25/00
摘要: 本发明公开的是含氮取代基姜黄素类似物及其药物用途,本发明通过改变姜黄素的芳香环上取代基,引入一个或多个含氮取代基获得一类新型姜黄素类似物及其药学上可接受的盐,通过改变姜黄素的芳香环上的取代基,在3’和/或3’’位引入含氮取代基团,其结构通式如式(1):式(1)其中,R1为C1-6的烷基;R2为氢原子或C1-6的烷基;R3为氢原子、甲基或-CH2NX2,X为C1-6的烷基;R4为羟基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷基或卤原子。部分化合物显现出良好的体外抗肿瘤活性及抗神经退行性疾病活性,并具有比姜黄素更好的水溶性,有可能应用于肿瘤及神经退行性疾病等疾病的治疗。
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