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公开(公告)号：CN113929639B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202010602144.X
申请日：2020-06-29
Applicant: 东南大学
IPC: C07D271/12 , A61P35/00 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/4245
Abstract: 本发明公开了一种以GSTP1为靶点的抗肿瘤化合物及其药学上可接受的盐，包含结构如式I所示的化合物，其中，n＝1‑3；当R1为H时，R2为芳基或烷基；当R2为芳基时，选自苯基、单取代或双取代的苯基，取代基为CH3、OCH3、OCF3、F、Cl或Br，取代基在邻、间、对任一位置；当R2为烷基时，选自C1～4直链烷基的二甲氨基、C1～4直链烷基的二乙氨基、C1～4直链烷基的吗啉基、C1～4直链烷基的哌啶基或C1～4直链烷基的吡咯烷基；或，R1和R2与N原子构成环状结构的吗啉或哌啶基。
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公开(公告)号：CN115475253A
公开(公告)日：2022-12-16
申请号：CN202110598974.4
申请日：2021-05-31
Applicant: 东南大学
IPC: A61K47/55 , A61K31/517 , A61K31/5415 , A61K31/343 , A61P35/00 , C07D417/14 , C07D405/14
Abstract: 本发明公开了一类拉帕替尼‑癌细胞干性抑制剂偶联物、制法、药物组合物和应用。该类偶联物结构如式(I)，该类偶联物在分子水平和细胞水平均具有显著的抗癌活性，可以有效提升母体化合物拉帕替尼的细胞毒性，并且可以有效抑制癌细胞干性，而且还可以逆转拉帕替尼介导的细胞耐药，降低对正常细胞的毒性，具有制备为治疗乳腺癌药物的潜力，并且该类偶联物合成方法简便，易操作。
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公开(公告)号：CN113444085B
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202010703943.6
申请日：2020-07-21
Applicant: 东南大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4375 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/444
Abstract: 本发明提供一种具有克服顺铂耐药的抗肿瘤化合物及其制备与应用，所述的具有克服顺铂耐药的抗肿瘤化合物，其结构如式Ⅰ所示的化合物1和化合物2，鉴于顺铂在临床应用中存在严重的毒性和耐药性，本发明所要解决的技术问题在于利用具有抑制蛋白激酶2活性的化合物能够抑制DNA损伤修复的特性，与已知含有功能基团的铂(II)化合物结合,设计合成一种新的铂(II)化合物，所获得的化合物，不仅对顺铂敏感的肿瘤而且对顺铂耐药的肿瘤具有很强的抑制作用，且毒性较小，具有高效低毒的特点，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN113929639A
公开(公告)日：2022-01-14
申请号：CN202010602144.X
申请日：2020-06-29
Applicant: 东南大学
IPC: C07D271/12 , A61P35/00 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/4245
Abstract: 本发明公开了一种以GSTP1为靶点的抗肿瘤化合物及其药学上可接受的盐，包含结构如式I所示的化合物，其中，n＝1‑3；当R1为H时，R2为芳基或烷基；当R2为芳基时，选自苯基、单取代或双取代的苯基，取代基为CH3、OCH3、OCF3、F、Cl或Br，取代基在邻、间、对任一位置；当R2为烷基时，选自C1～4直链烷基的二甲氨基、C1～4直链烷基的二乙氨基、C1～4直链烷基的吗啉基、C1～4直链烷基的哌啶基或C1～4直链烷基的吡咯烷基；或，R1和R2与N原子构成环状结构的吗啉或哌啶基。
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公开(公告)号：CN113444085A
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202010703943.6
申请日：2020-07-21
Applicant: 东南大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4375 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/444
Abstract: 本发明提供一种具有克服顺铂耐药的抗肿瘤化合物及其制备与应用，所述的具有克服顺铂耐药的抗肿瘤化合物，其结构如式Ⅰ所示的化合物1和化合物2，鉴于顺铂在临床应用中存在严重的毒性和耐药性，本发明所要解决的技术问题在于利用具有抑制蛋白激酶2活性的化合物能够抑制DNA损伤修复的特性，与已知含有功能基团的铂(II)化合物结合,设计合成一种新的铂(II)化合物，所获得的化合物，不仅对顺铂敏感的肿瘤而且对顺铂耐药的肿瘤具有很强的抑制作用，且毒性较小，具有高效低毒的特点，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN112209954A
公开(公告)日：2021-01-12
申请号：CN202011095553.1
申请日：2020-10-14
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明公开了一种多功能前药及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该多功能前药的化学结构如式I所示，其衍生物为该多功能前药的异构体、非对映异构体、对映异构体、互变异构体、溶剂化物、溶剂化物的盐、药学上可接受的盐或它们的混合物。在药物设计上，通过芳基硼酸酯将胆碱酯酶抑制剂他克林衍生物与非甾体抗炎药拼合，从而发挥协同作用，实现良好的血脑屏障通过能力，在正常生理条件下稳定，对ROS具有良好的响应特性。ROS可介导该多功能前药及其衍生物快速分解，特异性释放出胆碱酯酶抑制剂他克林衍生物与非甾体抗炎药，起到缓解神经炎症、抑制胆碱酯酶活性和增强认知功能等功效，可制备为靶向治疗阿尔茨海默症的药物。
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公开(公告)号：CN106432095B
公开(公告)日：2019-04-16
申请号：CN201610814127.6
申请日：2016-09-09
Applicant: 东南大学 , 海门慧聚药业有限公司
IPC: C07D237/04 , C07D403/04
Abstract: 本发明涉及合成匹莫苯丹的关键中间体6‑(3,4‑二氨基苯基)‑5‑甲基‑4,5‑二氢哒嗪‑3(2H)‑酮的制备。该工艺合成路线短、操作简单，具有工业化放大生产前景。
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公开(公告)号：CN109053682A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201810845558.8
申请日：2018-07-27
Applicant: 东南大学
IPC: C07D401/06 , C07F15/00 , C07D493/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明是一种TDO小分子抑制剂衍生物及其抗肿瘤偶联物和制备方法，该TDO小分子抑制剂衍生物的化合物结构由式I 2、I 3所示，式I中，式I 1为已知的TDO小分子抑制剂；式I 2和式I 3均为TDO小分子抑制剂式I 1的衍生物，简称为TDO‑OH。所述偶联物的结构如式II所示：式II‑A中，Y为Cl或OH；式II‑A和II‑B中，TDO代表TDO小分子抑制剂I 1的衍生物基团。本发明应用在抗肿瘤与免疫方面。
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公开(公告)号：CN105622674B
公开(公告)日：2018-02-02
申请号：CN201610112246.7
申请日：2016-02-29
Applicant: 东南大学
Inventor： 苟少华
CPC classification number: C07F15/00
Abstract: 本发明是一类含有生物活性基团的四价铂配合物及其制备方法，所述的四价铂配合物即铂(IV)配合物，其结构如式II所示：式II中，Y为OH或Cl；Bio代表生物活性基团。所述的铂(IV)配合物，按照式III所示的反应式进行，式III中，Y为OH或Cl；Bio‑OH代表具有生物活性的化合物，TBTU代表偶联试剂O‑苯并三氮唑‑N，N，N′，N′‑四甲基脲四氟硼酸，TEA代表催化剂三乙胺，DMF代表溶剂N，N‑二甲基甲酰胺，DMSO代表溶剂二甲亚砜；采用顺铂为八面体底面，在一个轴向位置引入小分子靶向或药物活性基团，另一个轴向位置引入羟基或氯原子，提供具有克服顺铂耐药的抗肿瘤四价铂配合物，以期获得高效低毒的铂(IV)药物。
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