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公开(公告)号：CN105412936B
公开(公告)日：2018-03-27
申请号：CN201510974522.6
申请日：2015-12-23
Applicant: 中南大学
Abstract: 一种刺激响应型聚吡咯纳米管靶向药物载体及制备方法，以二氧化钛纳米管阵列或多孔阳极氧化铝阵列为模板通过化学气相沉积制备聚吡咯纳米管；通过β‑环糊精和聚吡咯纳米管管口之间用酰腙键、二硫键等刺激响应型敏感键连接，可以将药物阻挡在纳米管内并且在弱酸性及还原性环境将药物释放出来；将聚乙二醇链一端连接叶酸靶向分子另一端连接金刚烷头基，金刚烷头基通过主客包络与β‑环糊精疏水空腔衔接，叶酸分子通过受体‑配体介导识别肿瘤细胞。该方法制备的刺激响应型聚吡咯纳米管肿瘤靶向药物载体，粒径大小分布均匀，形貌可控，产品稳定，合成工艺简单，成本较低，适于大量生产。
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公开(公告)号：CN108187059A
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201810304175.X
申请日：2018-04-04
Applicant: 中南大学
IPC: A61K47/40 , A61K9/51 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物制剂领域，具体公开了两亲性环糊精聚合物药物载体，其特征在于：以环糊精为核心，其中环糊精核心的至少一个糖环的6-位修饰接枝有亲水性链段；至少一个糖环的2-位和/或3-位修饰有疏水性链段。并且以对肿瘤微环境有刺激响应性的化学键连接亲水端与环糊精，达到定向释放的目的。此外本发明还公开了所述的载体的制备方法和应用。该方法制备的两亲性环糊精载药系统具有粒径适宜、形态均匀，载药量大，刺激响应性好，缓控释性能高的优点。
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公开(公告)号：CN106983868A
公开(公告)日：2017-07-28
申请号：CN201710199113.2
申请日：2017-03-29
Applicant: 中南大学
IPC: A61K47/36 , A61K47/02 , A61K31/704 , A61K31/513 , A61P35/00
Abstract: 一种埃洛石纳米管药物载体及埃洛石纳米管载体药物的制备方法，所述的载体是多个巯基壳寡糖‑叶酸分子链通过二硫键包裹结合在修饰有巯基的埃洛石纳米管表面。通过药物载体的结构创新，将接有多个叶酸靶向分子的巯基壳寡糖链包裹结合在埃洛石纳米管表面，抗癌药物负载在巯基化的埃洛石内腔中，由于是包裹结合不但可尽可能防止药物泄露的同时，埃洛石纳米管外结合的多个叶酸靶向分子也进一步增强了靶向的高效性。本发明可通过肿瘤细胞内还原剂谷胱甘肽断裂二硫键移除壳寡糖链从而控制药物释放。本发明组装了一种集合靶向性和刺激响应性于一体的多功能埃洛石纳米管载药体系，具有良好的降低抗癌药物严重毒副作用，靶向性识别肿瘤细胞并控制药物释放的效果。
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公开(公告)号：CN103243336A
公开(公告)日：2013-08-14
申请号：CN201310179538.9
申请日：2013-05-15
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明公开了一种纳米铂/二氧化钛纳米管阵列复合材料的制备方法，该方法通过阳极氧化法在钛片表面制备二氧化钛纳米管阵列；先将所得的表面含二氧化钛纳米管阵列的钛片用碱溶液浸泡，再在酸溶液中浸泡，得到二氧化钛纳米管阵列表面活化的钛片；将上述二氧化钛纳米管阵列表面活化的钛片置于Pt(NH3)4Cl2溶液中浸泡，制得纳米铂/二氧化钛纳米管阵列复合材料前驱体；所得的纳米铂/二氧化钛纳米管阵列复合材料前驱体用NaBH4溶液还原反应后，即得；该方法制得的纳米铂/二氧化钛纳米管阵列复合材料负载的铂纳米颗粒粒径小，负载量大且分布均匀；该制备方法简单、反应条件温和、成本低，可以工业化应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105884846B
公开(公告)日：2018-08-28
申请号：CN201610381965.9
申请日：2016-06-01
Applicant: 中南大学
IPC: C07H19/173 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种2’‑脱氧腺苷的合成方法，将腺苷经酯化，酰化剂和缚酸剂的酰化作用，得到酰化物；所得酰化物再经过还原和纯化处理得到2’‑脱氧腺苷；其中，酯化过程中采用的酯化剂为二烷基氧化锡。本发明方法的反应选择性高、无需色谱分离、成本低、产率高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105412936A
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201510974522.6
申请日：2015-12-23
Applicant: 中南大学
CPC classification number: A61K47/34 , A61K9/0002 , A61K9/0092 , A61K45/06 , A61K47/06 , A61K47/10 , A61K47/22
Abstract: 一种刺激响应型聚吡咯纳米管靶向药物载体及制备方法，以二氧化钛纳米管阵列或多孔阳极氧化铝阵列为模板通过化学气相沉积制备聚吡咯纳米管；通过β-环糊精和聚吡咯纳米管管口之间用酰腙键、二硫键等刺激响应型敏感键连接，可以将药物阻挡在纳米管内并且在弱酸性及还原性环境将药物释放出来；将聚乙二醇链一端连接叶酸靶向分子另一端连接金刚烷头基，金刚烷头基通过主客包络与β-环糊精疏水空腔衔接，叶酸分子通过受体-配体介导识别肿瘤细胞。该方法制备的刺激响应型聚吡咯纳米管肿瘤靶向药物载体，粒径大小分布均匀，形貌可控，产品稳定，合成工艺简单，成本较低，适于大量生产。
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公开(公告)号：CN106983868B
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201710199113.2
申请日：2017-03-29
Applicant: 中南大学
IPC: A61K47/36 , A61K47/02 , A61K31/704 , A61K31/513 , A61P35/00
Abstract: 一种埃洛石纳米管药物载体及埃洛石纳米管载体药物的制备方法，所述的载体是多个巯基壳寡糖‑叶酸分子链通过二硫键包裹结合在修饰有巯基的埃洛石纳米管表面。通过药物载体的结构创新，将接有多个叶酸靶向分子的巯基壳寡糖链包裹结合在埃洛石纳米管表面，抗癌药物负载在巯基化的埃洛石内腔中，由于是包裹结合不但可尽可能防止药物泄露的同时，埃洛石纳米管外结合的多个叶酸靶向分子也进一步增强了靶向的高效性。本发明可通过肿瘤细胞内还原剂谷胱甘肽断裂二硫键移除壳寡糖链从而控制药物释放。本发明组装了一种集合靶向性和刺激响应性于一体的多功能埃洛石纳米管载药体系，具有良好的降低抗癌药物严重毒副作用，靶向性识别肿瘤细胞并控制药物释放的效果。
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公开(公告)号：CN108440505A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810295529.9
申请日：2018-03-30
Applicant: 中南大学
IPC: C07D403/12
CPC classification number: C07D403/12
Abstract: 本发明公开了一种依他匹隆的合成方法，包括以下步骤：(1)以氨基盐酸脲和三氯乙醛为原料经由一系列反应得到2-[2-(氨基羰基)亚肼基](CD-1)；(2)利用2-[2-(氨基羰基)亚肼基]在氢氧化钠的作用下合成6-氮杂脲嘧啶(CD-2)；(3)利用6-氮杂脲嘧啶和乙酸酐反应得到2-乙酰基-2H-[1，2，4]三嗪-3，5(2H，4H)-二酮(CD-3)；(4)利用2-乙酰基-2H-[1，2，4]三嗪-3，5(2H，4H)-二酮反应得到3-甲基-6-氮杂脲嘧啶(CD-4)；(5)利用3-甲基-6-氮杂脲嘧啶反应得到2-(4-氯丁基)-4-甲基-1，2，4-三嗪-3，5(2H，4H)-二酮(CD-5)；(6)利用2-溴嘧啶、1-Boc-哌嗪和三乙胺反应得到4-(嘧啶-2-基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯(CD-6)，进一步反应得到2-(1-哌嗪基)嘧啶盐酸盐(1∶1)(CD-7)；(7)用将步骤(5)中的2-(4-氯丁基)-4-甲基-1，2，4-三嗪-3，5(2H，4H)-二酮和步骤(6)中的2-(1-哌嗪基)嘧啶盐酸盐反应得到依他匹隆(CD-8)。本发明的产物纯度和收率高、适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105884846A
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201610381965.9
申请日：2016-06-01
Applicant: 中南大学
IPC: C07H19/173 , C07H1/00
CPC classification number: C07H19/173 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种2’?脱氧腺苷的合成方法，将腺苷经酯化，酰化剂和缚酸剂的酰化作用，得到酰化物；所得酰化物再经过还原和纯化处理得到2’?脱氧腺苷；其中，酯化过程中采用的酯化剂为二烷基氧化锡。本发明方法的反应选择性高、无需色谱分离、成本低、产率高，适用于工业化生产。
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