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公开(公告)号：CN116999581A
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202310988440.1
申请日：2023-08-08
Applicant: 中南大学湘雅医院
Abstract: 本发明提供了一种靶向治疗乳腺癌的核素纳米药物及其制备方法与应用，包括放射性核素32P标记的磷酸钙生物矿化纳米内核，以及Mn2+与cRGD修饰的多酚衍生物形成的金属多酚网络纳米外壳。制得的核壳纳米粒能将32P靶向递送至乳腺癌组织中，原位供氧，并实现高效的瘤内核素内照射治疗。制备过程快速简单，反应过程可控且绿色环保，无需额外添加辅料及有机溶剂，未引入其他杂质。且核素纳米药物可在靶向乳腺癌后响应酸性微环境快速降解释放药物，避免载体和放射性核素在体内蓄积引起的毒性。不仅可缓解乳腺癌肿瘤组织乏氧状况，同时释放出治疗性核素32P作为有效成分发挥药效，通过高效的32P靶向递送和原位供氧可有效杀死肿瘤细胞，抑制乳腺癌原发瘤的生长及转移。
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公开(公告)号：CN116870180A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310987702.2
申请日：2023-08-08
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: A61K47/62 , A61K47/69 , A61K31/4045 , A61K38/44 , A61P25/24
Abstract: 本发明提供了一种高效递送神经递质的纳米制剂及其制备方法与应用，用治疗性药物单5‑羟色胺和过氧化氢酶制备纳米粒子，表面吸附人血清白蛋白形成蛋白冠，连接靶向分子嗜神经性病毒衍生肽构筑纳米抗抑郁制剂。通过表面修饰RVG29实现跨越BBB，同时表面修饰HSA可以有效地抑制非特异性蛋白吸附，提高纳米粒子的脑靶向效率。纳米抗抑郁制剂在抑郁微环境下，通过弱酸性诱导降解释放出5‑HT。5‑HT的增加能普遍改善抑郁症状，拟解决氟西汀纳米递送体系响应率低的问题。纳米制剂中的CAT能够显著降低神经炎症，改善抑郁症状；同时防止5‑HT被神经炎症中的ROS氧化失活，提高5‑HT的疗效，多靶点地联合治疗抑郁症，有望解决抗抑郁药物靶点单一的问题。
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公开(公告)号：CN113274511B
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202110456737.4
申请日：2021-04-27
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: A61K51/08 , C07K7/08 , C07K1/107 , A61K103/00
Abstract: 本发明所述的神经损伤诊断显像剂，属于核医学分子影像技术领域，其以多肽NP41为底物，通过与鳌合基团NOTA进行共价连接合成放射性前体化合物，再通过与68Ga放射性标记合成一种新的放射性显像剂68Ga‑NOTA‑NP41。本发明得到的68Ga‑NOTA‑NP41显像剂能够在活体水平特异性对神经细胞外基质蛋白进行特异性显像来实现对机体神经损伤病灶的定位。应用后灵敏性高、特异性强，稳定性好，靶器官显影明显，准确度高，不易出现假阳性。
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公开(公告)号：CN115572320A
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202211105396.7
申请日：2022-09-09
Applicant: 中南大学湘雅医院
Abstract: 本发明涉及一种前列腺癌分子探针及其制备方法与应用。本发明提供的前列腺癌术中导航分子探针XY‑PSMA‑ICG经放射性标记制得68Ga‑XY‑PSMA‑ICG，68Ga‑XY‑PSMA‑ICG是一种PET/NIR双模成像探针，可实现活体状态下分子探针对前列腺癌PSMA表达量的安全、高效、精准检测，具有良好的生物相容性和较长的体内循环时间，可用于临床前列腺癌的诊断及术中导航。
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公开(公告)号：CN114957389A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202210655765.3
申请日：2022-06-10
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: C07K5/097 , C07D255/02 , C07K1/02 , C07K1/20 , A61K51/04 , A61K103/32 , A61K103/00 , A61K103/30
Abstract: 本发明涉及高分子杂环化合物与核医学显像技术领域，具体涉及一种高特异性靶向PTS的分子探针及其制备方法与应用，该分子探针包含多胺结构中的一种或多种，其制备方法包括：向含有前体化合物的EP管中加入0.25M NaOAc水溶液，混匀；2)前体溶液转移至反应管中，用0.05M HCl将放射性核素淋洗至反应管中，90℃的条件下反应10min；3)反应体系冷却后使用HPLC纯化，流动相为100％去离子水溶液，收集产物放射峰馏分，并过无菌薄膜得到高特异性靶向PTS的多胺类分子探针。本发明提供的高特异性靶向PTS的分子探针能精准靶向目标，肿瘤标准摄取量得到显著提升，应用于动物肿瘤PET显像实验中效果突出，制备方法简便稳定，具有良好的临床推广应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113277989A
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN202110456718.1
申请日：2021-04-27
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: C07D255/02 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K49/04 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及核医学显像技术领域，具体为一种68Ga标记的分子探针、制备方法及应用，其制备方法包括:1)将前体化合物与0.25M的NaOAc溶液混合均匀并置于反应管中；2)用0.05M的HCl溶液将68GaCl3淋洗至所述反应管中进行反应，反应结束后加入去离子水淬灭反应；3)将反应管中溶液通过C18Plus柱进行富集；然后依次用乙醇和生理盐水淋洗C18Plus柱得到淋洗液，将淋洗液过无菌过滤膜，得到分子探针注射液。本发明得到的68Ga标记的分子探针靶向性好，具有较高的靶与非靶比值，应用于肿瘤的PET/CT显像效果好，且制备条件温和，步骤简单，利于临床推广应用，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111265836A
公开(公告)日：2020-06-12
申请号：CN202010221193.9
申请日：2020-03-26
Applicant: 中南大学湘雅医院
Abstract: 本发明公开了一种定拳训练器，包括基座、第一弹簧和拳靶，所述基座包括一个竖直面和一个斜面，所述基座为下小上大的结构；所述第一弹簧的一端与所述斜面连接，该第一弹簧的另一端安装有所述拳靶。由于采用了上述技术方案，与现有技术相比，本发明模拟了咏春拳定拳练习时人体的受力情况，第一弹簧给训练者施加斜向下方的反作用力，使训练者的脊柱得到锻炼。该装置可以不断改善身体不良姿势，修正自身骨架结构，使身体骨架达到最佳的受力位置，从而有效的降低脊柱椎体退行性病变的发生。所述斜面与所述竖直面之间呈一定的角度(40-50°)，为模拟咏春拳定拳练习时向斜上方发力提供了基础。
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公开(公告)号：CN106632439A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611161363.9
申请日：2016-12-15
Applicant: 中南大学湘雅医院
CPC classification number: C07F5/02 , C07B59/001 , C07B2200/05
Abstract: 本发明公开了一种新型氟硼酸类化合物的放射性标记方法，包括以下步骤：(1)采用质子回旋加速器进行18O(p，n)18F反应生成18F‑；(2)将18F‑经管道传输至阴离子交换柱QMA上被QMA捕获；(3)QMA经N2吹干后用盐酸氯化钠溶液将18F‑浓缩淋洗至反应瓶中；(4)在90℃下将[19F]氟硼酸类化合物乙醇溶液与浓缩后的18F‑进行离子交换反应；然后向离子交换反应体系加入去离子水5mL淬灭反应；(5)将反应体系过中性Al2O3柱纯化后滴入pH＝7的磷酸氢二钠‑柠檬酸缓冲液5mL中得[18F]氟硼酸类化合物溶液；本发明首次采用盐酸氯化钠溶液洗脱浓缩18F‑，不仅可以保证18F‑的淋洗效率，还保证反应中酸性要求；安全系数高，无需检查氨基聚醚和乙腈等有机物的残留，可作为注射液直接使用，操作简单，纯化快速，产品收率高。
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公开(公告)号：CN116637211A
公开(公告)日：2023-08-25
申请号：CN202310595785.0
申请日：2023-05-25
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及高分子杂环化合物与核医学显像技术领域，具体涉及一种SSTR激动剂与抑制剂偶联的PET探针及其制备方法与应用，该PET分子探针包括SSTR激动剂与抑制剂偶联的靶向分子、放射性同位素、连接体，连接体连接靶向分子和放射性同位素。SSTR激动剂与抑制剂偶联的异二聚体的可通过协同作用增加与靶标的结合亲和力来提高PET检测灵敏度；具有更高的特异性，在多种肿瘤微环境中能够特异性高效的靶向SSTR进行活体显像；不仅使放射性配体分布更均匀，还可以有效提高177Lu等治疗核素标记后用于核素治疗的临床效果。与现有技术相比该分子探针亲和力更强，稳定性更高以及靶本比值更高；同时，该PET分子探针制备方法简便稳定，具备良好的市场推广应用前景。
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公开(公告)号：CN114957389B
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202210655765.3
申请日：2022-06-10
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: C07K5/097 , C07D255/02 , C07K1/02 , C07K1/20 , A61K51/04 , A61K103/32 , A61K103/00 , A61K103/30
Abstract: 本发明涉及高分子杂环化合物与核医学显像技术领域，具体涉及一种高特异性靶向PTS的分子探针及其制备方法与应用，该分子探针包含多胺结构中的一种或多种，其制备方法包括：向含有前体化合物的EP管中加入0.25M NaOAc水溶液，混匀；2)前体溶液转移至反应管中，用0.05M HCl将放射性核素淋洗至反应管中，90℃的条件下反应10min；3)反应体系冷却后使用HPLC纯化，流动相为100％去离子水溶液，收集产物放射峰馏分，并过无菌薄膜得到高特异性靶向PTS的多胺类分子探针。本发明提供的高特异性靶向PTS的分子探针能精准靶向目标，肿瘤标准摄取量得到显著提升，应用于动物肿瘤PET显像实验中效果突出，制备方法简便稳定，具有良好的临床推广应用前景。
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