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公开(公告)号:CN116637211A
公开(公告)日:2023-08-25
申请号:CN202310595785.0
申请日:2023-05-25
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及高分子杂环化合物与核医学显像技术领域,具体涉及一种SSTR激动剂与抑制剂偶联的PET探针及其制备方法与应用,该PET分子探针包括SSTR激动剂与抑制剂偶联的靶向分子、放射性同位素、连接体,连接体连接靶向分子和放射性同位素。SSTR激动剂与抑制剂偶联的异二聚体的可通过协同作用增加与靶标的结合亲和力来提高PET检测灵敏度;具有更高的特异性,在多种肿瘤微环境中能够特异性高效的靶向SSTR进行活体显像;不仅使放射性配体分布更均匀,还可以有效提高177Lu等治疗核素标记后用于核素治疗的临床效果。与现有技术相比该分子探针亲和力更强,稳定性更高以及靶本比值更高;同时,该PET分子探针制备方法简便稳定,具备良好的市场推广应用前景。
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公开(公告)号:CN115572320A
公开(公告)日:2023-01-06
申请号:CN202211105396.7
申请日:2022-09-09
Applicant: 中南大学湘雅医院
Abstract: 本发明涉及一种前列腺癌分子探针及其制备方法与应用。本发明提供的前列腺癌术中导航分子探针XY‑PSMA‑ICG经放射性标记制得68Ga‑XY‑PSMA‑ICG,68Ga‑XY‑PSMA‑ICG是一种PET/NIR双模成像探针,可实现活体状态下分子探针对前列腺癌PSMA表达量的安全、高效、精准检测,具有良好的生物相容性和较长的体内循环时间,可用于临床前列腺癌的诊断及术中导航。
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公开(公告)号:CN119405849A
公开(公告)日:2025-02-11
申请号:CN202411457865.0
申请日:2024-10-18
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: A61K51/08 , C07K7/64 , C07K1/02 , C07K1/107 , C07K1/14 , C07K1/34 , G16B25/20 , G16B15/30 , G16B5/00 , G16C10/00 , G16C20/50 , A61K103/00
Abstract: 本发明提供了一种新型靶向CD13的PET分子探针及其制备方法与应用,属于医药技术领域,基于计算机辅助药物设计改造环肽,首先同源模建环肽cCNGRCG与Homo sapiens CD13蛋白,再预测和筛选待改造环肽与Homo sapiens CD13复合物结构,最后进行分子动力学模拟及结合自由能计算,包括六种设计策略来提高环肽与蛋白的亲和力:N端连接linker会使活性降低;C端连接linker以保持环肽的活性;利用硫醚基,醚基和四元环结构稳定多肽构象优化;环肽的Arg与N350形成氢键,且靠近R363可能有电荷排斥,可尝试氨基酸点突变提高亲和力;氨基酸多突变和侧链延长。
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公开(公告)号:CN115572320B
公开(公告)日:2023-09-12
申请号:CN202211105396.7
申请日:2022-09-09
Applicant: 中南大学湘雅医院
Abstract: 本发明涉及一种前列腺癌分子探针及其制备方法与应用。本发明提供的前列腺癌术中导航分子探针XY‑PSMA‑ICG经放射性标记制得68Ga‑XY‑PSMA‑ICG,68Ga‑XY‑PSMA‑ICG是一种PET/NIR双模成像探针,可实现活体状态下分子探针对前列腺癌PSMA表达量的安全、高效、精准检测,具有良好的生物相容性和较长的体内循环时间,可用于临床前列腺癌的诊断及术中导航。
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公开(公告)号:CN114315975A
公开(公告)日:2022-04-12
申请号:CN202210006846.0
申请日:2022-01-05
Applicant: 中南大学湘雅医院
Abstract: 本发明涉及一种以TIM‑3为靶点的PET分子探针,所述PET分子探针由放射性同位素、螯合基团、靶向分子以及连接体构成,所述靶向分子结构如式I所示:本发明能够对多种肿瘤微环境中的TIM‑3表达水平进行活体显像,具有高特异性、高灵敏度的特点。
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