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公开(公告)号：CN107602666B
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN201710944067.4
申请日：2017-09-30
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
摘要： 本发明公开了一种硫酯订书肽，其特征在于，肽链上含有式(I)或式(II)所示的片段，所述片段位于肽链的端部或中间段，式(I)和式(II)中，各y独立地选自20种蛋白质氨基酸中的一种。本发明还公开了一种制备硫酯订书肽的方法。本发明首次将DTC合成反应引入到α‑螺旋构象锁定多肽的制备中，通过在肽段侧链形成二硫代氨基甲酸酯链接臂以稳定多肽的α‑螺旋构象，达到构象锁定的目的。该多肽构象锁定策略可有效避免产物异构化、水溶性差及依赖固相环合等问题。
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公开(公告)号：CN105524145B
公开(公告)日：2019-10-29
申请号：CN201510891290.8
申请日：2015-12-07
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C07K9/00 , C07K1/04 , C07K14/765 , C07K16/06 , C07K1/22 , G01N33/68 , A61K39/395 , A61P31/00
摘要： 本发明涉及一种高效识别蛋白精氨酸鼠李糖基化多克隆抗体的制备方法，该抗体主要用于包含精氨酸鼠李糖基化修饰的天然蛋白的检测以及新型抗生素的筛选与发现。过程：第一步，在银催化下的固相条件下直接进行糖基化得到包含精氨酸鼠李糖基化的多肽，其序列为：Ac‑CGR(Rha)GL‑OH。第二步，将得到的半抗原偶联到载体蛋白BSA上，得到抗原，并将其免疫动物，收集免疫新西兰兔血液制备抗血清，通过亲和纯化得到IgG。本发明的抗体生产成本低，特异性好，效价高，能特异性地识别精氨酸鼠李糖基化修饰的蛋白。该抗体可用于发现更多的包含精氨酸鼠李糖基化修饰的天然蛋白，以及包含抗体药物以及小分子药物两方面的新型抗生素的筛选。
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公开(公告)号：CN103833720B
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201410091557.0
申请日：2014-03-13
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C07D311/62
摘要： 本发明涉及一种儿茶素类化合物的制备方法，所述的方法以2,4,6-三羟基苯乙酮，对羟基苯甲醛为原料，经缩合反应，还原脱氧，环氧化，酸催化的环合反应得到儿茶素类化合物。本发明优点在于：本发明提供一种可用于生产儿茶素类化合物工艺。在中间体9的合成过程中，本发明利用路易斯酸催化的硼氢化钠还原从而大大降低了由于双键转移而产生的副反应，而利用双氧水氧化代替了剧毒试剂四氧化锇。
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公开(公告)号：CN104860949A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201510206850.1
申请日：2015-04-27
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C07D471/22 , A61P35/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D471/22
摘要： 本发明涉及一种取代氨基二硫代甲酸酯类苦参碱衍生物，所述的苦参碱衍生物的结构通式如下所示，其中R选自脂肪氨基、环胺基或苄基。本发明还提供这种苦参碱衍生物药学上可接受的盐类，及其制备方法和应用。本发明优点在于：本发明的取代氨基二硫代甲酸酯类苦参碱衍生物及其药学上可接受的盐类，初步的细胞试验证实其对于人肝癌细胞株Hun-7具有显著的抑制作用，具有显著抗肝癌的活性作用，在制备抗肝纤维化及抗肝癌药物方面具有重大潜力；还具有毒性低等优点，可用于制备药物治疗细胞因子和核转录因子NFκB参与的相关的炎症性疾病。
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公开(公告)号：CN103833720A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201410091557.0
申请日：2014-03-13
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C07D311/62
CPC分类号： C07D311/62
摘要： 本发明涉及一种儿茶素类化合物的制备方法，所述的方法以2,4,6-三羟基苯乙酮，对羟基苯甲醛为原料，经缩合反应，还原脱氧，环氧化，酸催化的环合反应得到儿茶素类化合物。本发明优点在于：本发明提供一种可用于生产儿茶素类化合物工艺。在中间体9的合成过程中，本发明利用路易斯酸催化的硼氢化钠还原从而大大降低了由于双键转移而产生的副反应，而利用双氧水氧化代替了剧毒试剂四氧化锇。
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公开(公告)号：CN103275024A
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：CN201310224195.3
申请日：2013-06-07
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C07D249/08 , C07D401/12 , A61K31/4196 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P31/10
摘要： 本发明提供一种氮唑类抗真菌化合物及其药学上可接受的盐，所述的氮唑类抗真菌化合物的结构通式如下：其中，R选自各种脂肪族伯胺或仲胺、芳香族伯胺或仲胺及各种取代苯基哌嗪；所述的取代苯基哌嗪其苯基上的取代基是氢、烷基、卤素、氰基、硝基、氨基或烷氧基，位于苯环的邻、间或对位，是单取代或多取代；所述的烷基为1-4个碳原子的烷基；所述的卤素选自F、Cl、Br或I；所述的烷氧基选自甲氧基、乙氧基、叔丁基氧基。本发明化合物对深部真菌抗真菌活性强，与现有临床应用的抗真菌药物相比，具有高效、低毒、抗真菌谱广等优点，因此可用于制备抗真菌药物；本发明的制备方法简单且产率高，制备得到的化合物抗真菌效果好。
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公开(公告)号：CN101270110B
公开(公告)日：2011-05-04
申请号：CN200810036756.6
申请日：2008-04-29
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C07D311/86 , A61K31/352 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P17/08 , A61P17/10
摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类具有以下化学结构通式的新的磺酰基取代的氧杂蒽酮类化合物及制备方法与应用。本发明的化合物对ACAT1/ACAT2有很强的抑制活性，大多数化合物对所选酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶(ACAT)的抑制活性均较强。本发明化合物可以用制备抗动脉粥样硬化的药物组合。更进一步地，其可以作为心绞痛、心肌梗塞、脑梗塞、脑中风、阿耳茨海默氏病、急性冠状综合症、PTCA或支架放置后冠状动脉再狭窄等疾病的预防药或治疗剂。其还可以作为调节皮脂腺机能、抑制皮脂过度生成的治疗剂，用于治疗油性皮肤、痤疮、皮脂溢出、皮质类固醇导致的痤疮样损害等疾病。
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公开(公告)号：CN105769862A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201610218973.1
申请日：2016-04-11
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： A61K31/4375 , A61P39/00 , A61P17/16 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P25/28 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P1/00 , A61P7/00 , A61P37/02
CPC分类号： A61K31/4375
摘要： 本发明涉及苦参碱衍生物13?甲氨基?18?硫代苦参碱在抗辐射损伤中的应用，所述13?甲氨基?18?硫代苦参碱(M19)的结构如式(I)所示。体外细胞试验表明M19化合物具有抗辐射细胞凋亡功能以及抑制辐射损伤细胞产生活性氧自由基(ROS)、一氧化氮(NO)和炎症因子等。体内动物实验表明M19化合物能保护受辐射动物的造血系统、生殖系统和各大脏器，显著延长受辐射动物的生存期和提高生存率。本发明的化合物M19特别适用于预防和治疗辐射引起的机体损伤，可用于制备抗辐射损伤药物和肿瘤放疗保护药。
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公开(公告)号：CN103897042A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201410091862.X
申请日：2014-03-13
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
摘要： 本发明涉及一种环肽类化合物的糖基化衍生物，所述的环八肽TunicyclinD糖基衍生物化学结构通式如下：其中，n等于0，1或2；Glycosyl为单糖或二糖，所述的单糖为葡萄糖、半乳糖、木糖、鼠李糖、甘露糖、核糖、氨基葡萄糖或乙酰氨基葡萄糖；所述的二糖为麦芽糖或乳糖。本发明还提供了环肽类化合物的糖基化衍生物制备方法和用途。本发明化合物具有较强的体外抗真菌活性，因此可用于制备抗真菌药物；本发明的制备方法成功地在TunicyclinD的羧基上引入了不同的糖基，且工艺简单、产率高。
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公开(公告)号：CN103160557A
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201310057096.0
申请日：2013-02-22
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C12P21/02 , A61K38/46 , A61K48/00 , A61K31/4375 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P39/00 , C12Q1/42
摘要： 本发明提供了核糖体蛋白S5（RPS5）在催化蛋白质分子发生脱磷酸化反应中的用途，其作为一种PP2C样蛋白磷酸酶；提供了RPS5或其激动剂或抑制剂的用途，用于制备治疗Akt和MAPK通路参与的疾病或病理过程的组合物；还提供了RPS5蛋白磷酸酶活性的检测方法以及筛选RPS5激动剂或抑制剂的方法。本发明优点在于：首次论证了RPS5是PP2C样蛋白磷酸酶，并调控Akt和MAPK通路，因此RPS5本身能够用作蛋白磷酸酶，并且可用于制备治疗Akt和MAPK通路参与的疾病或病理过程的组合物，或筛选抑制或激活RPS5的物质，用于治疗Akt和MAPK通路参与的疾病或病理过程。
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