公开(公告)号：CN101899010A

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：CN201010148247.X

申请日：2010-04-15

申请人： 中国人民解放军第二军医大学 ,  黑龙江成功药业有限公司

发明人： 吕加国 ,  宁微微 ,  朱驹 ,  周有骏 ,  宋云龙 ,  薛博亮 ,  盛春泉 ,  吴蕴琦 ,  郑灿辉 ,  章玲 ,  刘雪飞 ,  祈晶晶

IPC分类号： C07D239/91 ,  C07D239/90 ,  C07D401/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D473/40 ,  A61K31/517 ,  A61K31/52 ,  A61P15/16

摘要： 本发明公开了一种喹唑啉酮衍生物如结构式I。包括3-取代-4(3H)-喹唑啉酮衍生物(化合物1-8)和6-取代-4(3H)-喹唑啉酮衍生物(化合物9-27)。通过测试本发明各个目标化合物的体外抑制人精子顶体酶活性，结果表明，与公开报道的顶体酶抑制剂TLCK(N-甲苯磺酰-L-赖氨酰-氯甲基酮)相比较，所有目标化合物对人精子顶体酶均具有抑制活性。本发明喹唑啉酮衍生物可用于制备抗生育药物，为临床提供新的男性避孕药物，有较大的应用价值。本发明提供了所述衍生物I的制备方法。

公开(公告)号：CN101899045A

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：CN201010148253.5

申请日：2010-04-15

申请人： 中国人民解放军第二军医大学 ,  黑龙江成功药业有限公司

发明人： 吕加国 ,  张晓梦 ,  周有骏 ,  朱驹 ,  宋云龙 ,  薛博亮 ,  盛春泉 ,  吴蕴琦 ,  郑灿辉 ,  付小旦 ,  刘雪飞 ,  祈晶晶

IPC分类号： C07D473/16 ,  A61K31/52 ,  A61P15/16

摘要： 本发明公开了9-取代-2-氨基-6-胍基-嘌呤类化合物VI，经体外测活试验，检验了26个相关化合物与具有生育活性的人精子顶体酶作用，通过改良的Kennedy法检测残余酶活性。并与经典的顶体酶抑制剂TLCK作比较。结果表明：所有测试的化合物对人精子顶体酶均具有抑制活性，且都比阳性对照品TLCK抑制活性强，研究证实，它们的抗生育活性强，可用于制备抗生育药物。为临床提供新的男性避孕药，有较大的应用价值，本发明提供了制备方法。