(1,2,3,4-四氢喹啉基)-2-取代嘧啶胺基乙酮类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113717155B

    公开(公告)日:2023-03-17

    申请号:CN202111130395.3

    申请日:2021-09-26

    Abstract: 本发明公开了(1,2,3,4‑四氢喹啉基)‑2‑取代嘧啶胺基乙酮类化合物及其制备方法和应用。本发明(1,2,3,4‑四氢喹啉基)‑2‑取代嘧啶胺基乙酮类化合物及其制备方法和应用的结构式如式I所示。本发明将嘧啶胺片段引入到2‑氨基‑(1,2,3,4‑四氢喹啉‑1‑基)乙酮类化合物中,得到(1,2,3,4‑四氢喹啉‑1‑基)‑2‑(取代嘧啶胺基)乙酮类化合物,其结构新颖,制备方法简单、原料易得、不易产生有害副产物;本发明化合物对多种病原真菌表现出抑制作用,尤其对油菜菌核病菌、苹果腐烂病菌具有明显的抑制效果,可以作为农用杀菌剂;本发明化合物对多种农业害虫表现出抑制作用,尤其对小菜蛾和粘虫具有明显的抑制效果,可以作为农用杀虫剂,具有极大的应用价值。

    (1,2,3,4-四氢喹啉基)-2-取代嘧啶胺基乙酮类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113717155A

    公开(公告)日:2021-11-30

    申请号:CN202111130395.3

    申请日:2021-09-26

    Abstract: 本发明公开了(1,2,3,4‑四氢喹啉基)‑2‑取代嘧啶胺基乙酮类化合物及其制备方法和应用。本发明(1,2,3,4‑四氢喹啉基)‑2‑取代嘧啶胺基乙酮类化合物及其制备方法和应用的结构式如式I所示。本发明将嘧啶胺片段引入到2‑氨基‑(1,2,3,4‑四氢喹啉‑1‑基)乙酮类化合物中,得到(1,2,3,4‑四氢喹啉‑1‑基)‑2‑(取代嘧啶胺基)乙酮类化合物,其结构新颖,制备方法简单、原料易得、不易产生有害副产物;本发明化合物对多种病原真菌表现出抑制作用,尤其对油菜菌核病菌、苹果腐烂病菌具有明显的抑制效果,可以作为农用杀菌剂;本发明化合物对多种农业害虫表现出抑制作用,尤其对小菜蛾和粘虫具有明显的抑制效果,可以作为农用杀虫剂,具有极大的应用价值。

    一种昆虫抑咽侧体素的五肽模拟物及其应用

    公开(公告)号:CN110330547B

    公开(公告)日:2021-11-02

    申请号:CN201910715376.3

    申请日:2019-08-05

    Abstract: 本发明属于杀虫剂技术领域,尤其涉及一种昆虫抑咽侧体素的五肽模拟物及其应用,本申请提出了一种式A所示的化合物,其具备如下结构:其中:R1选自具有取代基苄基或苯基,取代基选自氢、单取代的卤素、硝基、甲基或三氟甲基;R2选自‑CH2COOH或者‑CH2CONH2;R3选自4‑NO2、4‑F、4‑Cl、4‑Br、4‑CF3、4‑OH、4‑CH3、4‑OCH3、4‑OCH2CH3、3,4,5‑三甲氧基、4‑N,N‑二甲基或者4‑苯基。本发明化合物安全高效,合成简便,具有潜在的开发应用前景。

    一种筛选几丁质酶OfChtⅠ抑制剂的方法

    公开(公告)号:CN107832577B

    公开(公告)日:2021-07-13

    申请号:CN201711039627.8

    申请日:2017-10-30

    Abstract: 本发明提供了一种筛选几丁质酶OfCht I抑制剂的方法,首先依据类农药性规则在SPECS库中筛选出符合条件的小分子化合物,建立数据库1;并从Protein Data Bank中获取OfCht I与配体共晶的三维结构,比对分析,确定活性口袋;然后根据相互作用分析,建立基于受体的药效团模型,并对数据库1进行筛选,建立数据库2;然后利用分子对接程序,对数据库2中的小分子化合物对接打分,建立数据库3;最后利用软件中的骨架分析模块,将数据库3中的化合物进行骨架分类,得到具有式(I)结构的几丁质酶OfCht I抑制剂;通过研究表明该几丁质酶OfCht I抑制剂对于几丁质酶OfCht I有较好的抑制活性。

    含1,2,3-噻二唑基团(反)-β-法尼烯类似物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN104829555B

    公开(公告)日:2017-11-14

    申请号:CN201510209512.3

    申请日:2015-04-28

    Abstract: 本发明涉及含1,2,3‑噻二唑基团(反)‑β‑法尼烯类似物及其制备方法与应用,属于有机化合物合成领域。通过香叶醇、香叶胺或取代香叶胺与4‑R1‑1,2,3‑噻二唑‑5‑甲酸之间的缩合反应得到不同取代的含1,2,3‑噻二唑基团反‑(β)‑法尼烯类似物,通过硅胶柱层析分离纯化,得到式I所示化合物:(式I)本发明所公开的合成方法,操作简单、原料易得、不产生有害副产物,且目标化合物比反‑(β)‑法尼烯更稳定。含1,2,3‑噻二唑基团(反)‑β‑法尼烯类似物表现出多重生物活性,在高剂量时对蚜虫有较好的杀死活性,低剂量时对蚜虫具有驱避活性,同时还具有抗烟草花叶病毒活性及杀菌活性,具有较好的应用开发价值。

    4-氯肉桂醛缩氨基硫脲在防治植物病害中的应用

    公开(公告)号:CN104351231B

    公开(公告)日:2016-06-22

    申请号:CN201410535658.2

    申请日:2014-10-11

    Abstract: 本发明涉及4-氯肉桂醛缩氨基硫脲在防治植物病害中的新用途。将4-氯肉桂醛缩氨基硫脲作为新型杀菌剂的活性成分,加工成乳油或悬浮剂,用于喷雾处理或种子处理,发挥其较好的内吸传导活性,有效解决了目前生产中小麦根部病害防治药剂单一,防效不稳定,防治成本高等问题,以及蔬菜灰霉病防治中严重的抗药性问题。本发明还通过室内生物测定和温室及田间药效测定方法研究了新型杀菌剂对小麦全蚀病、小麦纹枯病和蔬菜灰霉病三种植物病害的防治效果。该杀菌剂用于小麦种子处理后出苗安全,幼苗健壮,且对小麦全蚀病、小麦纹枯病等根部病害具有良好防效和增产作用,并具有安全、有效和经济的特点,有着广阔的市场应用前景。

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