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公开(公告)号：CN102391183A
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201110328550.2
申请日：2011-10-26
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D225/06 , C07D513/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及利用自发反应获得一组C-19位修饰的格尔德霉素衍生物及其制备方法，所述衍生物是采用适当的溶剂如醇类、缓冲液等将GDM与含巯基的化合物在室温避光或有氧及加氧条件下反应所得产物，通过抗肿瘤活性、细胞毒性以及水溶性测试发现，这些化合物都具有一定的抗肿瘤活性，毒性比GDM低，且大部分衍生物的水溶性较GDM提高数倍，显示其有可能开发为临床有应用前景的药物。
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公开(公告)号：CN102030764B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201010547766.3
申请日：2010-11-12
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D513/08 , C12P17/18 , C12N1/21 , A61K31/542 , A61P31/12 , A61P31/22 , C12R1/55
Abstract: 本发明涉及利用基因工程技术获得格尔德霉素新衍生物4，5双氢噻嗪酮格尔德霉素及其制备方法，所述新衍生物是通过构建格尔德霉素产生菌吸水链霉菌17997 P450单加氧酶基因(gdmP)阻断变株，并经发酵、提取获得；研究结果表明，4，5双氢噻嗪酮格尔德霉素具有抗病毒活性和非常好的水溶性，有望开发成为临床有用的抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN102101867B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201010576224.9
申请日：2010-12-07
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D513/04 , C12P17/18 , A61K31/542 , A61P31/12 , A61P31/22 , C12R1/55
Abstract: 本发明涉及格尔德霉素生物合成类似物噻嗪酮格尔德霉素TGDM，所说类似物是由吸水链霉菌17997直接发酵、提取、分离得到的新产物；实验研究结果表明，所说类似物与格尔德霉素相比，其生物学活性与格尔德霉素相近，而水溶性和光稳定性均比格尔德霉素有非常显著的提高，有望开发成为临床有用的抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN102120730A
公开(公告)日：2011-07-13
申请号：CN201010534056.7
申请日：2010-11-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D225/06 , C12P17/10 , A61K31/395 , A61P35/00 , C12R1/55
Abstract: 本发明涉及一组苯醌型安莎类抗生素生物合成类似物，具体而言，涉及格尔德霉素生物合成类似物；实验研究结果表明，所说类似物19-S-甲基格尔德霉素和4，5-双氢-19-S-甲基格尔德霉素与格尔德霉素相比，除生物学活性低于格尔德霉素外，其水溶性和光稳定性均比格尔德霉素有非常显著的提高，有望开发成为临床有用的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN101914481B
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201010237573.8
申请日：2010-07-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 沈阳同联集团有限公司
Abstract: 本发明涉及利用调节基因构建高含量抗生素主组分的基因工程菌，所述基因工程菌，是将acyB2调节基因与异戊酰基转移酶基因ist连锁，在螺旋霉素产生菌中共表达的产物；实验研究表明，该菌株可以明显提高主组分异戊酰螺旋霉素比例213-232％，为工业化生产和临床应用提供了重要保障。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101792418B
公开(公告)日：2012-02-15
申请号：CN201010126787.8
申请日：2010-03-04
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D225/06 , C12P17/10 , A61K31/395 , A61P31/12 , A61P31/22 , C12R1/55
Abstract: 本发明涉及一种格尔德霉素生物合成类似物的鉴别及其制备，所说类似物是从格尔德霉素产生菌吸水链霉菌17997中获得的19-O-甘氨酰格尔德霉素(19-O-glycylgeldanamycin，简称Gdm-CT-1-3)；实验研究证明，该类似物具有抗病毒活性，且其水溶性和光稳定性明显优于格尔德霉素，有望用于研制临床有效的抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN101792418A
公开(公告)日：2010-08-04
申请号：CN201010126787.8
申请日：2010-03-04
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D225/06 , C12P17/10 , A61K31/395 , A61P31/12 , A61P31/22 , C12R1/55
Abstract: 本发明涉及一种格尔德霉素生物合成类似物的鉴别及其制备，所说类似物是从格尔德霉素产生菌吸水链霉菌17997中获得的19-O-甘氨酰格尔德霉素(19-O-glycylgeldanamycin，简称Gdm-CT-1-3)；实验研究证明，该类似物具有抗病毒活性，且其水溶性和光稳定性明显优于格尔德霉素，有望用于研制临床有效的抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN102101867A
公开(公告)日：2011-06-22
申请号：CN201010576224.9
申请日：2010-12-07
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D513/04 , C12P17/18 , A61K31/542 , A61P31/12 , A61P31/22 , C12R1/55
Abstract: 本发明涉及格尔德霉素生物合成类似物噻嗪酮格尔德霉素TGDM，所说类似物是由吸水链霉菌17997直接发酵、提取、分离得到的新产物；实验研究结果表明，所说类似物与格尔德霉素相比，其生物学活性与格尔德霉素相近，而水溶性和光稳定性均比格尔德霉素有非常显著的提高，有望开发成为临床有用的抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN102030764A
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN201010547766.3
申请日：2010-11-12
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D513/08 , C12P17/18 , C12N1/21 , A61K31/542 , A61P31/12 , A61P31/22 , C12R1/55
Abstract: 本发明涉及利用基因工程技术获得格尔德霉素新衍生物4，5双氢噻嗪酮格尔德霉素及其制备方法，所述新衍生物是通过构建格尔德霉素产生菌吸水链霉菌17997 P450单加氧酶基因(gdmP)阻断变株，并经发酵、提取获得；研究结果表明，4，5双氢噻嗪酮格尔德霉素具有抗病毒活性和非常好的水溶性，有望开发成为临床有用的抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN101914481A
公开(公告)日：2010-12-15
申请号：CN201010237573.8
申请日：2010-07-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 沈阳同联集团有限公司
Abstract: 本发明涉及利用调节基因构建高含量抗生素主组分的基因工程菌，所述基因工程菌，是将acyB2调节基因与异戊酰基转移酶基因ist连锁，在螺旋霉素产生菌中共表达的产物；实验研究表明，该菌株可以明显提高主组分异戊酰螺旋霉素比例213-232％，为工业化生产和临床应用提供了重要保障。
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