公开(公告)号：CN111233730A

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN202010216705.2

申请日：2020-03-25

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  山东新华制药股份有限公司

发明人： 王玉成 ,  郑忠辉 ,  杜潇楠 ,  王明华 ,  贺同庆 ,  游学甫 ,  朱梅 ,  张国宁 ,  王菊仙 ,  潘西海

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D307/54 ,  C07D213/38 ,  A61P31/04

摘要： 本发明涉及酶抑制剂技术领域，提供了异羟肟酸类衍生物、制备方法和应用。本发明提供的异羟肟酸类衍生物中含有能够与LpxC酶活性区域中的活性锌离子螯合的异羟肟酸基团，且含有与LpxC酶中的疏水通道结合的疏水侧链，上述两个方面保证了异羟肟酸类衍生物对LpxC具有较好的杀菌活性、较低的潜在毒性。本发明提供的制备方法合成路线短，能够方便快捷的合成上述异羟肟酸类衍生物。

公开(公告)号：CN110563611A

公开(公告)日：2019-12-13

申请号：CN201910885618.3

申请日：2019-09-19

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 王玉成 ,  游学甫 ,  王菊仙 ,  杜潇楠 ,  王明华 ,  朱梅 ,  张国宁

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07D295/195 ,  C07D295/155 ,  A61P31/04 ,  C07C45/29 ,  C07C47/37 ,  C07C41/30 ,  C07C43/192 ,  C07C67/343 ,  C07C69/78 ,  C07C51/09 ,  C07C65/28 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C231/12 ,  C07C235/42

摘要： 本发明涉及酶抑制剂技术领域，尤其涉及一种异羟肟酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的异羟肟酸类衍生物中的异羟肟酸基团与LpxC酶活性区域中的活性锌离子螯合，且含有与LpxC酶中的疏水通道结合的疏水侧链，上述两个方面内容保证了异羟肟酸类衍生物对LpxC具有较好的杀菌活性和较低的毒性；本发明还提供了所述异羟肟酸类衍生物的制备方法，所述制备方法反应时间短，收率高。

公开(公告)号：CN108912141A

公开(公告)日：2018-11-30

申请号：CN201810797890.1

申请日：2018-07-19

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 司书毅 ,  李妍 ,  刘超 ,  张雪莲 ,  王玮玮 ,  王彦昶 ,  蒋建东 ,  游学甫 ,  宋丹青 ,  张晶

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61P31/04 ,  A61P11/00 ,  A61K31/5383

摘要： 本发明涉及一种革兰氏阴性杆菌抑制剂及其制备和应用。所述革兰氏阴性杆菌抑制剂含有式1所示化合物及其药学上可接受的盐，本发明还涉及含有上述革兰氏阴性杆菌抑制剂的药物及其在预防或治疗革兰氏阴性杆菌相关疾病中的应用。本发明提供的革兰氏阴性杆菌抑制剂及其应用，至少可以有效抑制革兰氏阴性杆菌的生长繁殖，进而为预防和治疗革兰氏阴性杆菌相关疾病提供了条件。