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公开(公告)号：CN115304502B
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202210929820.3
申请日：2022-08-03
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07C217/08 , C07C217/76 , C07C235/42 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C239/20 , C07C255/54 , C07D207/14 , C07D213/74 , C07D307/22 , C07C217/34 , C07D303/24 , C07D307/66 , C07D309/14 , C07D207/34 , C07D211/72 , C07D239/545 , C07D277/42 , C07D295/30 , C07D239/42 , C07C229/12 , C07C233/18 , C07C271/02 , C07C271/16 , A61P35/00 , A61K31/135 , A61K31/166 , A61K31/277 , A61K31/24 , A61K31/27 , A61K31/165 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/336 , A61K31/426 , A61K31/4458 , A61K31/4402 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61K31/5375
摘要： 本发明涉及一种FOXM1抑制剂，其包括式I所示的化合物、其药用盐或酯、溶剂合物、异构体、多晶型物、同位素标记的化合物、代谢物或前药，并同时提供了其组合物、制备方法和应用，通过大量研究及筛选发现了上述系列化合物能够通过抑制FOXM1下调其下游靶蛋白的水平，从而发挥抗肿瘤活性，因此该系列化合物可用于预防和/或治疗肿瘤疾病。
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公开(公告)号：CN114835599B
公开(公告)日：2024-05-03
申请号：CN202210449632.0
申请日：2022-04-26
申请人： 绍兴久孚新材料科技有限公司
IPC分类号： C07C231/10 , C07C233/65 , C07C235/42
摘要： 本发明公开了一种邻芳基苯甲酰胺类化合物的制备方法，包括，将1,2,3‑苯并三嗪‑4‑(3H)‑酮类化合物和芳基溴代物，在过渡金属催化剂和还原剂的作用下，与有机溶剂混合，还原交叉偶联反应，制得邻芳基苯甲酰胺类化合物。本发明使用1,2,3‑苯并三嗪‑4‑(3H)‑酮类化合物和芳基溴代物为原料，锌粉为还原剂，溴化镍二乙二醇二甲醚为催化剂，进而制备一系列的邻芳基苯甲酰胺类化合物，该合成方法简单、经济、绿色环保、适用性更加广泛并适于规模化生产。
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公开(公告)号：CN114409563B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202011173629.8
申请日：2020-10-28
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C235/42 , C07C245/20 , C07D495/04 , C07D207/452 , C09K11/02 , C07K5/02 , C07K5/06 , A61K47/68 , A61K49/00 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一类连接子用于蛋白质标记及其在生物药中的应用，特别涉及一种通式(I)所示光诱导的邻硝基苄醇连接子和用途。本发明开发的光诱导的邻硝基苄醇连接子能够对蛋白质侧链赖氨酸进行特异性标记，再将亲和标记物、荧光物质及活性药物等特异性偶联到蛋白质及抗体等生物大分子中，从而发展新型的蛋白质药物及抗体药物ADC药物，生物诊断试剂，成像探针等设计与开发提供了直接途径。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115304502A
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202210929820.3
申请日：2022-08-03
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07C217/08 , C07C217/76 , C07C235/42 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C239/20 , C07C255/54 , C07D207/14 , C07D213/74 , C07D307/22 , C07C217/34 , C07D303/24 , C07D307/66 , C07D309/14 , C07D207/34 , C07D211/72 , C07D239/545 , C07D277/42 , C07D295/30 , C07D239/42 , C07C229/12 , C07C233/18 , C07C271/02 , C07C271/16 , A61P35/00 , A61K31/135 , A61K31/166 , A61K31/277 , A61K31/24 , A61K31/27 , A61K31/165 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/336 , A61K31/426 , A61K31/4458 , A61K31/4402 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61K31/5375
摘要： 本发明涉及一种FOXM1抑制剂，其包括式I所示的化合物、其药用盐或酯、溶剂合物、异构体、多晶型物、同位素标记的化合物、代谢物或前药，并同时提供了其组合物、制备方法和应用，通过大量研究及筛选发现了上述系列化合物能够通过抑制FOXM1下调其下游靶蛋白的水平，从而发挥抗肿瘤活性，因此该系列化合物可用于预防和/或治疗肿瘤疾病。
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公开(公告)号：CN110563611B
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201910885618.3
申请日：2019-09-19
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07C259/06 , C07D295/195 , C07D295/155 , A61P31/04 , C07C45/29 , C07C47/37 , C07C41/30 , C07C43/192 , C07C67/343 , C07C69/78 , C07C51/09 , C07C65/28 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C231/12 , C07C235/42
摘要： 本发明涉及酶抑制剂技术领域，尤其涉及一种异羟肟酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的异羟肟酸类衍生物中的异羟肟酸基团与LpxC酶活性区域中的活性锌离子螯合，且含有与LpxC酶中的疏水通道结合的疏水侧链，上述两个方面内容保证了异羟肟酸类衍生物对LpxC具有较好的杀菌活性和较低的毒性；本发明还提供了所述异羟肟酸类衍生物的制备方法，所述制备方法反应时间短，收率高。
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公开(公告)号：CN107011132B
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201710165998.4
申请日：2011-08-30
申请人： 味之素株式会社
发明人： 高桥大辅
IPC分类号： C07C43/23 , C07C43/225 , C07C217/58 , C07C233/25 , C07C235/42 , C07B41/04 , C07B43/06 , C07B43/04 , C07K1/06
摘要： 本发明提供特定的含有支链的芳香族化合物。本发明的含有支链的芳香族化合物易溶于分液操作性良好的乙酸异丙酯，能够用于肽等的制造方法，其中，仅经过抽提分离即可引向最终产物，无需在各步骤对各中间体进行结晶分离。
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公开(公告)号：CN107011131B
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201710165359.8
申请日：2011-08-30
申请人： 味之素株式会社
发明人： 高桥大辅
IPC分类号： C07C43/23 , C07C43/225 , C07C217/58 , C07C233/25 , C07C235/42 , C07B41/04 , C07B43/06 , C07B43/04 , C07K1/06
摘要： 本发明提供特定的含有支链的芳香族化合物。本发明的含有支链的芳香族化合物易溶于分液操作性良好的乙酸异丙酯，能够用于肽等的制造方法，其中，仅经过抽提分离即可引向最终产物，无需在各步骤对各中间体进行结晶分离。
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公开(公告)号：CN106220482B
公开(公告)日：2020-01-07
申请号：CN201610569960.9
申请日：2011-08-30
申请人： 味之素株式会社
发明人： 高桥大辅
IPC分类号： C07C43/23 , C07C43/225 , C07C235/42 , C07C217/58 , C07C233/25 , C07B51/00 , C07K7/06 , C07K5/113 , C07K5/093 , C07K1/06
摘要： 本发明提供特定的含有支链的芳香族化合物。本发明的含有支链的芳香族化合物易溶于分液操作性良好的乙酸异丙酯，能够用于肽等的制造方法，其中，仅经过抽提分离即可引向最终产物，无需在各步骤对各中间体进行结晶分离。
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公开(公告)号：CN110563611A
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201910885618.3
申请日：2019-09-19
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07C259/06 , C07D295/195 , C07D295/155 , A61P31/04 , C07C45/29 , C07C47/37 , C07C41/30 , C07C43/192 , C07C67/343 , C07C69/78 , C07C51/09 , C07C65/28 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C231/12 , C07C235/42
摘要： 本发明涉及酶抑制剂技术领域，尤其涉及一种异羟肟酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的异羟肟酸类衍生物中的异羟肟酸基团与LpxC酶活性区域中的活性锌离子螯合，且含有与LpxC酶中的疏水通道结合的疏水侧链，上述两个方面内容保证了异羟肟酸类衍生物对LpxC具有较好的杀菌活性和较低的毒性；本发明还提供了所述异羟肟酸类衍生物的制备方法，所述制备方法反应时间短，收率高。
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公开(公告)号：CN106536515B
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201580032016.3
申请日：2015-04-10
申请人： 百时美施贵宝公司
发明人： L·S·丘帕克 , M·丁 , S·W·马丁 , X·郑 , P·希瓦瓦萨姆 , T·P·康诺利 , N·许 , K-S·杨 , J·朱 , D·R·兰勒 , D·J·坦尼 , P·M·斯科拉
IPC分类号： C07D405/14 , A61K45/06 , A61K31/165 , A61K31/277 , A61K31/357 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/416 , A61K31/4178 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/4433 , A61K31/453 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07C255/54 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07C271/28 , C07D217/16 , C07D319/18 , C07D231/56 , C07D405/04 , C07D239/26 , C07C317/22 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07C233/36 , C07D261/08 , C07C235/42 , C07D271/06 , C07D207/26 , C07D207/335 , C07C255/13 , C07D213/30 , A61P35/00 , A61P31/20 , A61P31/18 , A61P31/14 , A61P31/22
CPC分类号： C07D319/18 , A61K31/165 , A61K31/277 , A61K31/357 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/416 , A61K31/4178 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/4433 , A61K31/453 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K45/06 , C07C233/36 , C07C235/42 , C07C255/13 , C07C255/54 , C07C271/28 , C07C317/22 , C07D207/26 , C07D207/335 , C07D213/30 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D217/16 , C07D231/56 , C07D239/26 , C07D261/08 , C07D271/06 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , Y02A50/463 , A61K2300/00
摘要： 本申请一般性涉及作为免疫调节剂的PD‑1/PD‑L1蛋白/蛋白和CD80/PD‑L1蛋白/蛋白相互作用的抑制剂。本申请提供化合物、包含所述化合物的组合物，以及所述化合物的使用方法。本申请还涉及包含本申请至少一种化合物的药物组合物，其用于治疗各种疾病，包括癌症和感染疾病。
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