一种激活Hippo通路的超分子纳米药物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN114788875A

    公开(公告)日:2022-07-26

    申请号:CN202210571890.6

    申请日:2022-05-25

    摘要: 本发明公开了一种靶向激活癌细胞内Hippo通路的超分子纳米药物与应用。它是将含有双重药物组分的疏水性短肽片段与亲水性聚乙二醇片段,通过二硫键连接得到的两亲性化合物Fmoc‑S(FA)FFYSV‑SS‑PEG(FASP)。该化合物能够通过分子间非共价相互作用自组装形成无活性的纳米前药,被癌细胞摄取后发生形态转变,原位形成活性肽纳米纤维并释放出氟灭酸(FA),从而激活失调的Hippo通路用于肿瘤放化疗联合治疗及转移抑制,其特点是:合成简单,可重复性高,生物相容性好,临床转化潜力大。同时,与游离FA相比,本发明得到的超分子纳米药物能够通过共价连接递送和响应性原位释放,显著提高FA对肿瘤细胞的生长抑制效果并降低其对正常细胞的毒副作用,具有良好的临床转化和应用前景。