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公开(公告)号：CN111662261B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN201910165010.3
申请日：2019-03-05
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D309/10 , A61K31/351 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了一类A环具有葡萄糖的醌式二氢查尔酮碳苷类化合物及其制备方法与抗脑缺血损伤活性。本发明的化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构，其制备方法包括以下步骤：(1)合成2,4,6‑三羟基二氢查尔酮类化合物；(2)合成2,4,6‑三羟基‑3,5‑二葡萄糖基二氢查尔酮碳苷类化合物；(6)合成一类A环具有葡萄糖的醌式二氢查尔酮碳苷类化合物。本发明的化合物制备方法简单并且具有显著的抗脑缺血损伤的作用。
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公开(公告)号：CN111662260B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN201910164493.5
申请日：2019-03-05
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D309/10 , A61P25/00 , A61P9/10
摘要： 本发明属有机合成和药物化学领域，涉及天然产物saffloneoside的全合成方法。本发明以2,4,6‑三羟基苯乙酮为原料，经七步反应，完成了化合物saffloneoside的全合成。本发明的全合成方法，原料易得，中间体稳定，反应容易控制，对大量制备天然产物saffloneoside具有重要的参考和实用价值。制得的化合物saffloneoside具有显著的抗脑缺血损伤活性，可作为药物原料，进一步制备治疗缺血性脑卒中的药物。
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公开(公告)号：CN110467624A
公开(公告)日：2019-11-19
申请号：CN201810445439.3
申请日：2018-05-11
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D493/10 , A61K31/353 , A23L33/00 , A61P3/10 , A61P3/00
摘要： 本发明公开了一类黄烷与二苯乙烯类化合物通过环戊烷[c]呋喃骈合而成的加合物及其制备方法与抗糖尿病活性。本发明的化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构，其制备方法包括以下步骤：(1)合成4位连接硫代基团的黄烷衍生物；(2)合成黄烷4位与二苯乙烯2位连接的中间体；(3)合成一类黄烷与二苯乙烯类化合物通过环戊烷[c]呋喃骈合而成的加合物。本发明的化合物制备方法简单并且具有显著的抗糖尿病作用。
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公开(公告)号：CN105085461A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410215130.7
申请日：2014-05-21
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D311/32 , C07D311/40 , C07D405/12 , C07D407/12 , A61K31/353 , A61K31/506 , A61P3/10 , A61P3/04 , A23L1/29
摘要： 本发明公开一类如通式I所示的黄烷化合物，其制备方法及其在治疗和/或预防肥胖症以及糖尿病和糖耐量异常药物和保健品中的应用。该类黄烷化合物是由大花红景天中的黄烷聚合物(以ECG为聚合单元)和狭叶红景天中的黄烷聚合物(以EGCG为聚合单元)经连接有不同功能基团的硫解试剂衍生化后得到的。药理结果显示，此类黄烷化合物在降糖方面具有较好的药理学作用。
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公开(公告)号：CN101279965B
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN200710065069.2
申请日：2007-04-02
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D309/10 , A61K31/351 , A61P9/10 , A61K36/286
摘要： 本发明公开了从红花中分离出的新化合物如式I、II、III和IV所示，这类化合物的制备方法，含有这类化合物的药物组合物，还涉及其在预防和治疗脑血管疾病中的医药用途。
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公开(公告)号：CN101278962B
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：CN200710065070.5
申请日：2007-04-02
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K36/286 , A61P9/10 , C07D309/10 , A61K31/351
摘要： 本发明公开了从红花中提取获得的红花有效部位，这种有效部位含有如式I、II、III和IV所示的化合物，本发明还公开了这种有效部位的制备方法，含有这这种有效部位的药物组合物，以及这种有效部位在预防和治疗脑血管疾病中的医药用途。
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公开(公告)号：CN101428054A
公开(公告)日：2009-05-13
申请号：CN200710177017.4
申请日：2007-11-08
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K36/41 , A61P5/50 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61K125/00
摘要： 本发明公开了红景天属植物(Rhodiola L.)及其提取物用于制备胰岛素抵抗及其相关的糖尿病、肥胖症等代谢性疾病的预防和治疗药物的用途；同时还公开了该提取物的制备方法；此外也公开了包含有红景天属植物或(和)该属植物提取物的药物组合物作为药物和保健品的用途，尤其是用于制备治疗和预防胰岛素抵抗及其相关的糖尿病、肥胖症等代谢性疾病的药物和保健品等方面的用途。
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公开(公告)号：CN110467624B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN201810445439.3
申请日：2018-05-11
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D493/10 , A61K31/353 , A23L33/00 , A61P3/10 , A61P3/00
摘要： 本发明公开了一类黄烷与二苯乙烯类化合物通过环戊烷[c]呋喃骈合而成的加合物及其制备方法与抗糖尿病活性。本发明的化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构，其制备方法包括以下步骤：(1)合成4位连接硫代基团的黄烷衍生物；(2)合成黄烷4位与二苯乙烯2位连接的中间体；(3)合成一类黄烷与二苯乙烯类化合物通过环戊烷[c]呋喃骈合而成的加合物。本发明的化合物制备方法简单并且具有显著的抗糖尿病作用。
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公开(公告)号：CN111662261A
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN201910165010.3
申请日：2019-03-05
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D309/10 , A61K31/351 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了一类A环具有葡萄糖的醌式二氢查尔酮碳苷类化合物及其制备方法与抗脑缺血损伤活性。本发明的化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构，其制备方法包括以下步骤：(1)合成2,4,6-三羟基二氢查尔酮类化合物；(2)合成2,4,6-三羟基-3,5-二葡萄糖基二氢查尔酮碳苷类化合物；(6)合成一类A环具有葡萄糖的醌式二氢查尔酮碳苷类化合物。本发明的化合物制备方法简单并且具有显著的抗脑缺血损伤的作用。
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公开(公告)号：CN105078962B
公开(公告)日：2020-02-18
申请号：CN201410215128.X
申请日：2014-05-21
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K31/353 , A61K31/497 , A61P25/28 , C07D311/32 , C07D311/40 , C07D405/12 , C07D407/12 , A23L33/00
摘要： 本发明公开一类黄烷化合物在预防和/或治疗神经退行性疾病方面的功能和用途，该类化合物是由黄烷聚合物经连接有不同功能基团的硫代试剂衍生化后得到的，本课题组在对合成的黄烷衍生物的药理学活性评价过程中发现：该类化合物能够有效抑制鱼藤酮诱导的PC12细胞损伤，有效剂量可达1μM，可以用于制备成防治神经退行性疾病方面的药物，本专利公开了此类黄烷聚合物衍生化物作为预防和/或治疗神经退行性疾病药物或保健品方面的新用途。
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