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公开(公告)号：CN118319930A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410244687.7
申请日：2020-10-21
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及苯甲酰基芍药苷抗过敏性疾病的应用，具体涉及苯甲酰基芍药苷在制备防治过敏性疾病药物中的应用。经药理学实验证明，该化合物能够有效的抑制致敏RBL‑2H3细胞中氨基己糖苷酶(β‑HEX)以及组胺(HIS)的释放，且化合物Ⅰ‑Ⅵ的抗过敏作用强于芍药苷。另外，该化合物通过与HDC结合来减少HIS释放，并通过阻断MAPK信号传导途径中的ERK1/2，JNK和p38抑制炎症因子的释放，对修复由过敏反应引起的细胞骨架和线粒体膜损伤也具有重要意义。此外，体内实验也证实该化合物在过敏疾病动物模型上的保护作用。因此，来自赤芍的苯甲酰基芍药苷可以被认为是天然来源的有前景的HDC和MAPK信号通路双重抑制剂。
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公开(公告)号：CN118319929A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410238850.9
申请日：2020-10-21
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及芍药醚苷抗过敏性疾病的应用，具体涉及芍药醚苷在制备防治过敏性疾病药物中的应用。经药理学实验证明，该化合物能够有效的抑制致敏RBL‑2H3细胞中氨基己糖苷酶(β‑HEX)以及组胺(HIS)的释放，且抗过敏作用强于芍药苷。另外，代表性的化合物Ⅱ(苯甲酰芍药苷)显示，通过与HDC结合来减少HIS释放，并通过阻断MAPK信号传导途径中的ERK1/2，JNK和p38抑制炎症因子的释放，对修复由过敏反应引起的细胞骨架和线粒体膜损伤也具有重要意义。此外，体内实验也证实化合物Ⅱ在过敏疾病动物模型上的保护作用。因此，来自赤芍的的芍药醚苷可以被认为是天然来源的有前景的HDC和MAPK信号通路双重抑制剂。
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公开(公告)号：CN112979640B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN201911278103.3
申请日：2019-12-12
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了一种具有PD‑1/PD‑L1结合抑制作用的生物碱二聚体类化合物，这类生物碱二聚体类化合物具有如下式所示结构：实验证明本发明的生物碱二聚体类化合物对PD‑1/PD‑L1结合具有显著的抑制作用，提示该类生物碱二聚体类化合物可作为PD‑1/PD‑L1结合抑制剂应用于肿瘤、炎症性疾病、自身免疫疾病、细菌感染、病毒感染、真菌感染等疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN114377029B
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202011133914.7
申请日：2020-10-21
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/7048 , A61K31/7034 , A61P37/08 , A61P27/02 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61K36/71 , A61K36/65
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类笼状单萜苷类化合物抗过敏性疾病的应用，具体涉及一类赤芍中笼状单萜苷类化合物在制备防治过敏性疾病药物中的应用。经药理学实验证明，该类化合物能够有效的抑制致敏RBL‑2H3细胞中氨基己糖苷酶(β‑HEX)以及组胺(HIS)的释放，且化合物Ⅰ‑Ⅵ的抗过敏作用强于芍药苷。另外，代表性的化合物Ⅱ显示，通过与HDC结合来减少HIS释放，并通过阻断MAPK信号传导途径中的ERK1/2，JNK和p38抑制炎症因子的释放，对修复由过敏反应引起的细胞骨架和线粒体膜损伤也具有重要意义。此外，体内实验也证实化合物Ⅱ在过敏疾病动物模型上的保护作用。因此，来自赤芍的的笼状单萜苷类可以被认为是天然来源的有前景的HDC和MAPK信号通路双重抑制剂。
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公开(公告)号：CN112972438B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN201911275777.8
申请日：2019-12-12
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/09 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K36/71 , A61K36/65 , A61P37/08 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于医药领域，涉及一类赤芍中木脂素类化合物及其制备方法以及该类化合物在防治过敏类疾病中的应用。经药理学实验证明，该类化合物能够有效的抑制致敏RBL‑2H3细胞中β‑氨基己糖苷酶(β‑HEX)以及组胺(His)的释放，且可以显著降低RBL‑2H3细胞上清中炎性介质的含量，具有良好的抗过敏、抗类过敏以及抗炎作用，有效剂量可达5μmol/L。可以用于制备成防治过敏类疾病的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111100141B
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN201811246712.6
申请日：2018-10-25
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D493/20 , A61K31/365 , A61P3/06 , A61P3/04 , C12P17/18 , A23L33/10 , C12R1/80
Abstract: 本发明公开了一种具有脂肪酶抑制作用的倍半萜类化合物，这类倍半萜类化合物具有如式(I)和式(Ⅱ)所示结构：实验证明本发明的式(I)和式(Ⅱ)所示倍半萜类化合物脂肪酶活性具有显著的抑制作用，提示式(I)和式(Ⅱ)所示倍半萜类化合物可作为降血脂、抗肥胖药物或保健品，具有良好的研究开发前景。
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公开(公告)号：CN110092806A
公开(公告)日：2019-08-06
申请号：CN201810092295.8
申请日：2018-01-30
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07H17/02 , A61K31/706 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了新型C19二萜生物碱糖苷类化合物在安全剂量下可剂量依赖性发挥的镇痛作用活性。动物实验结果证明：化合物1、2、4-6和9-12具有明显的镇痛作用，有望成为与疼痛相关的疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN109942491A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201711383074.8
申请日：2017-12-20
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D221/22 , A61K31/439 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P25/04
Abstract: 本发明公开了新型C20二萜生物碱类化合物(I)和(II)在安全剂量下可剂量依赖性发挥的抗炎或镇痛作用活性。动物实验结果证明：化合物3具有明显的抑制小鼠耳肿胀的作用和镇痛作用，有望成为与炎症和/或疼痛相关的疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN112694441B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN201911016321.X
申请日：2019-10-22
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D221/22 , A61K31/439 , A61P29/00 , A61P25/02 , A61P25/04
Abstract: 本发明公开了C20二萜生物碱、其制备及治疗疼痛相关疾病的用途，具体而言，本发明公开了C20二萜生物碱类化合物在安全剂量下可剂量依赖性发挥的镇痛作用活性。
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公开(公告)号：CN114377029A
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202011133914.7
申请日：2020-10-21
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/7048 , A61K31/7034 , A61P37/08 , A61P27/02 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61K36/71 , A61K36/65
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一类笼状单萜苷类化合物抗过敏性疾病的应用，具体涉及一类赤芍中笼状单萜苷类化合物在制备防治过敏性疾病药物中的应用。经药理学实验证明，该类化合物能够有效的抑制致敏RBL‑2H3细胞中氨基己糖苷酶(β‑HEX)以及组胺(HIS)的释放，且化合物Ⅰ‑Ⅵ的抗过敏作用强于芍药苷。另外，代表性的化合物Ⅱ显示，通过与HDC结合来减少HIS释放，并通过阻断MAPK信号传导途径中的ERK1/2，JNK和p38抑制炎症因子的释放，对修复由过敏反应引起的细胞骨架和线粒体膜损伤也具有重要意义。此外，体内实验也证实化合物Ⅱ在过敏疾病动物模型上的保护作用。因此，来自赤芍的的笼状单萜苷类可以被认为是天然来源的有前景的HDC和MAPK信号通路双重抑制剂。
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