双哌啶取代的异黄酮化合物及其用途

    公开(公告)号:CN109666013B

    公开(公告)日:2021-07-20

    申请号:CN201710958032.6

    申请日:2017-10-16

    摘要: 本发明公开了新型双哌啶取代的异黄酮类化合物I在安全剂量下可剂量依赖性的抑制细胞组胺H3受体的活性及细胞乙、丁酰胆碱酯酶活性,这种单分子具有多靶点活性的化合物能够保护神经细胞;减轻神经细胞缺氧损伤;调节神经炎症;对组胺H3受体及乙、丁酰胆碱酯酶活性均有较强抑制作用;动物实验结果证明,化合物I毒性较低,可透过血脑屏障,可明显改善东莨菪碱所致的小鼠痴呆,能够增强学习记忆功能。化合物I有望成为预防和/或治疗学习记忆障碍和阿尔茨海默病、血管性痴呆、帕金森病,亨廷顿氏病等的药物。

    一种高通量筛选反向蛋白质芯片、制备方法及其检测方法

    公开(公告)号:CN100458443C

    公开(公告)日:2009-02-04

    申请号:CN200410063556.1

    申请日:2004-07-09

    IPC分类号: G01N33/50

    摘要: 本发明涉及一种适用于高通量药物筛选的蛋白质芯片,及其制备技术及其检测方法。具体的,本发明的高通量筛选反向蛋白质芯片是将药物作用靶点相关的蛋白质以薄层形式均匀固定于固相载体表面,然后在蛋白层上以点阵形式分布待筛选样品,将选自荧光、同位素以及其他可检测物质的标记物标记的受体蛋白特异性配体与固相载体表面受体蛋白进行结合,检测结果显示背景为结合配基均匀信号,待测样品与受体蛋白有特异性结合后,阳性结果为反向的暗点。采用本发明所述反向蛋白质芯片技术能够实现一个药物作用靶点对化合物、天然产物、中药提取物在生物芯片上的大量快速筛选。

    二氢菲并苯丙素类化合物、药物组合物及其用途

    公开(公告)号:CN118307501A

    公开(公告)日:2024-07-09

    申请号:CN202310022664.7

    申请日:2023-01-08

    摘要: 本发明属于医药技术领域,公开了一类二氢菲并苯丙素类化合物、其药物组合物及抗炎用途,该类化合物由二氢菲和苯丙素骈合而成,其结构类型按连接方式可分为二氢菲结构片段的1,2位、2,3位或6,7位分别与苯丙素结构片段的7′,8′位骈合成的衍生物。该类成分的主要特征是二氢菲与苯丙素之间形成了五元呋喃环结构。经过药理实验证实,该类成分对脂多糖诱导RAW264.7细胞分泌的重要炎症因子TNF‑α具有显著的抑制作用,有成为抗炎先导化合物或者开发成抗炎药物的潜在用途。