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公开(公告)号：CN108727447B
公开(公告)日：2021-01-12
申请号：CN201810317196.5
申请日：2018-04-10
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07H17/075 , C12P19/60 , A61K31/706 , A61P9/10 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种结构新颖的香豆素衍生物代谢物IMM‑H004‑7‑O‑β‑葡萄糖醛酸(IMM‑H004G)及制备方法以及该类化合物在防治脑缺血及阿尔茨海默病的应用。药代动力学研究发现，IMM‑H004脑内半衰期小于20min，代谢产物IMM‑H004G的半衰期可达24h，脑内暴露量是原型药的2.3倍。利用糖基转移酶对IMM‑H004进行酶法葡萄糖醛酸基化，经分离纯化，得到新化合物IMM‑H004G。药理学试验证明，该化合物能有效抑制氧糖剥夺、Aβ及冈田酸诱导的神经细胞损伤，显著改善大鼠大脑中动脉闭塞再灌注所致行为学障碍，降低脑梗死面积，具有与IMM‑H004类似的抗脑缺血作用。IMM‑H004G可能是IMM‑H004体内抗脑缺血作用的主要有效代谢产物，可用于制备成防治脑缺血、阿尔茨海默病的药物。
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公开(公告)号：CN112094254B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN201910521052.6
申请日：2019-06-17
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D309/10 , C07D409/10 , C07D405/10 , A61P3/10 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/498
Abstract: 本发明公开了一类碳糖苷类化合物及其制备和用途，具体涉及如通式(I)所示的一类碳糖苷类化合物及其制备方法，以及含有该类化合物的药物组合物在抑制钠‑葡萄糖协同转运蛋白2(sodium‑dependent glucose transporters 2，SGLT‑2)的生物活性以及在制备治疗和预防糖尿病及其并发症药物中的应用。
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公开(公告)号：CN111286495A
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN201811485713.6
申请日：2018-12-06
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种新的、来源于芦荟的C-糖基转移酶以及编码该蛋白的核酸分子，包含该核酸分子的表达载体与包含该载体的宿主细胞，以及由该核酸分子编码的C-糖基转移酶的生产方法，还涉及该酶在催化形成结构多样、具生物活性的C-糖苷类化合物中的应用。
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公开(公告)号：CN111286495B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN201811485713.6
申请日：2018-12-06
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种新的、来源于芦荟的C‑糖基转移酶以及编码该蛋白的核酸分子，包含该核酸分子的表达载体与包含该载体的宿主细胞，以及由该核酸分子编码的C‑糖基转移酶的生产方法，还涉及该酶在催化形成结构多样、具生物活性的C‑糖苷类化合物中的应用。
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公开(公告)号：CN111285909A
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN201811483811.6
申请日：2018-12-06
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07H15/26 , C12P19/58 , C12P19/18 , A61P1/16 , A61K31/7048
Abstract: 本发明公开了可用于医药的光学活性(P)-及(M)-双环醇-9-O-β-D-葡萄糖苷及其制备方法和用途。双环醇和尿苷二磷酸葡萄糖二钠盐在糖基转移酶催化下一步合成光学活性(P)-及(M)-双环醇-9-O-β-D-葡萄糖苷，按照本发明制备的双环醇-9-O-β-D-葡萄糖苷可用于肝病的防治。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119020339A
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202310614802.0
申请日：2023-05-26
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明公开了一种三萜环化酶、编码该酶的核酸分子、包含该核酸分子的表达载体以及包含相应载体的工程化微生物，以及该三萜环化酶在生产臭椿型6‑6‑5环三萜中的应用。本发明在所述三萜环化酶的基础上进行定点突变，所得突变的三萜环化酶能产生结构多样、具有生物活性的三萜类似物。
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公开(公告)号：CN119020337A
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202310613190.3
申请日：2023-05-26
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明属于基因工程领域，涉及一种新的、来源于三尖杉属植物的二萜合酶、其核酸分子，包含该核酸分子的表达载体与包含该载体的宿主细胞、该二萜合酶的制备方法，以及该二萜合酶或宿主细胞在二萜化合物合成中的应用。本发明提供的二萜合酶能够高效合成三尖杉烷类二萜化合物生物合成前体三尖杉烯(cephalotene)，为获得海南粗榧内酯等三尖杉烷类二萜化合物提供了新方法。
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公开(公告)号：CN119019216A
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202310611383.5
申请日：2023-05-26
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明属于天然产物化学领域，涉及一种新的二萜类化合物，其具有如式I所示的结构，命名为三尖杉烯(cephalotene)。本发明提供的化合物是以海南粗榧内酯为代表的三尖杉烷类二萜的母核结构，是三尖杉烷类二萜化合物生物合成的共同关键前体，为获得海南粗榧内酯等三尖杉烷类二萜化合物提供了原料/中间体；同时，对该二萜化合物的衍生化可以获得多种具有人源肿瘤细胞毒活性化合物，有望开发为抗肿瘤药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119015265A
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202310611389.2
申请日：2023-05-26
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/045 , A61K31/047 , A61P1/16 , A61K31/704
Abstract: 本发明公开了臭椿型三萜化合物或其糖苷在制备保肝药物中的应用。本发明还对臭椿型三萜化合物进行糖基化修饰，获得具有保肝活性的臭椿型三萜糖苷。这类化合物在制备预防或治疗肝脏疾病药物方面具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN116535292A
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202210096362.X
申请日：2022-01-26
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07C39/15 , C07C39/21 , C12P7/22 , C12N15/70 , C12N15/54 , C12N9/10 , C07C37/82 , A61K31/05 , A61P25/00 , A61P39/06 , C12R1/19
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种异戊烯基联苄衍生物、其制备方法及用途，具体公开了一种异戊烯基联苄衍生物、基于工程大肠杆菌“细胞工厂”的生物合成制备方法及其作为神经保护药物的用途，包含一类新的来源于铁皮石斛的联苄合酶DoBBS8和黑团孢霉的异戊烯基转移酶FD2及分别编码以上蛋白的核酸分子，与包含相应核酸分子的工程化微生物，还包含通过工程化微生物合成的具生物活性异戊烯基联苄衍生物及其生产方法与神经保护药物及抗氧化剂的用途。
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