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公开(公告)号：CN101456838A
公开(公告)日：2009-06-17
申请号：CN200810204869.2
申请日：2008-12-30
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07D209/10 , C07D407/06 , C07D409/06 , C07D471/04 , B01J31/04
摘要： 本发明涉及一种2－(2－硝基乙基)－4，7－二氢吲哚化合物、合成方法及其用途。以手性磷酸作为催化剂，由硝基烯烃和4，7－二氢吲哚化合物可以高效率高对映选择性的合成2－(2－硝基乙基)－4，7－二氢吲哚化合物；产物可以经过氧化反应用于制备多种高光学活性的2－(2－硝基乙基)吲哚化合物。该方法可适用于多种不同类型的吲哚类化合物和硝基烯烃类化合物，反应条件温和，操作简便。另外，反应中无需加入任何金属盐类化合物，从而有利于药物的生产和处理。且反应的产率也较好(一般为85％－98％)，对映选择性高(一般为87％－97％)。
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公开(公告)号：CN101066945B
公开(公告)日：2010-05-19
申请号：CN200710041247.8
申请日：2007-05-25
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07D207/40 , C07D409/04 , C07D487/10 , C07D207/27
摘要： 本发明提供了一种合成3-取代内酰胺化合物的方法，是一种有效的以氮杂环卡宾作为催化剂，由醛基取代的小环胺类化合物高效率的合成3-取代内酰胺化合物的方法。与现有方法相比，该方法可适底物范围广，催化剂方便易得，反应条件温和，操作简便，而且反应效率高。另外，当底物中存在手性季碳中心时，该反应可以将其手性传递到产物中，可用来合成高对应选择性的含季碳中心的内酰胺类化合物。而且该方法无需加入任何金属盐类化合物，从而有利于药物的生产和处理。
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公开(公告)号：CN101125817A
公开(公告)日：2008-02-20
申请号：CN200710044575.3
申请日：2007-08-03
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07C205/08
摘要： 本发明提供了由消旋的醛基取代的小环胺类化合物高效高对映选择性的合成手性醛基取代的小环胺类化合物，同时合成有一定光学活性的3－位取代内酰胺类化合物的方法。与现有方法相比，该方法可适底物范围广，催化剂方便易得，反应条件温和，操作简便，而且反应效率高。而且该方法无需加入任何金属盐类化合物，从而有利于药物的生产和处理。
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公开(公告)号：CN101125817B
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN200710044575.3
申请日：2007-08-03
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07C205/08
摘要： 本发明提供了由消旋的醛基取代的小环胺类化合物高效高对映选择性的合成手性醛基取代的小环胺类化合物，同时合成有一定光学活性的3-位取代内酰胺类化合物的方法。与现有方法相比，该方法可适底物范围广，催化剂方便易得，反应条件温和，操作简便，而且反应效率高。而且该方法无需加入任何金属盐类化合物，从而有利于药物的生产和处理。
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公开(公告)号：CN101456838B
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN200810204869.2
申请日：2008-12-30
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07D209/10 , C07D407/06 , C07D409/06 , C07D471/04 , B01J31/04
摘要： 本发明涉及一种2-(2-硝基乙基)-4，7-二氢吲哚化合物、合成方法及其用途。以手性磷酸作为催化剂，由硝基烯烃和4，7-二氢吲哚化合物可以高效率高对映选择性的合成2-(2-硝基乙基)-4，7-二氢吲哚化合物；产物可以经过氧化反应用于制备多种高光学活性的2-(2-硝基乙基)吲哚化合物。该方法可适用于多种不同类型的吲哚类化合物和硝基烯烃类化合物，反应条件温和，操作简便。另外，反应中无需加入任何金属盐类化合物，从而有利于药物的生产和处理。且反应的产率也较好(一般为85％-98％)，对映选择性高(一般为87％-97％)。
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公开(公告)号：CN101481369A
公开(公告)日：2009-07-15
申请号：CN200910046987.X
申请日：2009-03-04
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07D309/32 , B01J31/02
摘要： 本发明提供了一种有效的由氮杂环卡宾作为催化剂，由醛基取代环丙烷类化合物高效合成4，6位取代3，－4－二氢－吡喃－2－酮衍生物的方法。与现有方法相比，该方法可适底物范围广，催化剂方便易得，反应条件温和，操作简便，而且反应效率高。而且该方法无需加入任何金属盐类化合物，从而有利于药物的生产和处理。
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公开(公告)号：CN101066945A
公开(公告)日：2007-11-07
申请号：CN200710041247.8
申请日：2007-05-25
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07D207/40 , C07D409/04 , C07D487/10 , C07D207/27
摘要： 本发明提供了一种合成3－取代内酰胺化合物的方法，是一种有效的以氮杂环卡宾作为催化剂，由醛基取代的小环胺类化合物高效率的合成3－取代内酰胺化合物的方法。与现有方法相比，该方法可适底物范围广，催化剂方便易得，反应条件温和，操作简便，而且反应效率高。另外，当底物中存在手性季碳中心时，该反应可以将其手性传递到产物中，可用来合成高对应选择性的含季碳中心的内酰胺类化合物。而且该方法无需加入任何金属盐类化合物，从而有利于药物的生产和处理。
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