2-(2-硝基乙基)-4,7-二氢吲哚化合物、合成方法及用途

    公开(公告)号:CN101456838A

    公开(公告)日:2009-06-17

    申请号:CN200810204869.2

    申请日:2008-12-30

    摘要: 本发明涉及一种2-(2-硝基乙基)-4,7-二氢吲哚化合物、合成方法及其用途。以手性磷酸作为催化剂,由硝基烯烃和4,7-二氢吲哚化合物可以高效率高对映选择性的合成2-(2-硝基乙基)-4,7-二氢吲哚化合物;产物可以经过氧化反应用于制备多种高光学活性的2-(2-硝基乙基)吲哚化合物。该方法可适用于多种不同类型的吲哚类化合物和硝基烯烃类化合物,反应条件温和,操作简便。另外,反应中无需加入任何金属盐类化合物,从而有利于药物的生产和处理。且反应的产率也较好(一般为85%-98%),对映选择性高(一般为87%-97%)。

    2-(2-硝基乙基)-4,7-二氢吲哚化合物、合成方法及用途

    公开(公告)号:CN101456838B

    公开(公告)日:2011-12-07

    申请号:CN200810204869.2

    申请日:2008-12-30

    摘要: 本发明涉及一种2-(2-硝基乙基)-4,7-二氢吲哚化合物、合成方法及其用途。以手性磷酸作为催化剂,由硝基烯烃和4,7-二氢吲哚化合物可以高效率高对映选择性的合成2-(2-硝基乙基)-4,7-二氢吲哚化合物;产物可以经过氧化反应用于制备多种高光学活性的2-(2-硝基乙基)吲哚化合物。该方法可适用于多种不同类型的吲哚类化合物和硝基烯烃类化合物,反应条件温和,操作简便。另外,反应中无需加入任何金属盐类化合物,从而有利于药物的生产和处理。且反应的产率也较好(一般为85%-98%),对映选择性高(一般为87%-97%)。