公开(公告)号：CN111793025A

公开(公告)日：2020-10-20

申请号：CN202010236788.1

申请日：2020-03-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李波 ,  刘鹏 ,  孙海国 ,  奚萌宇 ,  徐志建 ,  张勇 ,  朱维良

IPC: C07D215/38 ,  C07D401/12 ,  C07D217/22 ,  C07K1/113 ,  C07K1/13

Abstract: 本发明涉及一种修饰或标记分子中的氨基的方法，其中，使用由下式1表示的唑啉季铵盐来修饰或标记分子中的氨基，其中，所述分子包括氨基酸酯、氨基酰胺，或肽/蛋白。本发明的方法具有经济性和位点选择性优势，在药物分子合成、探针分子及诊断标记试剂开发等领域具有巨大的潜在应用价值。

公开(公告)号：CN117229297A

公开(公告)日：2023-12-15

申请号：CN202210643010.1

申请日：2022-06-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学

Inventor： 李波 ,  葛广波 ,  孙海国 ,  吴悦 ,  徐志建 ,  张勇 ,  朱维良

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种如通式I所示的苯乙烯基喹啉并唑啉铵类似物，其中，各取代基的定义如说明书中所述；本发明还提供了式I所示的苯乙烯基喹啉并唑啉铵类似物的制备方法、包含其的药物组合物及其制药用途。本发明设计合成了苯乙烯基喹啉并唑啉铵类似物，通过对CYP1B1抑制活性测试发现该类化合物具有较强的CYP1B1抑制活性，说明该类化合物具有潜在的治疗CYP1B1相关疾病如肿瘤或癌症疾病的用途。

公开(公告)号：CN111793025B

公开(公告)日：2022-09-23

申请号：CN202010236788.1

申请日：2020-03-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李波 ,  刘鹏 ,  孙海国 ,  奚萌宇 ,  徐志建 ,  张勇 ,  朱维良

IPC: C07D215/38 ,  C07D401/12 ,  C07D217/22 ,  C07K1/113 ,  C07K1/13

Abstract: 本发明涉及一种修饰或标记分子中的氨基的方法，其中，使用由下式1表示的唑啉季铵盐来修饰或标记分子中的氨基，其中，所述分子包括氨基酸酯、氨基酰胺，或肽/蛋白。本发明的方法具有经济性和位点选择性优势，在药物分子合成、探针分子及诊断标记试剂开发等领域具有巨大的潜在应用价值。