公开(公告)号：CN116854670A

公开(公告)日：2023-10-10

申请号：CN202210313210.0

申请日：2022-03-28

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  徐州医科大学

发明人： 熊兵 ,  郭栋 ,  陈丹琦 ,  杨跃悦 ,  曹丹燕 ,  袁昊星 ,  李艳莲 ,  张浩然 ,  杜志彦

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/498

摘要： 本申请公开了一类二氢喹喔啉类选择性溴结构域识别蛋白抑制剂及其制备方法和用途。根据本发明，提供了由以下通式(I)表示的化合物，其立体异构体、前药、PROTAC技术的功能分子、药学上可接受的盐或溶剂合物，取代基定义如说明书中所述。根据本发明的二氢喹喔啉类化合物可作为BET抑制剂，相对于现有技术，对激酶选择性更高，可用于多囊肾、癌症及BET表达异常相关病症的治疗，并具有较好的安全性。#imgabs0#