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公开(公告)号：CN118344371A
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202310073372.6
申请日：2023-01-16
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 徐州医科大学
IPC分类号： C07D487/10 , C07D471/10 , A61K31/407 , A61K31/4439 , A61K31/438 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P25/08
摘要： 本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种氮杂螺环类化合物、其制备方法、药物组合物和应用，所述氮杂螺环类化合物具有式(I)所示的结构，所述氮杂螺环类化合对sigma‑1受体抑制能力好，可用于制备治疗与sigma受体活性相关或由sigma受体活性介导的疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116854670A
公开(公告)日：2023-10-10
申请号：CN202210313210.0
申请日：2022-03-28
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 徐州医科大学
IPC分类号： C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D401/14 , A61P13/12 , A61P35/00 , A61P43/00 , A61K31/506 , A61K31/498
摘要： 本申请公开了一类二氢喹喔啉类选择性溴结构域识别蛋白抑制剂及其制备方法和用途。根据本发明，提供了由以下通式(I)表示的化合物，其立体异构体、前药、PROTAC技术的功能分子、药学上可接受的盐或溶剂合物，取代基定义如说明书中所述。根据本发明的二氢喹喔啉类化合物可作为BET抑制剂，相对于现有技术，对激酶选择性更高，可用于多囊肾、癌症及BET表达异常相关病症的治疗，并具有较好的安全性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117756742A
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202311770836.5
申请日：2023-12-20
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： C07D277/66 , A61K31/428 , A61P35/00 , A61P13/12
摘要： 本发明公开了一类苯并噻唑类化合物或其盐、其制备方法及应用。所述苯并噻唑类化合物具有式(I)所示结构，#imgabs0#其中R1、R2至少独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑8环烷基、芳基、杂芳基或杂环基，n为1～7。所述苯并噻唑类化合物或其药学上可接受的盐可用于制备治疗增殖性疾病等的药物。尤其是，所述苯并噻唑类化合物可靶向HDAC6治疗常染色体显性多囊肾病(ADPKD)，对MDCK细胞有很好的抑制作用，且在给药剂量为1mg/kg时，对ADPKD小鼠的抑制活性与Tolvaptan与相当，为常染色体显性多囊肾病的治疗和预防提供了新的路径。
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公开(公告)号：CN115141153B
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202210483174.2
申请日：2022-05-05
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： C07D243/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61P13/12 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P3/12 , A61P5/38 , A61P9/04 , A61P25/24 , A61P1/16 , A61P5/00 , A61K31/551
摘要： 本发明公开了一种苯并二氮杂#imgabs0#类化合物及其制备方法与应用。所述苯并二氮杂#imgabs1#类化合物具有下式所示的结构：#imgabs2#其中，R1、R2各自独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基中的任一者；R3、R4各自独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基中的任一者；R5选自芳基、杂环基或杂芳基；n为1、2或3。本发明提供了一种新的苯并二氮杂#imgabs3#类化合物，其对V2R的亲和力与托伐普坦相当，且对PKD疾病中的囊泡发展有很好的抑制作用，为疾病的治疗和预防提供了一类新型先导化合物。
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公开(公告)号：CN112851583B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202110067206.6
申请日：2021-01-19
IPC分类号： C07D223/16 , C07D401/12 , A61K31/55 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P13/12 , A61P5/38 , A61P25/24 , A61P9/04 , A61P1/16
摘要： 本发明涉及一种新型苯并氮杂类化合物，包括其药学上可接受的盐，本发明还提供包含所述化合物及其药学可接受的盐的药物组合物，本发明还涉及所述化合物和所述组合物在预防或治疗与精氨酸加压素V1a受体、精氨酸加压素V1b受体、精氨酸加压素V2受体、交感神经系统或肾素‑血管紧张素‑醛固酮系统相关的疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN116555158A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202211550965.9
申请日：2022-12-05
申请人： 徐州医科大学
摘要： 本发明公开了一种用于筛选和评价V2R抑制剂的生物膜及其制法与应用。所述制法包括：对玻璃纤维膜进行氨基化、羧基化处理，制得羧基化玻璃纤维膜；使所述羧基化玻璃纤维膜与O6‑苄基鸟嘌呤发生反应，制得O6‑苄基鸟嘌呤化玻璃纤维膜；以及，使所述O6‑苄基鸟嘌呤化玻璃纤维膜与细胞膜混合进行孵育，制得用于筛选和评价V2R抑制剂的生物膜。本发明制备了一种新型的用于筛选和评价V2R抑制剂的生物膜，且该生物膜可用于靶向筛选、评价天然产物中潜在的拮抗V2R生物活性化合物。
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公开(公告)号：CN114835716B
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202210487612.2
申请日：2022-05-06
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/655 , A61P13/12
摘要： 本发明涉及一种苯并二氮卓并吡咯类化合物及其制备方法和应用，属于生物技术领域。本发明提供的式I所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备与精氨酸加压素受体拮抗剂药物方面的应用，特别是在制备与精氨酸加压素V2受体拮抗剂结合动力学药理工具相关药物方面的应用。
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公开(公告)号：CN115433116A
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN202211142884.5
申请日：2022-09-20
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： C07D209/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D401/06 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P31/22 , A61P19/06 , A61P19/00 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/454
摘要： 本发明公开了一种酰化吲哚啉类衍生物、组合物及其应用，该衍生物为具有如结构通式(Ⅰ)所述的化合物或其药学上可接受盐；该组合物包括酰化吲哚啉类衍生物或其药学上可接受的盐，和一种或多种药学上可接受的载体和/或赋形剂。本发明还提供酰化吲哚啉类衍生物或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗疼痛类疾病药物方面的应用。该衍生物对σ1受体和5‑HT2A受体具有较高的亲和力，能明显改善福尔马林诱导的II相疼痛；将其应用治疗疼痛、特别是神经痛中，具有应答率高、副作用小、不良反应少等特点，满足临床用药的需求。
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公开(公告)号：CN112851583A
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN202110067206.6
申请日：2021-01-19
IPC分类号： C07D223/16 , C07D401/12 , A61K31/55 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P13/12 , A61P5/38 , A61P25/24 , A61P9/04 , A61P1/16
摘要： 本发明涉及一种新型苯并氮杂类化合物，包括其药学上可接受的盐，本发明还提供包含所述化合物及其药学可接受的盐的药物组合物，本发明还涉及所述化合物和所述组合物在预防或治疗与精氨酸加压素V1a受体、精氨酸加压素V1b受体、精氨酸加压素V2受体、交感神经系统或肾素‑血管紧张素‑醛固酮系统相关的疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN106405067B
公开(公告)日：2018-03-30
申请号：CN201610766382.8
申请日：2016-08-31
申请人： 徐州医科大学
IPC分类号： G01N33/50
摘要： 一种基于全细胞的药物靶点停留时间的检测方法，其方法特征利用放射性同位素标记的标准物，在全细胞上，检测未被同位素标记的待测化合物与药物靶点结合的停留时间的方法；该法一方面避免了制备细胞膜的繁琐过程，可以获得更加接近于生理条件下的药物受体结合的分子动力学特征，另一方面，避免了对待测化合物进行同位素标记，能够实现大规模的测定药物与受体结合的分子动力学特征，尤其是药物受体停留时间，从而为新药的设计和发现提供更精准的依据。
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