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公开(公告)号：CN103073516B
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201310002520.1
申请日：2013-01-05
申请人： 中国科学院化学研究所
IPC分类号： C07D263/26 , C07D203/24 , C07D303/36 , C07D301/02
CPC分类号： C07D203/24 , C07D263/26
摘要： 本发明公开了一种含卤光活性恶唑啉酮衍生物及其制备方法。该化合物的结构式如式I所示。本发明以N-溴代丁二酰亚胺为溴源，手性膦配体与路易斯酸配合物作为催化剂，催化不同结构的烯烃底物进行不对称溴胺环化反应，通过简单的柱层析后处理步骤，合成制备了光活性的恶唑啉酮衍生物。对映体过量值(ee值)最高可以达到97％。该反应可以放大到克级，产物经重结晶后ee值可以达到99％，具有潜在的工业应用价值。并且可以对反应产物进一步衍生成多种有用的化合物，实现产物的应用价值。
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公开(公告)号：CN103012029B
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201210548788.0
申请日：2012-12-17
申请人： 中国科学院化学研究所
IPC分类号： C07B53/00 , C07D207/48 , C07D211/96
摘要： 本发明公开了式Ⅰ所示光活性吡咯或式II所示光活性哌啶的合成方法。包括如下步骤：在联二萘酚衍生手性磷酸作为催化剂和式V所示苯硫氧甲基作为硫源的条件下，式III所示的氨基烯烃经分子内硫胺环化反应即得所述光活性吡咯或光活性哌啶；式Ⅰ、式II和式III中，R均选自下述基团中的任意一种：直链烷基、支链烷基、苯基、烷基取代的苯基、(CH2)mOTBDPS、(CH2)pOAc和萘基，其中TBDPS表示叔丁基二苯基硅基，Ns表示4-硝基苯磺酰基，m和p均为1~6之间的自然数；式Ⅰ和式III中n为1或2；式Ⅰ和式II中，Ph表示苯基。本发明提供的方法，采用硫胺环化的方式，以普通易得的手性酸为催化剂，以不同结构的氨基烯烃为底物，合成光活性吡咯或哌啶；本发明的方法的原料价格低廉，反应条件温和，底物使用范围广，具有较大的工业化潜力。
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公开(公告)号：CN103012029A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201210548788.0
申请日：2012-12-17
申请人： 中国科学院化学研究所
IPC分类号： C07B53/00 , C07D207/48 , C07D211/96
摘要： 本发明公开了式Ⅰ所示光活性吡咯或式II所示光活性哌啶的合成方法。包括如下步骤：在联二萘酚衍生手性磷酸作为催化剂和式V所示苯硫氧甲基作为硫源的条件下，式III所示的氨基烯烃经分子内硫胺环化反应即得所述光活性吡咯或光活性哌啶；式Ⅰ、式II和式III中，R均选自下述基团中的任意一种：直链烷基、支链烷基、苯基、烷基取代的苯基、(CH2)mOTBDPS、(CH2)pOAc和萘基，其中TBDPS表示叔丁基二苯基硅基，Ns表示4-硝基苯磺酰基，m和p均为1~6之间的自然数；式Ⅰ和式III中n为1或2；式Ⅰ和式II中，Ph表示苯基。本发明提供的方法，采用采用硫胺环化的方式，以普通易得的手性酸为催化剂，以不同结构的氨基烯烃为底物，合成光活性吡咯或哌啶；本发明的方法的原料价格低廉，反应条件温和，底物使用范围广，具有较大的工业化潜力。
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公开(公告)号：CN103073516A
公开(公告)日：2013-05-01
申请号：CN201310002520.1
申请日：2013-01-05
申请人： 中国科学院化学研究所
IPC分类号： C07D263/26 , C07D203/24 , C07D303/36 , C07D301/02
CPC分类号： C07D203/24 , C07D263/26
摘要： 本发明公开了一种含卤光活性恶唑啉酮衍生物及其制备方法。该化合物的结构式如式I所示。本发明以N-溴代丁二酰亚胺为溴源，手性膦配体与路易斯酸配合物作为催化剂，催化不同结构的烯烃底物进行不对称溴胺环化反应，通过简单的柱层析后处理步骤，合成制备了光活性的恶唑啉酮衍生物。对映体过量值(ee值)最高可以达到97％。该反应可以放大到克级，产物经重结晶后ee值可以达到99％，具有潜在的工业应用价值。并且可以对反应产物进一步衍生成多种有用的化合物，实现产物的应用价值。
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公开(公告)号：CN103012364A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201110299738.9
申请日：2011-09-28
申请人： 中国科学院化学研究所
IPC分类号： C07D333/18 , C07B53/00
摘要： 本发明公开了一种光活性四氢呋喃衍生物的制备方法。该四氢呋喃衍生物，其结构通式如式I所示。该方法包括如下步骤：在手性酸催化剂存在的条件下，将γ-羟基烯烃、不饱和醇和苯基次磺酸酯于有机溶剂中混匀在指定温度下进行硫环化反应，反应完毕得到所述式I所示化合物。本发明使用苯基次磺酸酯为硫试剂，手性酒石酸衍生的酸作为催化剂，催化不同结构的γ-羟基烯烃进行不对称的硫环化反应，通过简单的柱层析后处理步骤，合成制备了光活性的四氢呋喃衍生物。对映体过量值(ee值)最高可以达到63％。式I
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公开(公告)号：CN103012364B
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201110299738.9
申请日：2011-09-28
申请人： 中国科学院化学研究所
IPC分类号： C07D333/18 , C07B53/00
摘要： 本发明公开了一种光活性四氢呋喃衍生物的制备方法。该四氢呋喃衍生物，其结构通式如式I所示。该方法包括如下步骤：在手性酸催化剂存在的条件下，将γ-羟基烯烃、不饱和醇和苯基次磺酸酯于有机溶剂中混匀在指定温度下进行硫环化反应，反应完毕得到所述式I所示化合物。本发明使用苯基次磺酸酯为硫试剂，手性酒石酸衍生的酸作为催化剂，催化不同结构的γ-羟基烯烃进行不对称的硫环化反应，通过简单的柱层析后处理步骤，合成制备了光活性的四氢呋喃衍生物。对映体过量值(ee值)最高可以达到63％。式I。
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