公开(公告)号：CN109776364A

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201711101291.3

申请日：2017-11-10

申请人： 和鼎(南京)医药技术有限公司

发明人： 李文森

IPC分类号： C07C315/04 ,  C07C317/48 ,  C07C317/32

CPC分类号： C07C315/04 ,  C07C317/32 ,  C07C317/48 ,  C07D203/24 ,  C07D263/14

摘要： 本发明公开了一种氟苯尼考中间体V的制备方法，属于兽药制备技术领域，包括加成反应、关环反应、水解反应和开环反应；还公开了一种利用氟苯尼考中间体V的氟苯尼考制备方法，其特征在于，包括加成反应、关环反应、水解反应、开环反应、还原反应、环合反应、氟化反应和开环反应。本发明的氟苯尼考中间体V的制备方法，各个反应步骤可以连续操作反应，工艺简单，路线精短，制备出的氟苯尼考手性纯度高且收率高；本发明利用该中间体V的氟苯尼考制备方法，避免废水污染，降低处理废水的成本和对环境的污染，同时避免了拆分工艺，增加了反应中原子的利用率，降低了成本，简化了工艺。

公开(公告)号：CN1280267C

公开(公告)日：2006-10-18

申请号：CN98115265.1

申请日：1998-05-08

申请人： 萨诺费-阿文蒂斯德国有限公司

发明人： W·索瓦特 ,  W·施瓦博 ,  M·舒多克 ,  B·哈瑟

IPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07D207/16 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D277/16 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D209/18 ,  C07D233/54 ,  C07D317/60 ,  C07D213/42 ,  C07D205/04 ,  C07D263/06 ,  C07D211/34 ,  C07D401/12 ,  C07D203/24 ,  C07D249/06 ,  C07D403/12 ,  C07D261/08 ,  C07D295/10 ,  C07D235/16 ,  C07D209/08 ,  A61K31/18 ,  A61K31/63

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C317/48 ,  C07C323/59 ,  C07C381/10 ,  C07D203/24 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/20 ,  C07D211/96 ,  C07D213/75 ,  C07D233/64 ,  C07D235/16 ,  C07D249/06 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07F9/301

摘要： 式I的化合物适用于制备用于预防和治疗在其过程中与基质降解金属蛋白酶的活性增加有关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN1112354C

公开(公告)日：2003-06-25

申请号：CN97197895.6

申请日：1997-09-10

申请人： 阿温蒂斯药物公司

发明人： L·格隆达德 ,  J-P·卡西默 ,  P·里奥 ,  M·K·奥布里恩 ,  M·R·泊沃斯 ,  D·罗宾

IPC分类号： C07C303/40 ,  C07D203/24 ,  C07D333/28

CPC分类号： C07D333/28 ,  C07B2200/07 ,  C07C303/40 ,  C07D203/24

摘要： 本发明涉及立体选择性制备在2-位具有手性的〔(1-非必需地取代的芳基)-或(1-非必需地取代的杂芳基)-2-取代的乙基-2-胺的方法和取代的乙基-2-胺的中间体。

公开(公告)号：CN104447472A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410618310.X

申请日：2014-11-06

申请人： 江苏森萱医药化工股份有限公司

发明人： 童贞明 ,  马峰 ,  顾维龙 ,  严箐

IPC分类号： C07D203/24

CPC分类号： C07D203/24

摘要： 本发明涉及一种D)-2-苄基-N,N-二甲基氮杂环丙烷基-1-磺酰胺合成方法，包括如下几个步骤:a. D-苯丙氨酸经过还原变成D-苯丙氨醇; b.D-苯丙氨醇经过酯化、环合形成（D)-2-苄基-N,N-二甲基氮杂环丙烷; c. D)-2-苄基-N,N-二甲基氮杂环丙烷与二甲氨基磺酰氯反应生成D)-2-苄基-N,N-二甲基氮杂环丙烷基-1-磺酰胺。向二甲氨基磺酰氯中滴加D)-2-苄基-N,N-二甲基氮杂环丙烷，产品反应了即析晶而出，不在参与反应，不产生其他杂质，利于正向反应，提高工业生产得率低和缩短生产周期长。

公开(公告)号：CN1388119A

公开(公告)日：2003-01-01

申请号：CN01143342.6

申请日：1997-09-10

申请人： 阿温蒂斯药物物公司

发明人： L·格隆达德 ,  J-P·卡西默 ,  P·里奥 ,  M·K·奥布里恩 ,  M·R·泊沃斯 ,  D·罗宾

IPC分类号： C07D203/24

CPC分类号： C07D333/28 ,  C07B2200/07 ,  C07C303/40 ,  C07D203/24

摘要： 本发明涉及立体选择性制备在2－位具有手性的(1－非必需地取代的芳基)－或(1－非必需地取代的杂芳基)－2－取代的乙基－2－胺的方法和取代的乙基－2－胺的中间体。

公开(公告)号：CN1230176A

公开(公告)日：1999-09-29

申请号：CN97197895.6

申请日：1997-09-10

申请人： 罗纳·布朗克罗尔药制品有限公司

发明人： L·格隆达德 ,  J-P·卡西默 ,  P·里奥 ,  M·K·奥布里恩 ,  M·R·泊沃斯 ,  D·罗宾

IPC分类号： C07C303/38 ,  C07D203/24 ,  C07D333/28

CPC分类号： C07D333/28 ,  C07B2200/07 ,  C07C303/40 ,  C07D203/24

摘要： 本发明涉及立体选择性制备在2－位具有手性的[(1－非必需地取代的芳基)－或(1－非必需地取代的杂芳基)－2－取代的乙基－2－胺的方法和取代的乙基－2－胺的中间体。

公开(公告)号：CN1205328A

公开(公告)日：1999-01-20

申请号：CN98115265.1

申请日：1998-05-08

申请人： 赫彻斯特股份公司

发明人： W·索瓦特 ,  W·施瓦博 ,  M·舒多克 ,  B·哈瑟

IPC分类号： C07C311/29 ,  C07C311/16 ,  C07C311/37 ,  C07C323/51 ,  C07D207/12 ,  C07D203/06 ,  C07D205/04 ,  C07D209/18 ,  C07D213/55 ,  C07D213/75 ,  C07D233/64 ,  C07D249/04 ,  C07D263/04 ,  C07D277/26 ,  C07D333/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/195 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C317/48 ,  C07C323/59 ,  C07C381/10 ,  C07D203/24 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/20 ,  C07D211/96 ,  C07D213/75 ,  C07D233/64 ,  C07D235/16 ,  C07D249/06 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07F9/301

摘要： 式Ⅰ的化合物适用于制备用于预防和治疗在其过程中与基质降解金属蛋白酶的活性增加有关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN102485718B

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201010579056.9

申请日：2010-12-03

申请人： 浙江海翔药业股份有限公司

发明人： 潘仙华 ,  李维金 ,  张群辉 ,  阮礼波 ,  于万盛 ,  邓飞 ,  马天华 ,  黄明旺 ,  何敏焕

IPC分类号： C07D303/34 ,  C07D303/12 ,  C07D303/14 ,  C07C321/20 ,  C07C319/20 ,  C07C311/16 ,  C07C303/40 ,  C07C211/45 ,  C07C209/68 ,  C07C311/19 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07C209/62 ,  C07C271/22 ,  C07C319/20 ,  C07D203/08 ,  C07D203/10 ,  C07D203/24 ,  C07D487/04 ,  C07F7/10 ,  C07C211/27

摘要： 本发明涉及制备西他列汀的中间体及其制备方法，以及使用这些中间体合成西他列汀的方法。本发明是利用廉价、易得的手性氨基类化合物为原料合成西他列汀，克服了目前必须采用手性不对称催化氢化反应构建手性中心的缺点，并且避免使用昂贵的催化剂、高压加氢等，具有操作简便，成本低，环境友好等优点。

公开(公告)号：CN103524460A

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：CN201310488903.4

申请日：2013-10-17

申请人： 西南大学

发明人： 周成合 ,  张慧珍

IPC分类号： C07D303/36 ,  C07D295/26 ,  C07D203/24 ,  C07D205/04 ,  C07C311/39 ,  C07C303/38 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D233/95 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/336 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

CPC分类号： Y02A50/473 ,  C07D303/36 ,  C07D203/02 ,  C07D203/24 ,  C07D205/04 ,  C07D233/95 ,  C07D249/08 ,  C07D301/27

摘要： 本发明公开了通式I-V所示的磺胺类衍生物，以及该类化合物的制备方法，路线短、原料商业化程度高、价廉易得、方法简便，该类化合物具有抗细菌、抗真菌活性，能够用于制备抗细菌和/或抗真菌的药物，具有良好的临床应用前景。

公开(公告)号：CN103073516A

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201310002520.1

申请日：2013-01-05

申请人： 中国科学院化学研究所

发明人： 史一安 ,  黄德顺 ,  刘晓芹 ,  李利君 ,  刘伟刚

IPC分类号： C07D263/26 ,  C07D203/24 ,  C07D303/36 ,  C07D301/02

CPC分类号： C07D203/24 ,  C07D263/26

摘要： 本发明公开了一种含卤光活性恶唑啉酮衍生物及其制备方法。该化合物的结构式如式I所示。本发明以N-溴代丁二酰亚胺为溴源，手性膦配体与路易斯酸配合物作为催化剂，催化不同结构的烯烃底物进行不对称溴胺环化反应，通过简单的柱层析后处理步骤，合成制备了光活性的恶唑啉酮衍生物。对映体过量值(ee值)最高可以达到97％。该反应可以放大到克级，产物经重结晶后ee值可以达到99％，具有潜在的工业应用价值。并且可以对反应产物进一步衍生成多种有用的化合物，实现产物的应用价值。