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公开(公告)号：CN102204924A
公开(公告)日：2011-10-05
申请号：CN201110093876.1
申请日：2011-04-14
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院动物研究所
IPC分类号： A61K31/704 , A61K31/69 , A61K31/573 , A61K31/365 , A61K31/282 , A61K31/196 , A61P35/00
摘要： 天然化合物6-O-angeloylplenolin（6-OAP）及其药物组合物在制备治疗多发性骨髓瘤（MM）与肺癌的药物中的应用。6-O-angeloylplenolin及药物组合物能活化细胞纺锤体检验点，诱导有丝分裂期阻滞及凋亡，在多发性骨髓瘤与肺癌细胞中显示出显著的细胞毒作用，在裸鼠骨髓瘤移植模型中具有有效的抗肿瘤增殖作用。6-OAP作为一种天然化合物，同时具有协同阿霉素，地塞米松，硼替佐米等常规药物，在骨髓瘤与肺癌细胞中促进细胞毒性的优点。6-OAP在SD大鼠显示出理想的药代动力学特征，在天然化合物的肿瘤靶向方面达到一个新水平。6-OAP可为MM和耐药肿瘤患者提供了新的治疗药物，具有剂量适中，费用适中，用药方便，疗效显著，毒副作用小等优点。
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公开(公告)号：CN102558389A
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN201110435559.3
申请日：2011-12-22
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC分类号： C08B37/08 , A61K31/737 , A61P31/18
摘要： 本发明公开了一种低分子量岩藻糖化糖胺聚糖羧基还原衍生物LCRG，羧基还原程度不低于20％，其重均分子量为约3000～20000Da，单糖组成为乙酰氨基半乳糖(GalNAc)、葡萄糖(Glc)或含葡萄糖醛酸(GlcUA)、岩藻糖(Fuc)、或其硫酸酯(-OSO3-表示)，GalNAc∶Glc(含GlcUA)∶Fuc∶-OSO3-的摩尔比例约为1∶(1±0.3)∶(1±0.3)∶(3.0±1.0)。所述LCRG为强效HIV-1侵入抑制剂，作用于gp120的保守区，其具有抗HIV-1活性强、治疗指数高、不产生耐药性等优势，可用于预防和/或治疗艾滋病。本发明还提供了制备LCRG的方法。本发明的岩藻糖化糖胺聚糖羧基还原衍生物及其药用组合物可制备成注射剂、冻干粉针或栓剂等。
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公开(公告)号：CN101805246B
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201010149042.3
申请日：2010-04-16
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
摘要： 本发明涉及一种以传统中药干漆中提取的酚性化合物(结构式I)为主要有效成份制备的药物制剂，它可以制成片剂、胶囊剂等口服给药剂型或注射剂，以干漆中酚性化合物为有效成份的口服剂型或注射剂可加入其它成份和辅料组成复方制剂，具有显著的肿瘤细胞毒活性、肿瘤血管生成抑制效果以及核转录因子-κB抑制活性等，可用于白血病、肝癌、肺癌、食道癌、骨髓瘤、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌等癌症，具有显著的治疗效果。
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公开(公告)号：CN102247401A
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：CN201110114860.4
申请日：2011-05-05
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC分类号： A61K31/737 , A61P31/18 , C08B37/08
摘要： 本发明公开了一种低分子量糖基化硫酸软骨素，其重均分子量为3000～15000Da，单糖组成为乙酰氨基半乳糖(D-GalNAc)、葡萄糖醛酸(D-GlcUA)、岩藻糖(L-Fuc)、或其硫酸酯(-OSO3-表示)，D-GalNAc∶D-GlcUA∶L-Fuc∶-OSO3-的摩尔比例约为1∶(1±0.3)∶(1±0.3)∶(3.5±0.5)。所述低分子量糖基化硫酸软骨素具有强效抗HIV-1病毒活性，为gp120侵入抑制剂，可用于预防和/或治疗艾滋病。本发明还提供制备所述低分子量糖基化硫酸软骨素及其药用组合物制剂的方法，采用过氧化物法解聚糖基化硫酸软骨素以获得低分子量产物，然后通过凝胶分离或超滤方法除去产物中的低分子和/或高分子杂质成分。所述低分子量糖基化硫酸软骨素及其药用组合物可制备成注射剂、冻干粉针或栓剂。
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公开(公告)号：CN103304518B
公开(公告)日：2014-12-31
申请号：CN201310236152.7
申请日：2013-06-14
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 云南极粹生物科技有限公司
IPC分类号： C07D303/14 , C07D301/32 , A61K31/336 , A61K31/343 , C07D493/08 , A61P13/12
摘要： 从具有活血破瘀作用的中药干漆中分离纯化两个倍半萜类新化合物，以其为活性成分的药物组合物，其制备方法，以及其在制备治疗糖尿病性肾病或慢性肾病的药物中的应用。该两个新化合物具有显著的抑制高糖诱导的大鼠肾系膜细胞株分泌IL-6,纤粘连蛋白（Fibronectin）和IV型胶原蛋白的作用，且其呈现明显的量效与时效关系，显示该类化合物在制备抗糖尿病性肾病和慢性肾病药物中的应用前景。
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公开(公告)号：CN103304518A
公开(公告)日：2013-09-18
申请号：CN201310236152.7
申请日：2013-06-14
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 云南极粹生物科技有限公司
IPC分类号： C07D303/14 , C07D301/32 , A61K31/336 , A61K31/343 , C07D493/08 , A61P13/12
摘要： 从具有活血破瘀作用的中药干漆中分离纯化两个倍半萜类新化合物，以其为活性成分的药物组合物，其制备方法，以及其在制备治疗糖尿病性肾病或慢性肾病的药物中的应用。该两个新化合物具有显著的抑制高糖诱导的大鼠肾系膜细胞株分泌IL-6，纤粘连蛋白（Fibronectin）和IV型胶原蛋白的作用，且其呈现明显的量效与时效关系，显示该类化合物在制备抗糖尿病性肾病和慢性肾病药物中的应用前景。
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公开(公告)号：CN101805246A
公开(公告)日：2010-08-18
申请号：CN201010149042.3
申请日：2010-04-16
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
摘要： 本发明涉及一种以传统中药干漆中提取的酚性化合物(结构式I)为主要有效成份制备的药物制剂，它可以制成片剂、胶囊剂等口服给药剂型或注射剂，以干漆中酚性化合物为有效成份的口服剂型或注射剂可加入其它成份和辅料组成复方制剂，具有显著的肿瘤细胞毒活性、肿瘤血管生成抑制效果以及核转录因子-κB抑制活性等，可用于白血病、肝癌、肺癌、食道癌、骨髓瘤、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌等癌症，具有显著的治疗效果。
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公开(公告)号：CN102558389B
公开(公告)日：2013-10-02
申请号：CN201110435559.3
申请日：2011-12-22
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC分类号： C08B37/08 , A61K31/737 , A61P31/18
摘要： 本发明公开了一种低分子量岩藻糖化糖胺聚糖羧基还原衍生物LCRG，羧基还原程度不低于20％，其重均分子量为约3000～20000Da，单糖组成为乙酰氨基半乳糖(GalNAc)、葡萄糖(Glc)或含葡萄糖醛酸(GlcUA)、岩藻糖(Fuc)、或其硫酸酯(-OSO3-表示)，GalNAc∶Glc(含GlcUA)∶Fuc∶-OSO3-的摩尔比例约为1∶(1±0.3)∶(1±0.3)∶(3.0±1.0)。所述LCRG为强效HIV-1侵入抑制剂，作用于gp120的保守区，其具有抗HIV-1活性强、治疗指数高、不产生耐药性等优势，可用于预防和/或治疗艾滋病。本发明还提供了制备LCRG的方法。本发明的岩藻糖化糖胺聚糖羧基还原衍生物及其药用组合物可制备成注射剂、冻干粉针或栓剂等。
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