公开(公告)号：CN117736197A

公开(公告)日：2024-03-22

申请号：CN202311657942.2

申请日：2023-12-02

申请人： 中国科学院精密测量科学与技术创新研究院 ,  湖北光谷实验室

发明人： 陈世桢 ,  刘昭清 ,  肖龙 ,  丘茂松 ,  张磊 ,  周欣

IPC分类号： C07D405/14 ,  C09K11/06 ,  A61K49/22 ,  A61K51/04 ,  A61K103/34

摘要： 本发明公开了一种基于Cu2+成像的双模态探针的合成方法及应用，所述的基于Cu2+成像的双模态探针结构式如下：#imgabs0#该双模态探针对Cu2+具有较高的敏感度和选择性，且与Cu2+的作用下，光声信号有3～5倍的增强。与Cu2+相互作用之后，双模态探针的疏水性增强，会进一步增强与蛋白之间的相互作用，从而改变了双模态探针的旋转相关时间，使得磁共振信号有1～2倍的增强。因此可以将该探针作为磁共振成像或光声成像的显影剂，应用于监测活体水平Cu2+的波动，从而为金属离子的体内检测提供了解决方法。

公开(公告)号：CN114478489A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202210056179.7

申请日：2022-01-18

申请人： 中国科学院精密测量科学与技术创新研究院

发明人： 陈世桢 ,  李昱 ,  余巧 ,  刘昭清 ,  周欣

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K49/10

摘要： 本发明公开了一种氟‑19修饰的硝基咪唑化合物及其衍生物的制备方法和应用，该硝基咪唑类化合物由三部分组成，第一部分是乏氧靶向基团2‑硝基咪唑，其对肿瘤乏氧区域具有响应性；第二部分是氟信号源全氟叔丁醇片段，全氟叔丁醇片段含有9个对称氟‑19，可产生单一的氟信号，避免氟信号裂分及氟原子利用率低的问题，从而降低化合物的成像浓度；第三部分是三氮唑环，通过三氮唑连接2‑硝基咪唑片段和氟信号片段，以提高其水溶性。因此，该硝基咪唑类化合物对肿瘤乏氧区域具有靶向性，具有较好的水溶性，而且可产生单一、强度高的氟信号，适合于制备19F MRI造影剂，用于肿瘤乏氧检测。

公开(公告)号：CN114478489B

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN202210056179.7

申请日：2022-01-18

申请人： 中国科学院精密测量科学与技术创新研究院

发明人： 陈世桢 ,  李昱 ,  余巧 ,  刘昭清 ,  周欣

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K49/10

摘要： 本发明公开了一种氟‑19修饰的硝基咪唑化合物及其衍生物的制备方法和应用，该硝基咪唑类化合物由三部分组成，第一部分是乏氧靶向基团2‑硝基咪唑，其对肿瘤乏氧区域具有响应性；第二部分是氟信号源全氟叔丁醇片段，全氟叔丁醇片段含有9个对称氟‑19，可产生单一的氟信号，避免氟信号裂分及氟原子利用率低的问题，从而降低化合物的成像浓度；第三部分是三氮唑环，通过三氮唑连接2‑硝基咪唑片段和氟信号片段，以提高其水溶性。因此，该硝基咪唑类化合物对肿瘤乏氧区域具有靶向性，具有较好的水溶性，而且可产生单一、强度高的氟信号，适合于制备19F MRI造影剂，用于肿瘤乏氧检测。