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公开(公告)号：CN117886874A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202311865249.4
申请日：2023-12-28
申请人： 中国科学院精密测量科学与技术创新研究院 , 湖北光谷实验室
摘要： 本发明公开了一种基于甲基酮结构的半乳糖苷酶响应荧光、磁共振双模态探针Gal‑Cy‑Gd‑1及其合成方法与应用，所述探针Gal‑Cy‑Gd‑1的结构式如下：#imgabs0#该探针本身具有相对较低的荧光信号和磁共振信号，但在半乳糖苷酶响应后，会发生一系列电子转移，形成甲基醌的中间体结构，这种甲基醌中间体结构反应活性很高，容易受到蛋白质外部残基亲核基团进攻，从而使探针锚定在半乳糖苷酶上，导致荧光信号和磁共振信号增强，延长药物的半衰期，扩大成像时间窗口，从而实现肿瘤的早期检测以及手术切除。
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公开(公告)号：CN117736197A
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202311657942.2
申请日：2023-12-02
申请人： 中国科学院精密测量科学与技术创新研究院 , 湖北光谷实验室
IPC分类号： C07D405/14 , C09K11/06 , A61K49/22 , A61K51/04 , A61K103/34
摘要： 本发明公开了一种基于Cu2+成像的双模态探针的合成方法及应用，所述的基于Cu2+成像的双模态探针结构式如下：#imgabs0#该双模态探针对Cu2+具有较高的敏感度和选择性，且与Cu2+的作用下，光声信号有3～5倍的增强。与Cu2+相互作用之后，双模态探针的疏水性增强，会进一步增强与蛋白之间的相互作用，从而改变了双模态探针的旋转相关时间，使得磁共振信号有1～2倍的增强。因此可以将该探针作为磁共振成像或光声成像的显影剂，应用于监测活体水平Cu2+的波动，从而为金属离子的体内检测提供了解决方法。
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公开(公告)号：CN115433356B
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202210245169.8
申请日：2022-03-11
申请人： 中国科学院精密测量科学与技术创新研究院
IPC分类号： C08G65/334 , C09K11/06 , A61K9/107 , A61K47/22 , A61K49/00 , A61K49/12 , A61K49/18 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种PEG修饰的氟化Cy7胶束及其合成方法和应用，所述的PEG修饰的氟化Cy7胶束结构式如下：该胶束具有被动靶向能力，通过实体瘤的高通透性和滞留效应能够在肿瘤区域富集，且能在肿瘤过表达标志物谷胱甘肽的作用下双硫键被断开，疏水端FCy7‑SH释放出来，荧光和19F MRI信号恢复，新生成的化合物使得肿瘤区域通过19F MRI或荧光成像的方法进行显影成像，从而实现对肿瘤的诊断。
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公开(公告)号：CN114478349B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202210056176.3
申请日：2022-01-18
申请人： 中国科学院精密测量科学与技术创新研究院
IPC分类号： C07D209/10 , C09K11/06 , A61K49/00 , A61K49/10
摘要： 本发明公开了一种氟化的Cy7化合物及其合成方法和应用，其结构式如下：该化合物制备方法简单，原料便宜易得，合成条件相对简单，合成成本相对较低，产率较高，适合大规模生产。该化合物具有被动靶向能力，能够在肿瘤区域富集，使得肿瘤区域通过19F MRI和荧光成像的方法进行显影成像，从而实现对肿瘤的诊断，因此，该化合物适合作为19F MRI和荧光成像的双模态显影剂。
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公开(公告)号：CN114478349A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210056176.3
申请日：2022-01-18
申请人： 中国科学院精密测量科学与技术创新研究院
IPC分类号： C07D209/10 , C09K11/06 , A61K49/00 , A61K49/10
摘要： 本发明公开了一种氟化的Cy7化合物及其合成方法和应用，其结构式如下：该化合物制备方法简单，原料便宜易得，合成条件相对简单，合成成本相对较低，产率较高，适合大规模生产。该化合物具有被动靶向能力，能够在肿瘤区域富集，使得肿瘤区域通过19F MRI和荧光成像的方法进行显影成像，从而实现对肿瘤的诊断，因此，该化合物适合作为19F MRI和荧光成像的双模态显影剂。
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公开(公告)号：CN113717089B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202111107511.X
申请日：2021-09-22
申请人： 中国科学院精密测量科学与技术创新研究院
IPC分类号： C07D209/10 , C09K11/06 , A61K49/06 , A61K49/00
摘要： 本发明公开了一种氟化Cy7化合物，结构式如下：其合成方法如下：1、在氮气保护下，2‑氟‑5‑硝基苯肼与3‑甲基‑2‑丁酮发生环化反应，生成式(Ⅰ)化合物；2、在氮气保护下，式(Ⅰ)化合物和1,3‑丙磺酸内酯发生亲和加成反应，生成式(Ⅱ)化合物；3、环己酮与三氯氧磷发生氧化反应，生成式(Ⅲ)化合物；4、在碱存在的条件下，式(Ⅱ)化合物和式(Ⅲ)化合物发生迈克尔加成反应，生成所述的氟化Cy7化合物。该化合物具有被动靶向能力，能够在肿瘤区域富集，且能在肿瘤过表达标志物的作用下被还原，生成新的化合物使得肿瘤区域通过19F MRI和荧光成像的方法进行显影成像，从而实现肿瘤的诊断。
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公开(公告)号：CN117659384A
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202311609387.6
申请日：2023-11-29
申请人： 中国科学院精密测量科学与技术创新研究院
IPC分类号： C08G65/334 , C07H19/073 , C07H1/00 , A61K9/107 , A61K31/7068 , A61K47/60 , A61P35/00 , A61K49/00 , A61K49/12 , A61K49/18
摘要： 本发明公开了一种PEG修饰GEM两亲性化合物、一种共组装前药胶束及其应用，本发明设计了用于肿瘤生物成像和治疗的GSH双响应PEG‑SS‑FCy7/PEG‑SS‑GEM(PSFG)共组装前药胶束，该前药胶束的一个片段是由亲水性的聚乙二醇(PEG)与抗癌药物吉西他滨(GEM)通过二硫键(‑S‑S‑)连接组成治疗部分(PSG)，另一片段是由亲水性的PEG和荧光/磁共振双模态小分子FCy7通过二硫键相连组成成像部分(PSF)，这种新型GSH双响应聚集诱导淬灭(ACQ)前药胶束能有效抑制肿瘤生长，并能照亮肿瘤，是肿瘤生物成像和治疗的潜在候选药物。
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公开(公告)号：CN115433356A
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN202210245169.8
申请日：2022-03-11
申请人： 中国科学院精密测量科学与技术创新研究院
IPC分类号： C08G65/334 , C09K11/06 , A61K9/107 , A61K47/22 , A61K49/00 , A61K49/12 , A61K49/18 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种PEG修饰的氟化Cy7胶束及其合成方法和应用，所述的PEG修饰的氟化Cy7胶束结构式如下：该胶束具有被动靶向能力，通过实体瘤的高通透性和滞留效应能够在肿瘤区域富集，且能在肿瘤过表达标志物谷胱甘肽的作用下双硫键被断开，疏水端FCy7‑SH释放出来，荧光和19F MRI信号恢复，新生成的化合物使得肿瘤区域通过19F MRI或荧光成像的方法进行显影成像，从而实现对肿瘤的诊断。
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公开(公告)号：CN113717089A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202111107511.X
申请日：2021-09-22
申请人： 中国科学院精密测量科学与技术创新研究院
IPC分类号： C07D209/10 , C09K11/06 , A61K49/06 , A61K49/00
摘要： 本发明公开了一种氟化Cy7化合物及其合成方法和应用，所述的氟化Cy7化合物结构式如下：其合成方法如下：1、在氮气保护下，2‑氟‑5‑硝基苯肼与3‑甲基‑2‑丁酮发生环化反应，生成式(Ⅰ)化合物；2、在氮气保护下，式(Ⅰ)化合物和1,3‑丙磺酸内酯发生亲和加成反应，生成式(Ⅱ)化合物；3、环己酮与三氯氧磷发生氧化反应，生成式(Ⅲ)化合物；4、在碱存在的条件下，式(Ⅱ)化合物和式(Ⅲ)化合物发生迈克尔加成反应，生成所述的氟化Cy7化合物。该化合物具有被动靶向能力，能够在肿瘤区域富集，且能在肿瘤过表达标志物的作用下被还原，生成新的化合物使得肿瘤区域通过19F MRI和荧光成像的方法进行显影成像，从而实现肿瘤的诊断。
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