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公开(公告)号：CN118084895A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410221052.5
申请日：2024-02-28
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D413/14 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了一种结构式为I的一氧化氮供体型Omidenepag衍生物及其制备方法和应用。这些衍生物涉及不同类别的NO供体，在体外房水中可释放一定量的NO，并保留了较强的EP2受体激动活性，二者协同降低新西兰白兔眼内压，且没有眼结膜的刺激性。本发明涉及此类NO供体型Omidenepag衍生物，含有目标化合物的药用组合以及它们的医药用途，特别是在预防和治疗高眼压和青光眼相关疾病中，具有良好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114853715B
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202110166940.8
申请日：2021-02-04
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D317/16 , A61K31/357 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P9/06
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及含有1‑硝甲基‑2‑苯基乙烯骨架的有机亚硝酸根供体缩酮型前药，其制备方法，以及化合物I的药用组合物在预防或治疗脑缺血、心肌缺血和肺动脉高压中的医药用途。与先前设计合成的有机亚硝酸根供体化合物VI相比，本发明的有机亚硝酸根供体缩酮型前药I具有更好的血浆稳定性，并且缩酮型前药I策略可进一步提高发挥的缺血保护作用和提高氧糖剥夺/再灌注(OGD/R)原代神经元细胞的生存率。同时药代动力学研究表明，缩酮前药型供体具有更好的药代动力学行为。此外，前药策略可显著降低MCAO大鼠脑梗死体积及脑含水量，加速大鼠缺血脑组织内皮细胞增殖，促进新生血管生成。
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公开(公告)号：CN112266396B
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN202011077271.9
申请日：2020-10-10
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种基于生物正交化学的整合型前药及制备方法，及其作为新型的整体生物正交前药在抗肿瘤药物中的应用。本发明中的化合物可以选择性地在肿瘤细胞中被激活，其结构中的四价铂被还原为顺铂，同时顺铂作为一种新的生物正交型催化剂，催化NO供体片段部分释放出NO，后者与顺铂协同发挥抗肿瘤活性；而在正常细胞中化合物则不具有上述过程，从而具有较好的安全性。
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公开(公告)号：CN112209834A
公开(公告)日：2021-01-12
申请号：CN201910627638.0
申请日：2019-07-12
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07C205/45 , C07C205/04 , C07C317/22 , C07C255/35 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61K31/12 , A61K31/10 , A61K31/277 , A61K31/04
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及含有1‑硝甲基‑2‑苯基乙烯骨架的有机亚硝酸根 供体化合物(通式I和通式II所示的结构)，其制备方法，以及这些化合物的药用组合物在预防或治疗脑缺血、心肌缺血和肺动脉高压中的医药用途。
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公开(公告)号：CN111440150A
公开(公告)日：2020-07-24
申请号：CN202010396243.7
申请日：2020-05-12
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/12 , C07D493/04 , A61K31/551 , A61P9/12 , A61P11/00
摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及一种一氧化氮（NO）供体型法舒地尔衍生物及其制备方法和用途。该类化合物既可有效地保持ROCK抑制活性，又能在体内产生具有ROCK抑制活性的片段分子及NO，通过抑制血管重构和舒张血管双重作用协同抗PAH。本发明涉及这类NO供体型法舒地尔衍生物，或其药学上可接受的盐，它们的制备方法，含有它们的药物组合以及医药用途，特别是在制备预防和/或治疗PAH等肺血管疾病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN109761958A
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201910158848.X
申请日：2019-03-04
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/12 , C07C51/42 , C07C53/16 , A61K31/19 , A61K31/551 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P9/10
摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及一种法舒地尔复合盐，选自法舒地尔二氯乙酸盐、法舒地尔三氟乙酸盐、法舒地尔三氯乙酸盐、法舒地尔氯乙酸盐、法舒地尔氯溴乙酸盐、法舒地尔三溴乙酸盐、法舒地尔二氯乙酸缩合物，或其药学上可接受的盐，它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备预防和/或治疗肺动脉高压、缺血性脑卒中、蛛网膜下腔出血等心脑血管疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN109734701A
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201910158821.0
申请日：2019-03-04
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/12 , C07D217/02 , C07C51/41 , C07C53/16 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61K31/472 , A61K31/551
摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及一种ROCK抑制剂-二氯乙酸复盐或其药学上可接受的盐，它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备预防和/或治疗肺动脉高压、缺血性脑卒中、蛛网膜下腔出血等心脑血管疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN105601509B
公开(公告)日：2018-05-04
申请号：CN201610116162.0
申请日：2016-03-01
申请人： 中国药科大学
摘要： 本发明涉及有机小分子合成领域，具体提供了一种2′，4′‑二羟基苯乙酮‑2′‑羧酸酯的合成工艺。本工艺合成步骤如下：(1)以2′，4′‑二羟基苯乙酮为底物，酰氯为酰化试剂，合成2′，4′‑二羟基苯乙酮‑4′‑羧酸酯；(2)取上述合成的2′，4′‑二羟基苯乙酮‑4′‑羧酸酯加入等当量的缚酸剂，于室温下在极性非质子性溶剂中反应；(3)硅胶柱层析分离纯化，收集目标组分，得到2′，4′‑二羟基苯乙酮‑2′‑羧酸酯。本发明所述的酰基转移反应可合成常用化学方法难以构建的2′，4′‑二羟基苯乙酮‑2′‑羧酸酯，且反应的原子经济性高、操作简便、收率理想，具有潜在的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN106946890A
公开(公告)日：2017-07-14
申请号：CN201710282023.X
申请日：2017-04-26
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K45/06 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P19/02 , A61P11/00 , A61P17/06 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的吡啶类类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为IRAK4抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IRAK4具有显著的抑制作用，可以用于治疗自身免疫性疾病、炎性疾病、癌症、异种免疫性疾病和血栓栓塞等。
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