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1.

发明授权
NQO1激活型6-重氮基-5-氧代-L-正亮氨酸前药及其制备方法和应用有权许可

公开(公告)号：CN113461563B

公开(公告)日：2022-05-10

申请号：CN202110849576.5

申请日：2021-07-27

申请人： 中国药科大学

发明人： 卞金磊 , 李志裕 , 沈晨 , 任洁 , 李勉 , 陈甜 , 吴红茜 , 邱志霞

IPC分类号： C07C245/00 , C07D207/28 , C07C269/06 , C07C271/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P3/00

摘要： 本发明公开了一种NQO1激活型6‑重氮基‑5‑氧代‑L‑正亮氨酸前药及其制备方法和应用。由于多数肿瘤细胞中均高表达NQO1，引入NQO1激活的醌酸基团可以实现对肿瘤靶向作用，能够在肿瘤细胞中高效、快速释放DON前药，达到抑制肿瘤增殖的目的。该前药对NQO1显示出高度的亲和性，可以在NQO1高度表达的肿瘤细胞中快速、高效的定向释放出谷氨酰胺代谢拮抗剂DON，进而降低该药物的毒副作用并提高对肿瘤治疗的靶向效率，为抗肿瘤药物的开发提供了新思路。

2.

发明公开
NQO1激活型6-重氮基-5-氧代-L-正亮氨酸前药及其制备方法和应用有权许可

公开(公告)号：CN113461563A

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN202110849576.5

申请日：2021-07-27

申请人： 中国药科大学

发明人： 卞金磊 , 李志裕 , 沈晨 , 任洁 , 李勉 , 陈甜 , 吴红茜 , 邱志霞

IPC分类号： C07C245/00 , C07D207/28 , C07C269/06 , C07C271/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P3/00

摘要： 本发明公开了一种NQO1激活型6‑重氮基‑5‑氧代‑L‑正亮氨酸前药及其制备方法和应用。由于多数肿瘤细胞中均高表达NQO1，引入NQO1激活的醌酸基团可以实现对肿瘤靶向作用，能够在肿瘤细胞中高效、快速释放DON前药，达到抑制肿瘤增殖的目的。该前药对NQO1显示出高度的亲和性，可以在NQO1高度表达的肿瘤细胞中快速、高效的定向释放出谷氨酰胺代谢拮抗剂DON，进而降低该药物的毒副作用并提高对肿瘤治疗的靶向效率，为抗肿瘤药物的开发提供了新思路。