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公开(公告)号：CN118496213A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410513553.0
申请日：2024-04-26
申请人： 中国药科大学 , 苏州亚盛药业有限公司
IPC分类号： C07D405/14 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/454 , A61K31/4709
摘要： 本发明公开了一种苯并六元杂环类化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体。本发明的化合物对GSPT1蛋白的降解效果、AML细胞的抗增殖抑制活性显著提高。因此，本发明化合物可以用于制备治疗或预防由GSPT1、IKZF1、IKZF2、IKZF3、CK1α、N‑MYC或C‑MYC蛋白突变、表达失衡、变构与功能异常相关疾病的药物；可以用于制备GSPT1降解剂。
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公开(公告)号：CN115353508B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202211018173.7
申请日：2022-08-24
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P21/00
摘要： 本发明公开了一种5‑吡啶‑1H‑吲唑类化合物、药物组合物和应用。该化合物结构如式I或II，其还包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物及其药物组合物可有效抑制CLK2蛋白及DYRK1A蛋白活性，可制备为治疗骨关节炎的药物，在分子水平可以发挥药效，并且治疗效果更优异，最优可达到纳摩尔浓度水平。此外，化合物制备方法简便、易操作。
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公开(公告)号：CN113461563B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202110849576.5
申请日：2021-07-27
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07C245/00 , C07D207/28 , C07C269/06 , C07C271/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P3/00
摘要： 本发明公开了一种NQO1激活型6‑重氮基‑5‑氧代‑L‑正亮氨酸前药及其制备方法和应用。由于多数肿瘤细胞中均高表达NQO1，引入NQO1激活的醌酸基团可以实现对肿瘤靶向作用，能够在肿瘤细胞中高效、快速释放DON前药，达到抑制肿瘤增殖的目的。该前药对NQO1显示出高度的亲和性，可以在NQO1高度表达的肿瘤细胞中快速、高效的定向释放出谷氨酰胺代谢拮抗剂DON，进而降低该药物的毒副作用并提高对肿瘤治疗的靶向效率，为抗肿瘤药物的开发提供了新思路。
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公开(公告)号：CN115160279A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210890525.1
申请日：2022-07-27
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D311/30 , C07D405/10 , A61K31/352 , A61K31/5377 , A61K31/4025 , A61K31/496 , A61K31/453 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P27/02 , A61P1/16 , A61P17/00
摘要： 本发明公开了一种苯并吡喃酮类化合物、药物组合物和应用，该化合物结构如式I，还包含其药学上可接受的盐。该类化合物及其药物组合物可有效抑制cGAs活性，抑制活性最优低于5μM浓度水平。其制备的为cGAS抑制剂药物，应用广泛，可用于治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病或神经变性病症，在分子水平和细胞水平均可以发挥药效，并且该类化合物制备方法适用性广，简便易行。
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公开(公告)号：CN113461563A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110849576.5
申请日：2021-07-27
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07C245/00 , C07D207/28 , C07C269/06 , C07C271/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P3/00
摘要： 本发明公开了一种NQO1激活型6‑重氮基‑5‑氧代‑L‑正亮氨酸前药及其制备方法和应用。由于多数肿瘤细胞中均高表达NQO1，引入NQO1激活的醌酸基团可以实现对肿瘤靶向作用，能够在肿瘤细胞中高效、快速释放DON前药，达到抑制肿瘤增殖的目的。该前药对NQO1显示出高度的亲和性，可以在NQO1高度表达的肿瘤细胞中快速、高效的定向释放出谷氨酰胺代谢拮抗剂DON，进而降低该药物的毒副作用并提高对肿瘤治疗的靶向效率，为抗肿瘤药物的开发提供了新思路。
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公开(公告)号：CN108159419A
公开(公告)日：2018-06-15
申请号：CN201711439167.8
申请日：2017-12-27
申请人： 中国药科大学
摘要： 本发明公开了诱导IRF8表达的物质在制备治疗雄激素受体异常表达所致疾病的药物中的应用。本发明发现IRF8能够可直接调节前列腺癌及肝癌细胞增殖，且IRF8表达可调节前列腺癌细胞对AR拮抗剂Enz的敏感性，IRF8敲低可导致前列腺癌细胞对Enz所引起的凋亡耐受。诱导IRF8表达的物质如IFNα通过AR上调IRF8表达，进而参与了前列腺癌细胞对Enz敏感性的调节。临床试验中，IFNα联合最大限度雄激素阻断内分泌疗法可增强前列腺癌患者治疗疗效。可见诱导IRF8表达的物质可联合雄激素受体拮抗剂增强临床IRF8表达低患者对雄激素受体拮抗剂敏感性，提高雄激素受体拮抗剂疗效，延缓其耐药发生。
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公开(公告)号：CN115160279B
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202210890525.1
申请日：2022-07-27
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D311/30 , C07D405/10 , A61K31/352 , A61K31/5377 , A61K31/4025 , A61K31/496 , A61K31/453 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P27/02 , A61P1/16 , A61P17/00
摘要： 本发明公开了一种苯并吡喃酮类化合物、药物组合物和应用，该化合物结构如式I，还包含其药学上可接受的盐。该类化合物及其药物组合物可有效抑制cGAs活性，抑制活性最优低于5μM浓度水平。其制备的为cGAS抑制剂药物，应用广泛，可用于治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病或神经变性病症，在分子水平和细胞水平均可以发挥药效，并且该类化合物制备方法适用性广，简便易行。(56)对比文件CN 103113340 A,2013.05.22CN 103169693 A,2013.06.26CN 114558003 A,2022.05.31CN 109908138 A,2019.06.21CN 101486703 A,2009.07.22KR 102091464 B1,2020.03.20CN 101265250 A,2008.09.17CN 113143909 A,2021.07.23CN 110028475 A,2019.07.19WO 9317007 A1,1993.09.02CN 113786402 A,2021.12.14Jinlei Bian等《.Synthesis, evaluationand quantitative structure–activityrelationship (QSAR) analysis of Wogoninderivatives as cytotoxic agents》.Bioorganic & Medicinal ChemistryLetters.2017,(第第27期期),全文.K. Suresh Babu等《.Synthesis andbiological evaluation of novel C (7)modified chrysin analogues asantibacterial agents》.Bioorganic &Medicinal Chemistry Letters.2006,第第16卷卷全文.Yue Zhao等《.Flavonoid VI-16 protectsagainst DSS-induced colitis by inhibitingTxnip-dependent NLRP3 inflammasomeactivation in macrophages via reducingoxidative stress》.MucosalImmunology.2019,(第第12期期),全文.Jinlei Bian 等《.Synthesis, evaluationand quantitative structure-activityrelationship (QSAR) analysis of Wogoninderivatives as cytotoxic agents》.Bioorganic & Medicinal ChemistryLetters.2017,(第27期),第1013页方案2.Jubo Wang等，《.Discovery and synthesisof novel Wogonin derivatives with potentantitumor activity in vitro》.EuropeanJournal of Medicinal Chemistry.2017,(第140期),第424页方案3.
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公开(公告)号：CN116217476A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202211397224.1
申请日：2022-11-09
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D215/26 , A61K31/4709 , A61P11/00 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了一类具有抗新冠病毒活性的喹诺酮类化合物及其在药物中的应用，通过化学合成方法得到的喹诺酮类化合物，结构如式(I)所示；本发明化合物对SARS‑CoV‑2Omicron BA.2病毒表现出个位数微摩的抑制活性，具有很好的抑制新型冠状病毒活性作用，为治疗和预防COVID‑19提供了一个全新的方向。同时可能具有抑制其它冠状病毒的广谱抗病毒活性，为药物开发寻找新的先导化合物。
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公开(公告)号：CN115353508A
公开(公告)日：2022-11-18
申请号：CN202211018173.7
申请日：2022-08-24
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P21/00
摘要： 本发明公开了一种5‑吡啶‑1H‑吲唑类化合物、药物组合物和应用。该化合物结构如式I或II，其还包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物及其药物组合物可有效抑制CLK2蛋白及DYRK1A蛋白活性，可制备为治疗骨关节炎的药物，在分子水平可以发挥药效，并且治疗效果更优异，最优可达到纳摩尔浓度水平。此外，化合物制备方法简便、易操作。
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公开(公告)号：CN108159419B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201711439167.8
申请日：2017-12-27
申请人： 中国药科大学
摘要： 本发明公开了诱导IRF8表达的物质在制备治疗雄激素受体异常表达所致疾病的药物中的应用。本发明发现IRF8能够可直接调节前列腺癌及肝癌细胞增殖，且IRF8表达可调节前列腺癌细胞对AR拮抗剂Enz的敏感性，IRF8敲低可导致前列腺癌细胞对Enz所引起的凋亡耐受。诱导IRF8表达的物质如IFNα通过AR上调IRF8表达，进而参与了前列腺癌细胞对Enz敏感性的调节。临床试验中，IFNα联合最大限度雄激素阻断内分泌疗法可增强前列腺癌患者治疗疗效。可见诱导IRF8表达的物质可联合雄激素受体拮抗剂增强临床IRF8表达低患者对雄激素受体拮抗剂敏感性，提高雄激素受体拮抗剂疗效，延缓其耐药发生。
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