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公开(公告)号：CN110669044A
公开(公告)日：2020-01-10
申请号：CN201910847790.X
申请日：2019-09-09
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D413/14 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了多奈哌齐-噁二唑融合化合物，其结构式如式(Ⅰ)、(Ⅱ)(Ⅲ)或(Ⅳ)所示，本发明还公开了上述多奈哌齐-噁二唑融合化合物的制备方法与其在制备治疗阿尔兹海默症治疗药物中的应用，本发明具有结构新颖，具有抑制剂胆碱酯酶、激活Nrf2通路等多种活性，可以提高脑内乙酰胆碱水平，激活细胞的抗氧化应激反应。
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公开(公告)号：CN113603684B
公开(公告)日：2023-12-19
申请号：CN202110798812.5
申请日：2021-07-14
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D413/14 , A61K31/473 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了1，2，4‑噁二唑类Nrf2激活剂‑ 的前体物质。他克林拼合产物及其制备方法与用途，该化合物结构如下。本发明以乙酰胆碱酯酶抑制活性、Nrf2激活活性、选择性的筛选以及Morris水迷宫实验为载体来评价通式I、II、III所示的化合物治疗阿尔茨海默症(尤其是中重度阿尔茨海默症)，发现具有良好的体外、体内活性和极高的选择性，可作为进一步开发通过选择性抑制乙酰胆碱酯酶和激活Nrf2来发挥抗阿尔茨海默症作用
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公开(公告)号：CN110669044B
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN201910847790.X
申请日：2019-09-09
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D413/14 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了多奈哌齐‑噁二唑融合化合物，其结构式如式(Ⅰ)、(Ⅱ)(Ⅲ)或(Ⅳ)所示，本发明还公开了上述多奈哌齐‑噁二唑融合化合物的制备方法与其在制备治疗阿尔兹海默症治疗药物中的应用，本发明具有结构新颖，具有抑制剂胆碱酯酶、激活Nrf2通路等多种活性，可以提高脑内乙酰胆碱水平，激活细胞的抗氧化应激反应。
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公开(公告)号：CN113603684A
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：CN202110798812.5
申请日：2021-07-14
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D413/14 , A61K31/473 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了1，2，4‑噁二唑类Nrf2激活剂‑他克林拼合产物及其制备方法与用途，该化合物结构如下。本发明以乙酰胆碱酯酶抑制活性、Nrf2激活活性、选择性的筛选以及Morris水迷宫实验为载体来评价通式I、II、III所示的化合物治疗阿尔茨海默症(尤其是中重度阿尔茨海默症)，发现具有良好的体外、体内活性和极高的选择性，可作为进一步开发通过选择性抑制乙酰胆碱酯酶和激活Nrf2来发挥抗阿尔茨海默症作用的前体物质。
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