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公开(公告)号：CN114209677B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202111510473.2
申请日：2021-12-10
申请人： 中国药科大学 , 中国药科大学(杭州)创新药物研究院
IPC分类号： A61K9/52 , A61K47/34 , A61K47/42 , A61K47/22 , A61K31/438 , A61K31/4725 , A61P25/16 , B82Y5/00 , B82Y40/00
摘要： 本发明公开了一种含钩藤碱的脑靶向纳米制剂，它是以60％‑γ‑PFGA为核壳结构纳米粒的核材料，以PLA‑SS‑PEG‑A2为核壳结构纳米粒的壳材料，以E‑TPGS为非离子表面活性剂，负载钩藤碱或同时负载钩藤碱与Tariquidar制备而成的具有核壳结构的纳米制剂。本发明含钩藤碱的脑靶向纳米制剂粒径小、结构稳定、具有缓释与控释作用，克服了钩藤碱包封率低的困难，同时提高了钩藤碱的脑靶向性。
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公开(公告)号：CN114099417B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN202111356629.6
申请日：2021-11-16
申请人： 中国药科大学 , 中国药科大学(杭州)创新药物研究院
摘要： 本发明公开了一种中性粒细胞胞外杀菌网络响应性载药水凝胶及其制备方法和使用方法，所述载药水凝胶包括正电性组蛋白和负电性海藻酸钠；所述制备方法包括将组蛋白水溶液缓慢滴加至海藻酸钠水溶液中，溶液迅速发生沉淀；收集白色沉淀，将白色沉淀塑形成为片状的聚合物复合物，并放置至聚合物复合物变的几乎透明，得到水凝胶。本发明所用材料生物相容性高，制备条件简单温和，利用肿瘤术后生理过程实现水凝胶材料降解，并实现NETs局部药物释放，从而纠正NETs局部的高免疫抑制作用；同时本发明所述水凝胶载药体系具有优于游离药物的抗肿瘤转移疗效，且术后植入方式方便简单，有利于临床应用。
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公开(公告)号：CN112263566B
公开(公告)日：2022-06-24
申请号：CN202011021356.5
申请日：2020-09-24
申请人： 中国药科大学 , 中国药科大学(杭州)创新药物研究院
摘要： 本发明涉及白蛋白结合型缺氧氧化双响应性复合纳米粒、制备方法及用途，该复合纳米粒，由二聚体前药分子通过自组装包载光敏剂而成，所述二聚体前药分子由两分子具有抗肿瘤效果的药物分子通过ROS敏感键连接而成。该纳米粒同时负载抗肿瘤药物和光敏剂，实现协同治疗效果，该载药纳米粒为肿瘤治疗相关纳米递药系统提供了新的设计思路。
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公开(公告)号：CN112263566A
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN202011021356.5
申请日：2020-09-24
申请人： 中国药科大学 , 中国药科大学(杭州)创新药物研究院
摘要： 本发明涉及白蛋白结合型缺氧氧化双响应性复合纳米粒、制备方法及用途，该复合纳米粒，由二聚体前药分子通过自组装包载光敏剂而成，所述二聚体前药分子由两分子具有抗肿瘤效果的药物分子通过ROS敏感键连接而成。该纳米粒同时负载抗肿瘤药物和光敏剂，实现协同治疗效果，该载药纳米粒为肿瘤治疗相关纳米递药系统提供了新的设计思路。
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公开(公告)号：CN111675725A
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN201911266384.0
申请日：2019-12-11
申请人： 中国药科大学 , 中国药科大学(杭州)创新药物研究院
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/496 , A61K31/437 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种四氢-β-卡巴啉二聚体衍生物的制备预防或治疗阿尔茨海默氏病药物中的应用，所述的四氢-β-卡巴啉二聚体衍生物如结构式Ⅰ所示，本发明以L-色氨酸及色胺为原料，通过Pictet-Spengler反应与醛环合生成单体的四氢-β-卡巴啉，再通过酰氯连接及点击化学反应生成四氢-β-卡巴啉二聚体，合成步骤简单、原料易得、收率较高，其对丁酰胆碱酯酶和Aβ1-42聚集都有显著的抑制活性；在细胞上三种AD模型下的神经保护作用，当用Aβ1-42,H2O2,OA单独处理的细胞后，细胞存活率低，细胞发生凋亡或坏死；用化合物11,12,13,17和19共处理，化合物11,12,13,17和19成功阻断Aβ1-42,H2O2,OA诱导的细胞死亡，证明化合物11,12,13,17和19具有显著的神经保护作用。
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公开(公告)号：CN111675725B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN201911266384.0
申请日：2019-12-11
申请人： 中国药科大学 , 中国药科大学(杭州)创新药物研究院
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/496 , A61K31/437 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种四氢‑β‑卡巴啉二聚体衍生物的制备预防或治疗阿尔茨海默氏病药物中的应用，所述的四氢‑β‑卡巴啉二聚体衍生物如结构式Ⅰ所示，本发明以L‑色氨酸及色胺为原料，通过Pictet‑Spengler反应与醛环合生成单体的四氢‑β‑卡巴啉，再通过酰氯连接及点击化学反应生成四氢‑β‑卡巴啉二聚体，合成步骤简单、原料易得、收率较高，其对丁酰胆碱酯酶和Aβ1‑42聚集都有显著的抑制活性；在细胞上三种AD模型下的神经保护作用，当用Aβ1‑42,H2O2,OA单独处理的细胞后，细胞存活率低，细胞发生凋亡或坏死；用化合物11,12,13,17和19共处理，化合物11,12,13,17和19成功阻断Aβ1‑42,H2O2,OA诱导的细胞死亡，证明化合物11,12,13,17和19具有显著的神经保护作用。
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公开(公告)号：CN113018347B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202110224737.1
申请日：2021-03-01
申请人： 中国药科大学 , 中国药科大学(杭州)创新药物研究院
IPC分类号： A61K9/19 , A61K36/748 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明属于中药领域，公开了一种中药提取物纳米粒，它是以白花蛇舌草半枝莲药对为原料药，经70％乙醇回流提取，提取液浓缩得到总浸膏，总浸膏干法上柱，采用D101大孔树脂柱，经0～95％的乙醇‑水系统梯度洗脱，收集60％～70％乙醇洗脱液，再经高速离心处理，得到的沉淀冷冻干燥，即得。本发明中药提取物纳米粒的粒径大小均一性好、粒径分布范围窄、稳定性高，经体外细胞毒实验和细胞迁移实验表明，该纳米粒具有明显抑制三阴性乳腺癌MDA‑MB‑231细胞增殖和迁移的作用。本发明还公开了所述的中药提取物纳米粒制备治疗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号：CN114209677A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202111510473.2
申请日：2021-12-10
申请人： 中国药科大学 , 中国药科大学(杭州)创新药物研究院
IPC分类号： A61K9/52 , A61K47/34 , A61K47/42 , A61K47/22 , A61K31/438 , A61K31/4725 , A61P25/16 , B82Y5/00 , B82Y40/00
摘要： 本发明公开了一种含钩藤碱的脑靶向纳米制剂，它是以60％‑γ‑PFGA为核壳结构纳米粒的核材料，以PLA‑SS‑PEG‑A2为核壳结构纳米粒的壳材料，以E‑TPGS为非离子表面活性剂，负载钩藤碱或同时负载钩藤碱与Tariquidar制备而成的具有核壳结构的纳米制剂。本发明含钩藤碱的脑靶向纳米制剂粒径小、结构稳定、具有缓释与控释作用，克服了钩藤碱包封率低的困难，同时提高了钩藤碱的脑靶向性。
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公开(公告)号：CN114099417A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202111356629.6
申请日：2021-11-16
申请人： 中国药科大学 , 中国药科大学(杭州)创新药物研究院
摘要： 本发明公开了一种中性粒细胞胞外杀菌网络响应性载药水凝胶及其制备方法和使用方法，所述载药水凝胶包括正电性组蛋白和负电性海藻酸钠；所述制备方法包括将组蛋白水溶液缓慢滴加至海藻酸钠水溶液中，溶液迅速发生沉淀；收集白色沉淀，将白色沉淀塑形成为片状的聚合物复合物，并放置至聚合物复合物变的几乎透明，得到水凝胶。本发明所用材料生物相容性高，制备条件简单温和，利用肿瘤术后生理过程实现水凝胶材料降解，并实现NETs局部药物释放，从而纠正NETs局部的高免疫抑制作用；同时本发明所述水凝胶载药体系具有优于游离药物的抗肿瘤转移疗效，且术后植入方式方便简单，有利于临床应用。
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公开(公告)号：CN111481665A
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN202010113367.X
申请日：2020-02-24
申请人： 中国药科大学 , 中国药科大学(杭州)创新药物研究院
摘要： 本发明提供一种具有荧光分子开关特性的无载体纳米粒及其制备方法与应用，所述纳米粒由前药分子通过自组装包裹光敏剂而成，其中，所述前药分子由具有聚集荧光猝灭特性的荧光分子通过ROS敏感键与疏水基团连接而成。伴随释药过程荧光分子所表现出的荧光“关-开”特性，可用于实时监控释药情况，为调整给药时间与给药剂量提供指导意义；将为可视化的诊疗纳米粒提供一种新型、安全、有效的设计思路与制备方法。
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