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公开(公告)号：CN111675725A
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN201911266384.0
申请日：2019-12-11
Applicant: 中国药科大学 , 中国药科大学(杭州)创新药物研究院
IPC: C07D519/00 , A61K31/496 , A61K31/437 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种四氢-β-卡巴啉二聚体衍生物的制备预防或治疗阿尔茨海默氏病药物中的应用，所述的四氢-β-卡巴啉二聚体衍生物如结构式Ⅰ所示，本发明以L-色氨酸及色胺为原料，通过Pictet-Spengler反应与醛环合生成单体的四氢-β-卡巴啉，再通过酰氯连接及点击化学反应生成四氢-β-卡巴啉二聚体，合成步骤简单、原料易得、收率较高，其对丁酰胆碱酯酶和Aβ1-42聚集都有显著的抑制活性；在细胞上三种AD模型下的神经保护作用，当用Aβ1-42,H2O2,OA单独处理的细胞后，细胞存活率低，细胞发生凋亡或坏死；用化合物11,12,13,17和19共处理，化合物11,12,13,17和19成功阻断Aβ1-42,H2O2,OA诱导的细胞死亡，证明化合物11,12,13,17和19具有显著的神经保护作用。
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公开(公告)号：CN111675725B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN201911266384.0
申请日：2019-12-11
Applicant: 中国药科大学 , 中国药科大学(杭州)创新药物研究院
IPC: C07D519/00 , A61K31/496 , A61K31/437 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种四氢‑β‑卡巴啉二聚体衍生物的制备预防或治疗阿尔茨海默氏病药物中的应用，所述的四氢‑β‑卡巴啉二聚体衍生物如结构式Ⅰ所示，本发明以L‑色氨酸及色胺为原料，通过Pictet‑Spengler反应与醛环合生成单体的四氢‑β‑卡巴啉，再通过酰氯连接及点击化学反应生成四氢‑β‑卡巴啉二聚体，合成步骤简单、原料易得、收率较高，其对丁酰胆碱酯酶和Aβ1‑42聚集都有显著的抑制活性；在细胞上三种AD模型下的神经保护作用，当用Aβ1‑42,H2O2,OA单独处理的细胞后，细胞存活率低，细胞发生凋亡或坏死；用化合物11,12,13,17和19共处理，化合物11,12,13,17和19成功阻断Aβ1‑42,H2O2,OA诱导的细胞死亡，证明化合物11,12,13,17和19具有显著的神经保护作用。
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公开(公告)号：CN116063304A
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202310045285.X
申请日：2023-01-30
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D471/20 , A61K31/438 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P21/00
Abstract: 本发明公开了一类钩藤碱衍生物及其制备方法和应用，所述钩藤碱衍生物为通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明所述的钩藤碱衍生物具有在制备治疗神经系统退行性疾病药物中的应用。所述神经系统退行性疾病选为阿尔茨海默症、帕金森症、肌萎缩侧索硬化症或亨廷顿症。本发明的化合物对炎症相关的疾病具有潜在的治疗作用，特别是在神经退行性疾病方面，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115521228A
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN202211173263.3
申请日：2022-09-26
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C259/06 , C07C237/42 , C07C231/02 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P21/00 , A61K31/167
Abstract: 本发明公开了一种BChE‑HDAC6双靶点抑制剂及其制备方法和应用，所述抑制剂包括具有如通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的BChE‑HDAC6双靶点抑制剂对BChE和HDAC6相关的疾病具有潜在的治疗作用，特别是在神经退行性疾病方面，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112979571A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110205333.8
申请日：2021-02-24
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D261/08 , C07C311/46 , C07C303/40 , A61P35/00 , A61K31/42 , A61K31/18
Abstract: 本发明公开了一种AKR1C3选择性抑制剂及其制备方法与用途，公开了如式(Ⅰ)的一类具有苯甲酰胺结构的AKR1C3选择性抑制剂及其制备方法，靶标活性测试证明，本发明的化合物具有可明显抑制AKR1C3的活性，可作为进一步开发为通过抑制醛酮还原酶AKR1C3来治疗和/或预防疾病的药物，有机会为肿瘤耐药相关机制学研究奠定分子基础。
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公开(公告)号：CN112920178A
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN202110124737.4
申请日：2021-01-29
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D413/04 , A61K31/4245 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一类具有苯并咪唑结构的化合物及其制备方法与用途。本发明公开了式(I)所示的化合物，还公开了所示化合物在制备预防或治疗阿尔兹海默氏病药物中的应用。发明人以丁酰胆碱酯酶抑制活性、选择性的筛选以及Morris水迷宫实验为载体来评价式(I)所示的化合物治疗阿尔兹海默氏病(尤其是中重度阿尔兹海默氏病)，发现具有良好的体外、体内活性和极高的选择性，可作为进一步开发通过选择性抑制丁酰胆碱酯酶来发挥治疗阿尔兹海默氏病作用的前体物质。
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公开(公告)号：CN110776494A
公开(公告)日：2020-02-11
申请号：CN201911103529.5
申请日：2019-11-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/454 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了具有通式(I)结构的苄基哌啶-苯并咪唑衍生物或其可药用的盐、制备方法及用途。本发明化合物具有良好的胆碱酯酶抑制活性，可用于胆碱酯酶抑制剂的制备，对于治疗神经退行性疾病具有重要意义。
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公开(公告)号：CN105566241A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201610032080.8
申请日：2016-01-18
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D257/04 , C07C303/38 , C07C311/29 , C07C311/21 , C07C311/44 , A61K31/41 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P1/00 , A61P19/02
CPC classification number: C07C311/21 , A61K31/41 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , C07C303/08 , C07C303/38 , C07C311/29 , C07C311/44 , C07D257/04 , C07C213/02 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C215/86 , C07C271/30 , C07C217/94
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类具有抗炎活性以1-磺酰胺基-4-芳氧基类为基本骨架的化合物(I)，初步的活性测试证明本发明化合物具有良好的干扰Keap1-Nrf2的结合，从而激活Nrf2，具有潜在的抗炎活性，可以用于治疗众多炎症相关疾病包括慢性阻塞性肺疾病(COPD)阿尔茨海默症、帕金森、动脉粥样硬化、慢性肾脏疾病(CKD)、糖尿病、肠部炎症、类风湿性关节炎等。
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公开(公告)号：CN102503951A
公开(公告)日：2012-06-20
申请号：CN201110347886.3
申请日：2011-11-07
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D493/10 , C07D493/20 , A61K31/352 , A61K31/4025 , A61K31/453 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类藤黄属衍生物(I)及其制备方法和在制药中的应用。该衍生物是藤黄属天然产物藤黄酸的结构类似物，分子量比藤黄酸小，通过杂原子及亲水性基团引入或进一步成盐，改善了胃肠道吸收性，具有抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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