公开(公告)号：CN111153846B

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202010052579.1

申请日：2020-01-17

Applicant: 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

Inventor： 赖宜生 ,  葛书山 ,  邹毅 ,  郑英博 ,  王芳 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  钟海清 ,  刘雯

IPC: C07D207/34 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  A61P35/02 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/16 ,  A61P31/22 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/04 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61K31/402 ,  A61K31/422

Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)结构特征的吡咯类化合物、其代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、结晶或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2,3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T淋巴细胞增殖，抑制初始T淋巴细胞分化为调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制作用，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：CN111153850B

公开(公告)日：2021-08-13

申请号：CN202010052577.2

申请日：2020-01-17

Applicant: 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

Inventor： 赖宜生 ,  邹毅 ,  葛书山 ,  王芳 ,  郑英博 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  王燕 ,  胡月

IPC: C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)结构特征的吲哚类化合物、其代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、结晶或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2,3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T淋巴细胞增殖，抑制初始T淋巴细胞分化为调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制作用，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：CN111153850A

公开(公告)日：2020-05-15

申请号：CN202010052577.2

申请日：2020-01-17

Applicant: 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

Inventor： 赖宜生 ,  邹毅 ,  葛书山 ,  王芳 ,  郑英博 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  王燕 ,  胡月

IPC: C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)结构特征的吲哚类化合物、其代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、结晶或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T淋巴细胞增殖，抑制初始T淋巴细胞分化为调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制作用，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：CN111153846A

公开(公告)日：2020-05-15

申请号：CN202010052579.1

申请日：2020-01-17

Applicant: 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

Inventor： 赖宜生 ,  葛书山 ,  邹毅 ,  郑英博 ,  王芳 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  钟海清 ,  刘雯

IPC: C07D207/34 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  A61P35/02 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/16 ,  A61P31/22 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/04 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61K31/402 ,  A61K31/422

Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)结构特征的吡咯类化合物、其代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、结晶或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T淋巴细胞增殖，抑制初始T淋巴细胞分化为调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制作用，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。