公开(公告)号：CN111454312A

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN202010370868.6

申请日：2020-04-30

申请人： 中国药科大学 ,  常州四药制药有限公司

发明人： 李志裕 ,  王海 ,  卞金磊 ,  徐鹏飞 ,  屠永锐 ,  范新华 ,  孙永强 ,  彭鹏

IPC分类号： C07H19/10 ,  C07H1/00 ,  A61P27/02

摘要： 本发明公开了一种P2Y2受体激动剂地夸磷索四钠的制备方法，式II所示的焦磷酸化合物与长链有机胺成盐得到化合物式III，进而经过羰基二咪唑活化得到焦磷酸活性化合物式IV，式V所示的尿苷单磷酸化合物与长链有机胺成盐得到化合物式VI，最后，式IV与式VI经过Lewis酸催化，在亲水性溶剂中进行反应，得到式I所示的目标产物地夸磷索四钠。本方法使用阳离子交换树脂处理价格低廉且易得易保存的反应原料以及使用有机碱与反应原料成盐提高其受热稳定性，最后通过阴离子交换色谱法纯化得到目标产品。该方法高效，产品易分离，收率高。