公开(公告)号：CN113292532B

公开(公告)日：2022-06-28

申请号：CN202110712933.3

申请日：2021-06-25

申请人： 中山大学

发明人： 徐新芳 ,  谢雄达 ,  鲍明 ,  黄晶晶 ,  张芷菁 ,  史滔达 ,  胡文浩

IPC分类号： C07D333/24 ,  C07C251/22 ,  C07C249/02 ,  A61K31/216 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种多取代萘醌衍生物及其制备方法与应用，所述衍生物的结构如通式(Ⅰ)所示，其中，R1选自乙氧基、二苯基甲氧基、毛香醇基、D‑薄荷醇基；R2选自噻吩、苯基、对溴基苯基、对甲氧基苯基、2,4,6‑三甲基苯基；R3选自氢、硝基；R4选自氢、氟、溴；该衍生物结构新颖，具有很好的抗肿瘤作用，尤其是对结直肠腺癌细胞、骨肉瘤细胞和乳腺癌细胞具有很好的抑制作用，在抗肿瘤作用方面具有很大的应用价值，有望制备成抗肿瘤药物；同时，所述多取代萘醌衍生物的制备方法反应步骤少，操作简单安全，成本低，产生废物少，具有高原子经济性，高选择性，高收率的优势。

公开(公告)号：CN113292448A

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN202110712751.6

申请日：2021-06-25

申请人： 中山大学

发明人： 徐新芳 ,  谢雄达 ,  鲍明 ,  黄晶晶 ,  张芷菁 ,  史滔达 ,  胡文浩

IPC分类号： C07C249/02 ,  C07C251/20 ,  A61P35/00 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种茚酮类亚胺衍生物及其制备方法与应用，所述茚酮类亚胺衍生物的结构如通式(Ⅰ)所示，其中，所述R1选自氢、氟、氯、溴；R2选自氢、氟、氯、三氟甲基、甲氧羰基；该衍生物结构新颖，具有很好的抗肿瘤作用，尤其是对结直肠腺癌细胞、骨肉瘤细胞和乳腺癌细胞具有很好的抑制作用，在抗肿瘤作用方面具有很大的应用价值，有望制备成抗肿瘤药物，尤其是抗结直肠癌细胞、骨肉瘤细胞和乳腺癌细胞的药物；同时，所述茚酮类亚胺衍生物的制备方法反应步骤少，操作简单安全，成本低，产生废物少，具有高原子经济性和高收率的优势。

公开(公告)号：CN113292448B

公开(公告)日：2022-06-28

申请号：CN202110712751.6

申请日：2021-06-25

申请人： 中山大学

发明人： 徐新芳 ,  谢雄达 ,  鲍明 ,  黄晶晶 ,  张芷菁 ,  史滔达 ,  胡文浩

IPC分类号： C07C249/02 ,  C07C251/20 ,  A61P35/00 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种茚酮类亚胺衍生物及其制备方法与应用，所述茚酮类亚胺衍生物的结构如通式(Ⅰ)所示，其中，所述R1选自氢、氟、氯、溴；R2选自氢、氟、氯、三氟甲基、甲氧羰基；该衍生物结构新颖，具有很好的抗肿瘤作用，尤其是对结直肠腺癌细胞、骨肉瘤细胞和乳腺癌细胞具有很好的抑制作用，在抗肿瘤作用方面具有很大的应用价值，有望制备成抗肿瘤药物，尤其是抗结直肠癌细胞、骨肉瘤细胞和乳腺癌细胞的药物；同时，所述茚酮类亚胺衍生物的制备方法反应步骤少，操作简单安全，成本低，产生废物少，具有高原子经济性和高收率的优势。

公开(公告)号：CN113292532A

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN202110712933.3

申请日：2021-06-25

申请人： 中山大学

发明人： 徐新芳 ,  谢雄达 ,  鲍明 ,  黄晶晶 ,  张芷菁 ,  史滔达 ,  胡文浩

IPC分类号： C07D333/24 ,  C07C251/22 ,  C07C249/02 ,  A61K31/216 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种多取代萘醌衍生物及其制备方法与应用，所述衍生物的结构如通式(Ⅰ)所示，其中，R1选自乙氧基、二苯基甲氧基、毛香醇基、D‑薄荷醇基；R2选自噻吩、苯基、对溴基苯基、对甲氧基苯基、2,4,6‑三甲基苯基；R3选自氢、硝基；R4选自氢、氟、溴；该衍生物结构新颖，具有很好的抗肿瘤作用，尤其是对结直肠腺癌细胞、骨肉瘤细胞和乳腺癌细胞具有很好的抑制作用，在抗肿瘤作用方面具有很大的应用价值，有望制备成抗肿瘤药物；同时，所述多取代萘醌衍生物的制备方法反应步骤少，操作简单安全，成本低，产生废物少，具有高原子经济性，高选择性，高收率的优势。