公开(公告)号：CN113149888A

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN202110490870.1

申请日：2021-05-06

申请人： 中山大学

发明人： 钱宇 ,  张芷菁 ,  尹鑫茹 ,  许爱民 ,  黄佳武 ,  郑日梅 ,  史滔达 ,  徐新芳 ,  胡文浩

IPC分类号： C07D209/38 ,  C07D405/12 ,  C07D405/06 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种羟基吲哚酮类衍生物及其制备方法和应用，本发明提供的羟基吲哚酮类衍生物结构新颖，同时还具有很好的抗肿瘤作用，尤其是对人骨肉瘤细胞、人成骨肉瘤细胞、人结肠癌细胞、人非小细胞肺癌细胞、人乳腺癌细胞均具有较好的抑制作用，在抗肿瘤作用方面具有很大的应用价值。同时，本发明还提供了所述羟基吲哚酮类衍生物的制备方法，即以重氮化合物、苄醇和靛红为原料，在金属催化剂的催化作用下，于有机溶剂中经过一步反应即可制备得到；本发明的制备方法原料廉价易得，反应步骤少，操作简单安全，成本低，产生废物少，具有高原子经济性，高选择性，高收率的优势。

公开(公告)号：CN113214137B

公开(公告)日：2022-12-06

申请号：CN202110546757.0

申请日：2021-05-19

申请人： 中山大学

发明人： 钱宇 ,  胡吉迪 ,  石茂清 ,  黄佳武 ,  张芷菁 ,  史滔达 ,  徐新芳 ,  胡文浩

IPC分类号： C07D209/54 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  C07D401/10 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/403 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427

摘要： 本发明属于抗菌和抗癌药物技术领域，具体涉及一种芳基酮类肽脱甲酰基酶抑制剂及其在抗菌和抗肿瘤方面的应用，本发明提供一种芳基酮类肽脱甲酰基酶抑制剂，所述抑制剂结构新颖、活性较佳、毒性小，一方面具有较好的抑菌活性，尤其是对革兰氏阴性菌(如鲍曼不动杆菌等)，可应用于制备抑制病原微生物的药物；另一方面该抑制剂具有较好的抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞(如结直肠癌、乳腺癌、肺癌和骨肉瘤等)均具有较好的抑制活性，可应用于制备抗肿瘤药物。在抗菌和抗肿瘤方面具有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN113292448B

公开(公告)日：2022-06-28

申请号：CN202110712751.6

申请日：2021-06-25

申请人： 中山大学

发明人： 徐新芳 ,  谢雄达 ,  鲍明 ,  黄晶晶 ,  张芷菁 ,  史滔达 ,  胡文浩

IPC分类号： C07C249/02 ,  C07C251/20 ,  A61P35/00 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种茚酮类亚胺衍生物及其制备方法与应用，所述茚酮类亚胺衍生物的结构如通式(Ⅰ)所示，其中，所述R1选自氢、氟、氯、溴；R2选自氢、氟、氯、三氟甲基、甲氧羰基；该衍生物结构新颖，具有很好的抗肿瘤作用，尤其是对结直肠腺癌细胞、骨肉瘤细胞和乳腺癌细胞具有很好的抑制作用，在抗肿瘤作用方面具有很大的应用价值，有望制备成抗肿瘤药物，尤其是抗结直肠癌细胞、骨肉瘤细胞和乳腺癌细胞的药物；同时，所述茚酮类亚胺衍生物的制备方法反应步骤少，操作简单安全，成本低，产生废物少，具有高原子经济性和高收率的优势。

公开(公告)号：CN109627213B

公开(公告)日：2022-05-17

申请号：CN201811353314.4

申请日：2018-11-14

申请人： 中山大学

发明人： 徐新芳 ,  黄晶晶 ,  胡文浩

IPC分类号： C07D215/233 ,  C07D409/04 ,  A61P31/18 ,  A61P31/10 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种3‑卤代‑4‑烷氧基喹啉类化合物及其制备方法与应用，所述3‑卤代‑4‑烷氧基喹啉类化合物的结构式如式（II）所示：；其中，Ar为芳香基团；R为芳香基团、取代芳香基团、烷基、取代烷基或杂环基团；R'为烷基、取代烷基、芳香基团或取代芳香基团；X为卤原子。本发明提供的3‑卤代‑4‑烷氧基喹啉类化合物中含有4‑烷氧基喹啉药效团，具有很好的生物活性，如抗HIV，抗疟和抗真菌，可以作为重要的化工或医药的中间体。该3‑卤代‑4‑烷氧基喹啉类化合物是强效抗癌药物和抗癌药物的关键骨架结构，在制备抗癌药物的领域中具有很广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN111423370B

公开(公告)日：2021-08-27

申请号：CN202010220798.6

申请日：2020-03-25

申请人： 中山大学 ,  清远中大创新药物研究中心

发明人： 黄晶晶 ,  徐新芳 ,  鲍明 ,  钱宇 ,  胡文浩

IPC分类号： C07D215/22

摘要： 本发明公开了一种3‑烷氧基‑4‑喹啉酮衍生物的制备方法。所述衍生物的结构如下所示；其中，所述R1为烷基、苯、取代苯基、萘基；R2为C1～8烷基；Ar为苯、取代苯基；取代苯基中取代基为氢、卤基或烷氧基。所述化合物部分结构新颖，是许多天然产物的核心骨架，该类化合物具有很好的抗肿瘤、治疗HIV感染、抗真菌感染等作用。因此，对该类型结构化合物高效合成方法的开发具有重要的应用价值；同时，该制备方法反应步骤少，操作简单安全，成本低，具有高原子经济性，高选择性，高收率，产物结构多样的优势。

公开(公告)号：CN113292532A

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN202110712933.3

申请日：2021-06-25

申请人： 中山大学

发明人： 徐新芳 ,  谢雄达 ,  鲍明 ,  黄晶晶 ,  张芷菁 ,  史滔达 ,  胡文浩

IPC分类号： C07D333/24 ,  C07C251/22 ,  C07C249/02 ,  A61K31/216 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种多取代萘醌衍生物及其制备方法与应用，所述衍生物的结构如通式(Ⅰ)所示，其中，R1选自乙氧基、二苯基甲氧基、毛香醇基、D‑薄荷醇基；R2选自噻吩、苯基、对溴基苯基、对甲氧基苯基、2,4,6‑三甲基苯基；R3选自氢、硝基；R4选自氢、氟、溴；该衍生物结构新颖，具有很好的抗肿瘤作用，尤其是对结直肠腺癌细胞、骨肉瘤细胞和乳腺癌细胞具有很好的抑制作用，在抗肿瘤作用方面具有很大的应用价值，有望制备成抗肿瘤药物；同时，所述多取代萘醌衍生物的制备方法反应步骤少，操作简单安全，成本低，产生废物少，具有高原子经济性，高选择性，高收率的优势。

公开(公告)号：CN111004145B

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN201911268230.5

申请日：2019-12-11

申请人： 中山大学

发明人： 胡文浩 ,  钱宇 ,  袁艳秋 ,  刘毅 ,  杨晓涵 ,  许爱民 ,  尹鑫茹 ,  徐新芳

IPC分类号： C07C233/49 ,  C07C233/51 ,  C07C231/08 ,  C07C271/16 ,  C07C269/06 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种手性光学纯炔酰胺取代的α,β‑二氨基酸衍生物及其制备方法和应用。所述衍生物的结构如式(Ⅰ)所示；其中，所述R1为苯、萘基、卤代苯基、C1～4烷基取代苯基、C1～4烷氧基取代苯基；R2为氢、卤素、C1～2烷基、C1～2烷氧基或叔丁基羰基取代的C1～4烷氧基；R3为噻吩、呋喃、萘基、苯、卤代苯基、甲基取代苯基或甲氧基取代苯基；R4为氢、C1～2烷基或苯基。所述化合物结构新颖，还具有很好的抗肿瘤作用，尤其是对人结肠癌、人非小细胞肺癌、人骨肉瘤和人急性早幼粒白血病具有很好的作用，在抗肿瘤作用方面具有很大的应用价值；同时，制备方法反应步骤少，操作简单安全，成本低，具有高原子经济性，高选择性，高收率的优势。

公开(公告)号：CN112479974A

公开(公告)日：2021-03-12

申请号：CN202011509781.9

申请日：2020-12-18

申请人： 中山大学

发明人： 徐新芳 ,  周夙 ,  许鑫欣 ,  王军舰 ,  胡文浩

IPC分类号： C07D209/36 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种3‑羰基‑2,3’‑联吲哚氮氧化物衍生物的制备和应用，所述衍生物的结构如通式(Ⅰ)所示：式中，R1为氢、甲基、苄基、烯丙基等；R2为氢、卤素、甲基等；R3为氢、卤素、甲基、甲氧基等。所述衍生物结构新颖，具有很好的抗肿瘤活性，尤其是对人小细胞肺癌细胞具有很好的抑制作用，在抗肿瘤作用方面具有很大的应用潜能；同时，制备方法反应步骤少，操作简单安全，反应条件温和，成本低，具有较高原子经济性，高收率的优势。

公开(公告)号：CN111423370A

公开(公告)日：2020-07-17

申请号：CN202010220798.6

申请日：2020-03-25

申请人： 中山大学 ,  清远中大创新药物研究中心

发明人： 黄晶晶 ,  徐新芳 ,  鲍明 ,  钱宇 ,  胡文浩

IPC分类号： C07D215/22

摘要： 本发明公开了一种3-烷氧基-4-喹啉酮衍生物的制备方法。所述衍生物的结构如下所示；其中，所述R1为烷基、苯、取代苯基、萘基；R2为C1～8烷基；Ar为苯、取代苯基；取代苯基中取代基为氢、卤基或烷氧基。所述化合物部分结构新颖，是许多天然产物的核心骨架，该类化合物具有很好的抗肿瘤、治疗HIV感染、抗真菌感染等作用。因此，对该类型结构化合物高效合成方法的开发具有重要的应用价值；同时，该制备方法反应步骤少，操作简单安全，成本低，具有高原子经济性，高选择性，高收率，产物结构多样的优势。

公开(公告)号：CN114276288B

公开(公告)日：2023-11-03

申请号：CN202210018142.5

申请日：2022-01-07

申请人： 中山大学

发明人： 胡文浩 ,  刘向荣 ,  康正辉 ,  田雪 ,  徐新芳

IPC分类号： C07D209/38 ,  C07F7/08 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药化学技术领域，具体涉及一种手性α‑炔丙基‑3‑吲哚类化合物及其衍生物的合成方法和应用，本发明的化合物及其衍生物以重氮化合物、醇及吲哚炔丙醇为原料，Rh2(esp)2、手性磷酸为催化剂，分子筛为吸水剂，在有机溶剂中经一步三组分反应制备得到。本发明方法具有原子经济性高、选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。而且本发明的手性α‑炔丙基‑3‑吲哚类化合物及其衍生物，不仅本身具有很多的生物活性，而且该类化合物中所含有的吲哚骨架和吲哚啉酮骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。