公开(公告)号：CN102391258A

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201110269753.9

申请日：2011-09-13

申请人： 中山大学

发明人： 卜宪章 ,  胡云 ,  于艳君 ,  杜军 ,  邵伟艳 ,  商娜娜 ,  庄玮 ,  陆迪涵 ,  刘巍 ,  陈艺贞 ,  温格思

IPC分类号： C07D409/04 ,  C07D407/04 ,  C07D311/30 ,  C07D333/22 ,  C07C225/22 ,  C07C221/00 ,  A61K31/381 ,  A61K31/352 ,  A61K31/136 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28

摘要： 本发明公开一类氨基取代的黄酮类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。本发明的氨基取代的黄酮类化合物能够明显提高小鼠巨噬细胞中ABCA1蛋白转录的启动子活性，进而上调ABCB1蛋白的mRNA水平及蛋白水平。提高巨噬细胞中ABCA1蛋白表达对防治动脉粥样硬化，阿尔兹海默病等脂质代谢紊乱引起的心脑血管疾病有重要意义。所述氨基取代的黄酮类化合物具有如式(I)或式(II)所示结构式：

公开(公告)号：CN104800159A

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201510162641.1

申请日：2015-04-08

申请人： 中山大学

发明人： 胡海燕 ,  黄辉智 ,  陈艺贞 ,  王可馨 ,  罗耀敏 ,  文慧 ,  刘丹 ,  游秀华 ,  庹珏 ,  蔡婕 ,  王亚龙

IPC分类号： A61K9/107 ,  A61K31/192 ,  A61P29/00

摘要： 本发明提供一种布洛芬微乳给药系统，包含表面活性剂、助表面活性剂、水、油和布洛芬，所述油为辛癸酸三甘油酯和三油酸甘油酯的混合油，质量比为6:1-1:6。该微乳给药系统的特点是采用混合油作为油相。混合油的使用显著扩大了微乳区域面积，同时大幅度提高了药物溶解度，其结果是双效地减少了制备载药微乳所需要的表面活性剂的绝对用量，从而降低了微乳由于表面活性剂用量过大而导致的毒副作用。大鼠药代动力学结果表明，优化的含有较低表面活性剂的载药微乳显著提高了布洛芬的口服生物利用度。与其它含表面活性剂含量较高的载药微乳相比，并没有因为微乳中表面活性剂用量较低而影响其提高药物口服生物利用度的能力。

公开(公告)号：CN102391258B

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN201110269753.9

申请日：2011-09-13

申请人： 中山大学

发明人： 卜宪章 ,  胡云 ,  于艳君 ,  杜军 ,  邵伟艳 ,  商娜娜 ,  庄玮 ,  陆迪涵 ,  刘巍 ,  陈艺贞 ,  温格思

IPC分类号： C07D409/04 ,  C07D407/04 ,  C07D311/30 ,  C07D333/22 ,  C07C225/22 ,  C07C221/00 ,  A61K31/381 ,  A61K31/352 ,  A61K31/136 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28

摘要： 本发明公开一类氨基取代的黄酮类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。本发明的氨基取代的黄酮类化合物能够明显提高小鼠巨噬细胞中ABCA1蛋白转录的启动子活性，进而上调ABCB1蛋白的mRNA水平及蛋白水平。提高巨噬细胞中ABCA1蛋白表达对防治动脉粥样硬化，阿尔兹海默病等脂质代谢紊乱引起的心脑血管疾病有重要意义。所述氨基取代的黄酮类化合物具有如式(I)或式(II)所示结构式：