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公开(公告)号：CN103755732B
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201410032845.9
申请日：2014-01-23
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07F5/02 , C07C225/22 , C07C221/00 , C07C45/45 , C07C49/84 , C07C49/835 , C07F9/12 , C07C255/56 , C07C253/30 , C07D295/112 , C07C65/38 , C07C51/373 , C07C309/44 , C07C303/22 , A61P35/00
CPC分类号： C07F9/12 , C07C45/45 , C07C45/63 , C07C49/248 , C07C49/255 , C07C49/835 , C07C49/84 , C07C51/347 , C07C51/373 , C07C65/38 , C07C221/00 , C07C225/22 , C07C253/30 , C07C255/56 , C07C303/22 , C07C309/44 , C07D207/08 , C07D295/112 , C07D295/12 , C07F5/025 , C07C49/813
摘要： 本发明公开一种邻苯基查尔酮类化合物及其制备方法和应用。所述邻苯基查尔酮类化合物可以抑制肿瘤细胞内微管的聚集组装，影响细胞有丝分裂，具有强抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞，包括人卵巢癌细胞A2780，人结肠癌细胞HCT8，人乳腺癌细胞MCF7，人肺癌细胞A549，人结肠癌细胞SW480，人鼻咽癌细胞CNE2，人肝癌细胞HepG2等的增殖抑制的半数抑制浓度大部分达到纳摩尔每升的级别。此外，所述邻苯基查尔酮类化合物能有效对抗紫杉醇、长春碱、阿霉素、顺铂等临床药物耐受的多种多药耐药肿瘤，与现有临床代表性药物有阿霉素、紫杉醇、秋水仙碱及长春新碱等相比，本发明所述邻苯基查尔酮类化合物除了在抗耐药肿瘤方面具有显著优势，在物理化学性质上也具有结构新颖，合成简单，原料便宜、溶解性能好等重要优点。
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公开(公告)号：CN105295893A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201410353793.5
申请日：2014-07-23
申请人： 中山大学
摘要： 本发明公一种邻苯基查尔酮类化合物在荧光探针中的应用，所述的苯基查尔酮类化合物的结构式为R1为OH或H，R2为-OCH3或N(CH3)2，R3为H或F，R4为H或F。该类分子自身只具有微弱的荧光，但可以特异性结合在微管蛋白上，并伴随着微管蛋白浓度增加，出现依赖性的荧光增强现象。该类分子同时与生物体内其它蛋白，以及由微管蛋白形成的微管相互作用时，不发生明显的荧光，从而可以用于微管蛋白的特异性识别。
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公开(公告)号：CN102391258B
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201110269753.9
申请日：2011-09-13
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D409/04 , C07D407/04 , C07D311/30 , C07D333/22 , C07C225/22 , C07C221/00 , A61K31/381 , A61K31/352 , A61K31/136 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P25/28
摘要： 本发明公开一类氨基取代的黄酮类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。本发明的氨基取代的黄酮类化合物能够明显提高小鼠巨噬细胞中ABCA1蛋白转录的启动子活性，进而上调ABCB1蛋白的mRNA水平及蛋白水平。提高巨噬细胞中ABCA1蛋白表达对防治动脉粥样硬化，阿尔兹海默病等脂质代谢紊乱引起的心脑血管疾病有重要意义。所述氨基取代的黄酮类化合物具有如式(I)或式(II)所示结构式：
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公开(公告)号：CN106866792B
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201710104115.9
申请日：2017-02-24
申请人： 中山大学
摘要： 本发明公开了一类环十肽分子及其应用。该环十肽分子通式为Cyclo(X‑dY‑Z‑W‑Arg‑Leu‑dY'‑Z'‑W'‑Arg)，其中X为Leu，Ala或Val中的一种；dY与dY’为dPhe，dAla或dVal中的一种；Z与Z’为Pro或Ala其中的一种；W与W’为Ala,Thr或Val其中的一种；且当X为Leu且dY与dY’同为dPhe，Z与Z’同为Pro时，W与W’不同时为Val。所述环十肽分子可以通过防止Ab毒性寡聚体的形成，以及清除模式动物脑内的Ab斑块，从而有效地降低由Ab引起的神经细胞损害，对与Aβ相关的疾病，包括青光眼，老年性眼底黄斑变性以及阿尔兹海默症中具有良好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN105295893B
公开(公告)日：2017-08-04
申请号：CN201410353793.5
申请日：2014-07-23
申请人： 中山大学
摘要： 本发明公一种邻苯基查尔酮类化合物在荧光探针中的应用，所述的苯基查尔酮类化合物的结构式为R1为OH或H，R2为‑OCH3或N(CH3)2，R3为H或F，R4为H或F。该类分子自身只具有微弱的荧光，但可以特异性结合在微管蛋白上，并伴随着微管蛋白浓度增加，出现依赖性的荧光增强现象。该类分子同时与生物体内其它蛋白，以及由微管蛋白形成的微管相互作用时，不发生明显的荧光，从而可以用于微管蛋白的特异性识别。
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公开(公告)号：CN106866792A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201710104115.9
申请日：2017-02-24
申请人： 中山大学
摘要： 本发明公开了一类环十肽分子及其应用。该环十肽分子通式为Cyclo(X‑dY‑Z‑W‑Arg‑Leu‑dY'‑Z'‑W'‑Arg)，其中X为Leu，Ala或Val中的一种；dY与dY’为dPhe，dAla或dVal中的一种；Z与Z’为Pro或Ala其中的一种；W与W’为Ala,Thr或Val其中的一种；且当X为Leu且dY与dY’同为dPhe，Z与Z’同为Pro时，W与W’不同时为Val。所述环十肽分子可以通过防止Ab毒性寡聚体的形成，以及清除模式动物脑内的Ab斑块，从而有效地降低由Ab引起的神经细胞损害，对与Aβ相关的疾病，包括青光眼，老年性眼底黄斑变性以及阿尔兹海默症中具有良好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN103755732A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201410032845.9
申请日：2014-01-23
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07F5/02 , C07C225/22 , C07C221/00 , C07C45/45 , C07C49/84 , C07C49/835 , C07F9/12 , C07C255/56 , C07C253/30 , C07D295/112 , C07C65/38 , C07C51/373 , C07C309/44 , C07C303/22 , A61P35/00
CPC分类号： C07F9/12 , C07C45/45 , C07C45/63 , C07C49/248 , C07C49/255 , C07C49/835 , C07C49/84 , C07C51/347 , C07C51/373 , C07C65/38 , C07C221/00 , C07C225/22 , C07C253/30 , C07C255/56 , C07C303/22 , C07C309/44 , C07D207/08 , C07D295/112 , C07D295/12 , C07F5/025 , C07C49/813
摘要： 本发明公开一种邻苯基查尔酮类化合物及其制备方法和应用。所述邻苯基查尔酮类化合物可以抑制肿瘤细胞内微管的聚集组装，影响细胞有丝分裂，具有强抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞，包括人卵巢癌细胞A2780，人结肠癌细胞HCT8，人乳腺癌细胞MCF7，人肺癌细胞A549，人结肠癌细胞SW480，人鼻咽癌细胞CNE2，人肝癌细胞HepG2等的增殖抑制的半数抑制浓度大部分达到纳摩尔每升的级别。此外，所述邻苯基查尔酮类化合物能有效对抗紫杉醇、长春碱、阿霉素、顺铂等临床药物耐受的多种多药耐药肿瘤，与现有临床代表性药物有阿霉素、紫杉醇、秋水仙碱及长春新碱等相比，本发明所述邻苯基查尔酮类化合物除了在抗耐药肿瘤方面具有显著优势，在物理化学性质上也具有结构新颖，合成简单，原料便宜、溶解性能好等重要优点。
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公开(公告)号：CN102391258A
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201110269753.9
申请日：2011-09-13
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D409/04 , C07D407/04 , C07D311/30 , C07D333/22 , C07C225/22 , C07C221/00 , A61K31/381 , A61K31/352 , A61K31/136 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P25/28
摘要： 本发明公开一类氨基取代的黄酮类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。本发明的氨基取代的黄酮类化合物能够明显提高小鼠巨噬细胞中ABCA1蛋白转录的启动子活性，进而上调ABCB1蛋白的mRNA水平及蛋白水平。提高巨噬细胞中ABCA1蛋白表达对防治动脉粥样硬化，阿尔兹海默病等脂质代谢紊乱引起的心脑血管疾病有重要意义。所述氨基取代的黄酮类化合物具有如式(I)或式(II)所示结构式：
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