Tubastatin A的新应用
    4.
    发明公开

    公开(公告)号:CN116270624A

    公开(公告)日:2023-06-23

    申请号:CN202310120141.6

    申请日:2023-02-14

    IPC分类号: A61K31/437 A61P35/00

    摘要: 本发明公开了Tubastatin A的新应用。发明人利用生物素质谱实验证实Tubastatin A能与GPX4直接结合;利用细胞内外GPX4酶活性实验证实Tubastatin A能以浓度及时间依赖的方式抑制GPX4酶活性,证实Tubastatin A是强效的GPX4抑制剂。Tubastatin A这一新应用与已知应用不接近,且不容易想到。更重要的是,与其他GPX4抑制剂相比,Tubastatin A体内利用度强,能显著诱导肿瘤细胞铁死亡的发生。Tubastatin A和现有的铁死亡诱导剂Erastin及RSL3联用可强力的诱导肿瘤细胞死亡。