一种含手性季碳3,3-二氟吲哚类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN117946103A

    公开(公告)日:2024-04-30

    申请号:CN202410037588.1

    申请日:2024-01-10

    IPC分类号: C07D471/04

    摘要: 本发明公开了一种含手性季碳3,3‑二氟吲哚类化合物的制备方法,构筑了含四氢吡啶结构,同时又引入CF2结构单元的吲哚衍生物。该方法在温和的反应条件下,使用极少量催化剂可实现不对称催化未活化二烯的氮杂‑Diels‑Alder反应,构筑具有多手性季碳的3,3‑二氟吲哚类化合物。该反应具有高对映选择性和高收率等优点,将为未活化的二烯与含氟酮亚胺之间的催化不对称aza‑Diels‑Alder反应提供新的合成思路,同时也为手性季碳3,3‑二氟吲哚骨架的合成方法和技术提供新的途径,并为其在医药界和农药界的关键药物的开发提供理论指导和技术基础,具有很好的应用前景。

    一种具有脂肪酶抑制活性黄酮类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN117229271A

    公开(公告)日:2023-12-15

    申请号:CN202311143463.9

    申请日:2023-09-06

    摘要: 本发明公开了一种具有脂肪酶抑制活性黄酮类化合物及其制备方法和应用,是以尖蜜拉细枝为原料,经前处理、浸膏提取、硅胶柱层析和高效液相色谱分离制备得到,化合物分子式为:C22H18O5;命名为:6,4'‑二甲氧基‑7‑(4‑甲基呋喃‑2‑基)‑黄酮,英文名为:6,4'‑dimethoxy‑7‑(4‑methylfuran‑2‑yl)‑flavone,具有下述结构式: 。所述具有脂肪酶抑制活性黄酮类化合物的制备方法,是以尖蜜拉细枝为原料,经浸膏提取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离得到。采用比色法对胰腺脂肪酶的抑制率进行测定,本发明化合物的IC50值为22.6±2.6μM,具有显著的脂肪酶抑制作用,有望作为先导化合物开发出新型的脂肪酶抑制剂药物。

    一种羟基甲氧基取代联苯类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106831365B

    公开(公告)日:2020-11-24

    申请号:CN201611227095.6

    申请日:2016-12-27

    摘要: 本发明公开了一种羟基甲氧基取代联苯类化合物及其制备方法和应用,所述的联苯类化合物分子式为C13H12O4,该化合物命名为[1,1’‑biphenyl]‑3‑methoxy‑4,4’,5‑triol,具有下述结构式:所述制备方法是以干燥的藤黄科乔木枝条、叶和/或果实为原料,经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高效液相色谱分离步骤。所述的应用为联苯类化合物在制备抗轮状病毒药物中的应用。经抗轮状病毒活性实验,选用病毒唑作为对照,[1,1’‑biphenyl]‑3‑methoxy‑4,4’,5‑triol对轮状病毒的CC50和EC50值分别为185.5和12.6μmol/L,其具有较好的抗轮状病毒活性。本发明化合物结构简单活性好,可作为抗轮状病毒药物的先导性化合物,有良好的应用前景。

    一种提取自晾晒烟茎皮中的甲亚丙基茚类倍半萜化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115745759B

    公开(公告)日:2024-01-26

    申请号:CN202211713823.X

    申请日:2022-12-30

    摘要: 倍半萜经活性测试,具有较好的抑菌作用,还具本发明公开了一种晾晒烟中甲亚丙基茚类 有淡雅的香味、香气持久性好。将该化合物用于倍半萜化合物及其制备方法和应用,所述甲亚丙 卷烟纸,能够消除或降低卷烟纸中有害细菌滋生基茚类倍半萜类化合物是从云南地方晾晒烟茎 和繁殖的可能性,将涂布有该倍半萜类化合物的皮中分离得到,化合物分子式为C16H20O2,命名为 卷烟纸制作成卷烟,可增加卷烟烟香的丰富性。5‑甲氧基‑6‑甲基‑1‑(2‑甲亚丙基)‑1H‑茚基‑3‑基)甲醇,英文名为:5‑methoxy‑6‑methyl‑1‑(2‑methylpropylidene)‑1H‑inden‑3‑yl)methanol,具有下述结构式:所述甲亚丙基茚(56)对比文件张凤梅.一种晾晒烟及两种烟草添加植物的化学成分与活性研究.中国博士学位论文全文数据库 工程科技Ⅰ辑.2020,(第04期),B024-18.施建莲.云南晾晒烟化学成分及致香成分分析.中国优秀硕士学位论文全文数据库 医药卫生科技辑.2019,(第01期),B024-18.Jeong, Myeonggyo,et al..DivergentSynthetic Route to Oxidized BenzofulveneSesquiterpenoids: Protecting-Group-FreeTotal Synthesis of NicotianasesterpenesA, B, and a PolygonumSesquiterpenoid.European Journal ofOrganic Chemistry.2019,第39卷6714-6719.Qinpeng Shen,et al..Two newsesquiterpenes from the leaves ofNicotiana tabacum and their anti-tobaccomosaic virus activities. Natural ProductResearch.2016,第30卷(第22期),2545-2550.

    一种具有抗菌活性黄酮类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN117229269A

    公开(公告)日:2023-12-15

    申请号:CN202311143453.5

    申请日:2023-09-06

    摘要: 本发明公开了一种具有抗菌活性黄酮类化合物及其制备方法和应用,是以尖蜜拉细枝为原料,经前处理、浸膏提取、硅胶柱层析和高效液相色谱分离制备得到,命名为:4'‑羟基‑8‑甲氧基‑6‑(4‑甲基‑1H‑吡咯‑2‑基)‑黄酮,英文名为:4'‑hydroxy‑8‑methoxy‑6‑(4‑methyl‑1H‑pyrrol‑2‑yl)‑flavone,其具有下述结构:。本发明的抗菌活性黄酮类化合物是以尖蜜拉细枝为原料,经浸膏提取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离得到。所述异戊烯基黄酮类化合物经活性测试,化合物具有较好的抑菌作用,还具有回甘的效果。将该化合物用于卷烟接装纸,能够消除或降低卷烟接装纸中有害细菌滋生和繁殖的可能性,并能改善卷烟接装纸的味感。