公开(公告)号：CN116768868B

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202311020211.7

申请日：2023-08-15

申请人： 云南省药物研究所 ,  云南白药集团股份有限公司

发明人： 邓斌 ,  赵智东 ,  杨志 ,  王鹏 ,  陈雪江 ,  申阳丽 ,  包广雷 ,  张天财 ,  沈征武 ,  边泓竹

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 好的cMET激酶活性和更强的抗肿瘤活性。本发明公开了一种具有通式(I)的哒嗪酮硫代衍生物，其结构式为：本发明还提供了上述衍生物的制备方法以及上述哒嗪酮硫代衍生物或其异构体、或其可药用盐、或其前药分子在用于制备治疗癌症的药物中的用途。本发明的哒嗪酮硫代衍生物为具有高活性抗肿瘤的新化合物，该类化合物单用或与其他药物联合用药可(56)对比文件Friedhelm Bladt，等.EMD 1214063 andEMD 1204831 constitute a new class ofpotent and highly selective c-Metinhibitors.Clin Cancer Res . .2013,第19卷(第11期),2941-2951.南祥.基于c-Met靶点的激酶抑制剂的设计合成与抗肿瘤活性研究.中国博士学位论文全文数据库 电子期刊 工程科技I辑.2022,(第02期),B016-195.赵咨鉴;李驰;张明;王欣.c-Met 激酶抑制剂的研究进展.中国药物化学杂志.2020,(第08期),47-55.唐武;王鹏旭;金波;林紫云;李刚;马辰;黄海洪.3-炔基咪唑并[1,2-b]哒嗪的简便合成.合成化学.2016,(第07期),93-96.张媛;程雨兰;周金培;张惠斌.以c-Met为肿瘤治疗靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展.中国药科大学学报.2015,(第01期),20-31.邹霞娟,金桂玉.1-取代苯基-1,4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰肼衍生物的合成及生物活性.有机化学.2003,(第01期),69-72+4.耿晓婷;芦金荣.基于分子对接的小分子c-Met抑制剂结构特征及其研究进展.药学进展.2016,(第02期),55-62.

公开(公告)号：CN116768868A

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202311020211.7

申请日：2023-08-15

申请人： 云南省药物研究所

发明人： 邓斌 ,  赵智东 ,  杨志 ,  王鹏 ,  陈雪江 ,  申阳丽 ,  包广雷 ,  张天财 ,  沈征武 ,  边泓竹

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种具有通式(I)的哒嗪酮硫代衍生物，其结构式为：#imgabs0#本发明还提供了上述衍生物的制备方法以及上述哒嗪酮硫代衍生物或其异构体、或其可药用盐、或其前药分子在用于制备治疗癌症的药物中的用途。本发明的哒嗪酮硫代衍生物为具有高活性抗肿瘤的新化合物，该类化合物单用或与其他药物联合用药可用于抗肿瘤治疗。与具有类似结构的哒嗪酮衍生物相比，本发明的哒嗪酮的硫代衍生物具有硫化氢供体特征，在降低化合物的毒性同时、具有更好的cMET激酶活性和更强的抗肿瘤活性。