公开(公告)号：CN117327013B

公开(公告)日：2024-02-02

申请号：CN202311632022.5

申请日：2023-12-01

申请人： 云南省药物研究所 ,  云南白药集团股份有限公司

发明人： 汤泮泮 ,  陆礼和 ,  冯莉萍 ,  叶兴蓉 ,  陆雪萍 ,  夏伟军 ,  苏钛 ,  包广雷 ,  崔涛 ,  孙敏

IPC分类号： C07D221/22 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/34 ,  G01N30/74

摘要： 本发明涉及一种草乌甲素的制备方法。含有草乌甲素的药材经乙醇水溶液提取，得提取液；提取液浓缩得草乌甲素粗品，加水，经大孔吸附树脂富集，收集富含草乌甲素洗脱液，浓缩至干，加乙醇水溶液，静置，取上清液经脱色材料脱色，收集脱色液，拌样，经色谱填料柱层析，乙醇水溶液进行洗脱，收集草乌甲素洗脱液，浓缩至干，有机溶剂溶解，静置，重结晶，有机溶剂反复洗涤至白色透明均一的晶体，烘干，研细，纯度大于97.0%，水分小于0.5%。该方法得到的草乌甲素色泽好，纯度高，无有机溶剂残留，制备过程简单安全易行，成本较低，生产周期短，易于批量制备和(56)对比文件Li M等.Simultaneous determination ofaconitine,mesaconitine, hypaconitine,bulleyaconitine and lappaconitine inhuman urine by liquid chromatography-electrospray ionization-tandem massspectrometry《.ANALYTICAL METRODS》.2013,第5卷(第16期),第4034-4038页.万里翔;张岳峰;侯大斌.乌头总碱的纯化工艺及中乌头碱的纯化研究.安徽农业科学.2008,(第12期),第5044-5046页.

公开(公告)号：CN117327013A

公开(公告)日：2024-01-02

申请号：CN202311632022.5

申请日：2023-12-01

申请人： 云南省药物研究所 ,  云南白药集团股份有限公司

发明人： 汤泮泮 ,  陆礼和 ,  冯莉萍 ,  叶兴蓉 ,  陆雪萍 ,  夏伟军 ,  苏钛 ,  包广雷 ,  崔涛 ,  孙敏

IPC分类号： C07D221/22 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/34 ,  G01N30/74

摘要： 本发明涉及一种草乌甲素的制备方法。含有草乌甲素的药材经乙醇水溶液提取，得提取液；提取液浓缩得草乌甲素粗品，加水，经大孔吸附树脂富集，收集富含草乌甲素洗脱液，浓缩至干，加乙醇水溶液，静置，取上清液经脱色材料脱色，收集脱色液，拌样，经色谱填料柱层析，乙醇水溶液进行洗脱，收集草乌甲素洗脱液，浓缩至干，有机溶剂溶解，静置，重结晶，有机溶剂反复洗涤至白色透明均一的晶体，烘干，研细，纯度大于97.0%，水分小于0.5%。该方法得到的草乌甲素色泽好，纯度高，无有机溶剂残留，制备过程简单安全易行，成本较低，生产周期短，易于批量制备和工业化生产。

公开(公告)号：CN116768868B

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202311020211.7

申请日：2023-08-15

申请人： 云南省药物研究所 ,  云南白药集团股份有限公司

发明人： 邓斌 ,  赵智东 ,  杨志 ,  王鹏 ,  陈雪江 ,  申阳丽 ,  包广雷 ,  张天财 ,  沈征武 ,  边泓竹

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 好的cMET激酶活性和更强的抗肿瘤活性。本发明公开了一种具有通式(I)的哒嗪酮硫代衍生物，其结构式为：本发明还提供了上述衍生物的制备方法以及上述哒嗪酮硫代衍生物或其异构体、或其可药用盐、或其前药分子在用于制备治疗癌症的药物中的用途。本发明的哒嗪酮硫代衍生物为具有高活性抗肿瘤的新化合物，该类化合物单用或与其他药物联合用药可(56)对比文件Friedhelm Bladt，等.EMD 1214063 andEMD 1204831 constitute a new class ofpotent and highly selective c-Metinhibitors.Clin Cancer Res . .2013,第19卷(第11期),2941-2951.南祥.基于c-Met靶点的激酶抑制剂的设计合成与抗肿瘤活性研究.中国博士学位论文全文数据库 电子期刊 工程科技I辑.2022,(第02期),B016-195.赵咨鉴;李驰;张明;王欣.c-Met 激酶抑制剂的研究进展.中国药物化学杂志.2020,(第08期),47-55.唐武;王鹏旭;金波;林紫云;李刚;马辰;黄海洪.3-炔基咪唑并[1,2-b]哒嗪的简便合成.合成化学.2016,(第07期),93-96.张媛;程雨兰;周金培;张惠斌.以c-Met为肿瘤治疗靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展.中国药科大学学报.2015,(第01期),20-31.邹霞娟,金桂玉.1-取代苯基-1,4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰肼衍生物的合成及生物活性.有机化学.2003,(第01期),69-72+4.耿晓婷;芦金荣.基于分子对接的小分子c-Met抑制剂结构特征及其研究进展.药学进展.2016,(第02期),55-62.

公开(公告)号：CN117586217B

公开(公告)日：2024-03-19

申请号：CN202410067321.7

申请日：2024-01-17

申请人： 云南省药物研究所 ,  云南白药集团股份有限公司

发明人： 邓斌 ,  赵智东 ,  杨志 ,  赵高琼 ,  范云翔 ,  申阳丽 ,  张天财 ,  崔涛 ,  包广雷 ,  赵沛月 ,  徐红贵 ,  郭丽蓉 ,  徐松 ,  孙敏

IPC分类号： C07D311/92

摘要： 本发明涉及一种基于国产毛喉鞘蕊花的佛司可林高效制备方法，属于医药技术领域。本发明将毛喉鞘蕊花粉碎，提取，萃取，碱洗，浓缩得含佛司可林类似物干膏；含佛司可林类似物干膏水解去乙酰化，柱层析纯化得去乙酰佛司可林；去乙酰佛司可林一步选择性乙酰化合成制备佛司可林，收率大于90%，HPLC纯度大于99%。通过该发明，可实现国产毛喉鞘蕊花中佛司可林类似物混合成分向佛司可林的高效转化；该方法使多组分向单一化合物转化，更易于分离纯化操作，工艺操作更简单环保，生产周期短，成本低，易于批量制备和工业化生产，制得的佛司可林纯度高，可作为药品开发的原料和保健品的功能添加剂，具有较好的开发及应用前景。

公开(公告)号：CN117586217A

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN202410067321.7

申请日：2024-01-17

申请人： 云南省药物研究所 ,  云南白药集团股份有限公司

发明人： 邓斌 ,  赵智东 ,  杨志 ,  赵高琼 ,  范云翔 ,  申阳丽 ,  张天财 ,  崔涛 ,  包广雷 ,  赵沛月 ,  徐红贵 ,  郭丽蓉 ,  徐松 ,  孙敏

IPC分类号： C07D311/92

摘要： 本发明涉及一种基于国产毛喉鞘蕊花的佛司可林高效制备方法，属于医药技术领域。本发明将毛喉鞘蕊花粉碎，提取，萃取，碱洗，浓缩得含佛司可林类似物干膏；含佛司可林类似物干膏水解去乙酰化，柱层析纯化得去乙酰佛司可林；去乙酰佛司可林一步选择性乙酰化合成制备佛司可林，收率大于90%，HPLC纯度大于99%。通过该发明，可实现国产毛喉鞘蕊花中佛司可林类似物混合成分向佛司可林的高效转化；该方法使多组分向单一化合物转化，更易于分离纯化操作，工艺操作更简单环保，生产周期短，成本低，易于批量制备和工业化生产，制得的佛司可林纯度高，可作为药品开发的原料和保健品的功能添加剂，具有较好的开发及应用前景。

公开(公告)号：CN116768868A

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202311020211.7

申请日：2023-08-15

申请人： 云南省药物研究所

发明人： 邓斌 ,  赵智东 ,  杨志 ,  王鹏 ,  陈雪江 ,  申阳丽 ,  包广雷 ,  张天财 ,  沈征武 ,  边泓竹

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种具有通式(I)的哒嗪酮硫代衍生物，其结构式为：#imgabs0#本发明还提供了上述衍生物的制备方法以及上述哒嗪酮硫代衍生物或其异构体、或其可药用盐、或其前药分子在用于制备治疗癌症的药物中的用途。本发明的哒嗪酮硫代衍生物为具有高活性抗肿瘤的新化合物，该类化合物单用或与其他药物联合用药可用于抗肿瘤治疗。与具有类似结构的哒嗪酮衍生物相比，本发明的哒嗪酮的硫代衍生物具有硫化氢供体特征，在降低化合物的毒性同时、具有更好的cMET激酶活性和更强的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN111861223B

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202010714716.3

申请日：2020-07-23

申请人： 云南省药物研究所

发明人： 包广雷 ,  蒋浩 ,  曾宇君 ,  师廷川 ,  周辉 ,  李勇 ,  谭莹 ,  毛勇 ,  刘红斌 ,  袁芳 ,  廖伟 ,  徐红花 ,  泰映玲 ,  孙以莉 ,  欧阳可顺 ,  崔佳丽 ,  赵高琼 ,  周艺佳 ,  郭湘楠 ,  柳启涛 ,  王海 ,  张炜 ,  符跃明 ,  殷杰 ,  孙和平 ,  廖文平 ,  史新辉 ,  沈梦莹 ,  刘瑞 ,  曹倩倩 ,  冯玉茹 ,  那敏 ,  余影 ,  杨坤芬 ,  刘慧浪 ,  王京昆 ,  苏敏

IPC分类号： G06Q10/063

摘要： 本发明公开了一种GLP实验室信息管理系统，包括综合管理模块、动物管理模块、毒性病理管理模块、临床检验管理模块、样品管理模块、专题管理模块、质量保证管理模块、条件保障管理模块、培训考核管理模块。本发明使得GLP实验室内部管理系统自动化，进而确保实验室数据的真实性、准确性、及时性和规范性，还有利于数据跨部门共享和应用，极大的提高工作效率、降低人员劳动强度，实现对实验室全方位的科学、统一、有序和高效的计算机化系统管理。(56)对比文件李晓燕;刘艳;姜孟楠;李春雨;荣蓉;薛浩;卢选成;王子军.动物生物安全实验室信息管理系统的应用.中国医学装备.2013,(第03期),第1-3页.

公开(公告)号：CN100475220C

公开(公告)日：2009-04-08

申请号：CN200310116235.9

申请日：2003-11-12

申请人： 云南省药物研究所

发明人： 王作祥 ,  杨和金 ,  包广雷

IPC分类号： A61K31/704 ,  A61P9/10

摘要： 本发明涉及到一种由天然植物药材中提取的有效药用成分制成的对心脑血管疾病有治疗作用的药物及制备方法。本发明所述药物主要由以下成分组成：重量百分比为人参皂苷Rb31-60%、人参皂苷Rc 1-40%，余量的药用辅料。其制备方法为：将三七茎叶干品粉碎，用乙醇溶液提取，得浸膏；加入水，沉淀叶绿素，过滤，上大孔吸附树脂柱，用水洗至无色；用乙醇梯度洗脱，收集洗脱液，上氧化铝柱脱色，浓缩至无乙醇；萃取，加丙酮结晶，收集结晶产物，所得产物加入药用辅料，制成药学上可接受的药物制剂。

公开(公告)号：CN111861223A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN202010714716.3

申请日：2020-07-23

申请人： 云南省药物研究所

发明人： 包广雷 ,  蒋浩 ,  曾宇君 ,  师廷川 ,  周辉 ,  李勇 ,  谭莹 ,  毛勇 ,  刘红斌 ,  袁芳 ,  廖伟 ,  徐红花 ,  泰映玲 ,  孙以莉 ,  欧阳可顺 ,  崔佳丽 ,  赵高琼 ,  周艺佳 ,  郭湘楠 ,  柳启涛 ,  王海 ,  张炜 ,  符跃明 ,  殷杰 ,  孙和平 ,  廖文平 ,  史新辉 ,  沈梦莹 ,  刘瑞 ,  曹倩倩 ,  冯玉茹 ,  那敏 ,  余影 ,  杨坤芬 ,  刘慧浪 ,  王京昆 ,  苏敏

IPC分类号： G06Q10/06

摘要： 本发明公开了一种GLP实验室信息管理系统，包括综合管理模块、动物管理模块、毒性病理管理模块、临床检验管理模块、样品管理模块、专题管理模块、质量保证管理模块、条件保障管理模块、培训考核管理模块。本发明使得GLP实验室内部管理系统自动化，进而确保实验室数据的真实性、准确性、及时性和规范性，还有利于数据跨部门共享和应用，极大的提高工作效率、降低人员劳动强度，实现对实验室全方位的科学、统一、有序和高效的计算机化系统管理。

公开(公告)号：CN1615896A

公开(公告)日：2005-05-18

申请号：CN200310116236.3

申请日：2003-11-12

申请人： 云南省药物研究所

发明人： 王作祥 ,  韩金玉 ,  杨曙锋 ,  包广雷 ,  杨和金

IPC分类号： A61K31/704 ,  A61P3/06 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10

摘要： 本发明涉及到一种由天然植物药材中提取的单体成分制成的对心脑血管疾病有治疗作用的药物及制备方法。本发明所述药物由以下成分组成：重量百分比为1－90％的人参皂苷Rb3和余量的药用辅料。本发明的药物是按已知方法制成的片剂、薄膜包衣片、口服控释剂、糖衣片、胶囊剂、注射剂、颗粒剂、口服液、含服剂等。本发明药物主要适用于高脂血症、动脉粥样硬化、冠心病、心律失常、心绞痛、脑缺血、脑缺氧、中风等。