公开(公告)号：CN104803962A

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201410036052.4

申请日：2014-01-26

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 张宇 ,  赵佳楠 ,  王朝兴 ,  王宇亮 ,  沙靖全 ,  张羽男

IPC: C07D311/68 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种黄酮-甘氨酸席夫碱的制备方法，它是将槲皮素、木犀草素、芹菜素、杨梅素、二氢槲皮素分别溶于无水乙醇中，分别加入一定量的N2OH醇溶液，在微波仪中进行辐射，同时磁力搅拌，再分别加入一定量的甘氨酸的醇液进行反应，生成不溶于乙醇的沉淀，用TLC跟踪检测反应，醇洗，得产物。用该制备方法合成的化合物保留了黄酮化合物的母核结构和抗肿瘤活性，与甘氨酸合成了黄酮－甘氨酸席夫碱，其水溶性、靶向性和抗肿瘤活性都优于原黄酮类化合物，制备方法简单，产率高，成本低。

公开(公告)号：CN104803962B

公开(公告)日：2018-02-27

申请号：CN201410036052.4

申请日：2014-01-26

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 张宇 ,  赵佳楠 ,  王朝兴 ,  王宇亮 ,  沙靖全 ,  张羽男

IPC: C07D311/68 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种黄酮‑甘氨酸席夫碱的制备方法，它是将槲皮素、木犀草素、芹菜素、杨梅素、二氢槲皮素分别溶于无水乙醇中，分别加入一定量的Na OH醇溶液，在微波仪中进行辐射，同时磁力搅拌，再分别加入一定量的甘氨酸的醇液进行反应，生成不溶于乙醇的沉淀，用TLC跟踪检测反应，醇洗，得产物。用该制备方法合成的化合物保留了黄酮化合物的母核结构和抗肿瘤活性，与甘氨酸合成了黄酮－甘氨酸席夫碱，其水溶性、靶向性和抗肿瘤活性都优于原黄酮类化合物，制备方法简单，产率高，成本低。