公开(公告)号：CN116693455A

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202310581668.9

申请日：2023-05-22

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 张羽男 ,  孙久乂 ,  刘立新

IPC: C07D215/56 ,  C07C55/07 ,  C07C51/41 ,  C07C51/43 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一种具有抗光降解性的乙二酸氟罗沙星药物盐单晶体，具体地说涉及具有抗光降解性的乙二酸氟罗沙星药物盐单晶体的制备方法及用途。将氟罗沙星与乙二酸按一定摩尔比例溶于水、乙醇和甲醇中的一种、两种或两种以上溶剂混合而成的溶液中，在40‑80℃下恒温水浴并搅拌1‑5小时，待充分反应后，将混合溶液置于适宜环境下挥发，1‑30天后得到无色块状晶体，即为具有抗光降解性的乙二酸氟罗沙星药物盐单晶体。制备所得的具有抗光降解性的乙二酸氟罗沙星药物盐单晶体的化学式为C17H19F3N3O3·C2O4·2(H2O)，本发明有效减少了氟罗沙星在生产过程中遇光分解生成有毒的杂质并且避免了临床药用后患者产生光敏性、光毒性甚至光变致癌等无法预估的潜在危害。

公开(公告)号：CN109206424A

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201811092900.8

申请日：2018-09-18

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 刘立新 ,  邹冬玉 ,  张羽男

IPC: C07D471/04 ,  C07C63/20 ,  C07C51/41

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07B2200/13 ,  C07C51/412 ,  C07C63/20

Abstract: 依诺沙星-邻苯二甲酸药物盐单晶体及其制备方法，本发明提供了一种依诺沙星药物盐单晶体的制备方法，具体地说涉及依诺沙星-邻苯二甲酸药物盐单晶体及其制备方法。制备所得的依诺沙星-邻苯二甲酸药物盐单晶体化学式为C15H18FN4O3·C8H5O4，其属于三斜晶系，空间群为P1，a=7.7908(6)Å，b=9.1689(8)Å，c=17.0756(11)Å，α=105.136(7)°，β=90.283(6)°，γ=108.962(7)°，V=1108.15(16)Å3，Z=2。本发明制备得到的依诺沙星-邻苯二甲酸药物盐单晶体，可以在保持依诺沙星原有药用活性不变的前提下，有效地改善依诺沙星的溶解性、吸湿稳定性及其对金黄色葡萄球菌、白葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌能力，具有显著的学术研究意义和临床应用价值。

公开(公告)号：CN109081839A

公开(公告)日：2018-12-25

申请号：CN201811087739.5

申请日：2018-09-18

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 张羽男 ,  刘盈利 ,  刘立新

IPC: C07D455/03 ,  A61K31/4375 ,  C07C63/20 ,  C07C51/41 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D455/03 ,  A61P31/04 ,  C07B2200/13 ,  C07C63/20

Abstract: 小檗碱-邻苯二甲酸药物盐单晶体及其制备方法，本发明提供了一种小檗碱药物盐单晶体的制备方法，本发明制备得到小檗碱-邻苯二甲酸药物盐单晶体，其化学式为C20H18NO4·C8H5O4，晶体结构属于三斜晶系，空间群为P，a=7.3443(6)Å，b=11.1081(9)Å，c=14.3643(11)Å，α=90°，β=99°，γ=97°，V=1144.18(16)Å3，Z=2。本发明制备得到的小檗碱-邻苯二甲酸药物盐单晶体，能够在保证小檗碱原有药物活性不变的前提下，有效地改善小檗碱的吸湿稳定性及其对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌活性，这对于改善小檗碱的理化性质及生物活性具有重要的学术探究意义及临床应用价值。

公开(公告)号：CN104803962A

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201410036052.4

申请日：2014-01-26

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 张宇 ,  赵佳楠 ,  王朝兴 ,  王宇亮 ,  沙靖全 ,  张羽男

IPC: C07D311/68 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种黄酮-甘氨酸席夫碱的制备方法，它是将槲皮素、木犀草素、芹菜素、杨梅素、二氢槲皮素分别溶于无水乙醇中，分别加入一定量的N2OH醇溶液，在微波仪中进行辐射，同时磁力搅拌，再分别加入一定量的甘氨酸的醇液进行反应，生成不溶于乙醇的沉淀，用TLC跟踪检测反应，醇洗，得产物。用该制备方法合成的化合物保留了黄酮化合物的母核结构和抗肿瘤活性，与甘氨酸合成了黄酮－甘氨酸席夫碱，其水溶性、靶向性和抗肿瘤活性都优于原黄酮类化合物，制备方法简单，产率高，成本低。

公开(公告)号：CN109081839B

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：CN201811087739.5

申请日：2018-09-18

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 张羽男 ,  刘盈利 ,  刘立新

IPC: C07D455/03 ,  A61K31/4375 ,  C07C63/20 ,  C07C51/41 ,  A61P31/04

Abstract: 小檗碱‑邻苯二甲酸药物盐单晶体及其制备方法，本发明提供了一种小檗碱药物盐单晶体的制备方法，本发明制备得到小檗碱‑邻苯二甲酸药物盐单晶体，其化学式为C20H18NO4·C8H5O4，晶体结构属于三斜晶系，空间群为P，a=7.3443(6)Å，b=11.1081(9)Å，c=14.3643(11)Å，α=90°，β=99°，γ=97°，V=1144.18(16)Å3，Z=2。本发明制备得到的小檗碱‑邻苯二甲酸药物盐单晶体，能够在保证小檗碱原有药物活性不变的前提下，有效地改善小檗碱的吸湿稳定性及其对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌活性，这对于改善小檗碱的理化性质及生物活性具有重要的学术探究意义及临床应用价值。

公开(公告)号：CN106616372A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201611093830.9

申请日：2016-12-02

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 张宇 ,  邵珠领 ,  邱洪斌 ,  赵宏 ,  王宇亮 ,  高金波 ,  刘立新 ,  张羽男 ,  吴莉莉

IPC: A23L11/00 ,  A23L31/00 ,  A23L33/105 ,  A23L33/125

CPC classification number: A23V2002/00 ,  A23V2200/328 ,  A23V2200/3262 ,  A23V2200/332 ,  A23V2200/30 ,  A23V2200/308 ,  A23V2200/326 ,  A23V2200/32 ,  A23V2250/21 ,  A23V2250/208 ,  A23V2250/51 ,  A23V2200/222 ,  A23V2250/5112 ,  A23V2250/5062 ,  A23V2250/6422 ,  A23V2300/14

Abstract: 一种桦褐孔菌多糖复合豆粉及其制备方法。本产品其组成包括:速溶豆粉、桦褐孔菌多糖粉末、苦瓜多糖粉末、木耳多糖粉末、南瓜多糖粉末、红薯多糖粉末、甘草多糖粉末、黄芪多糖粉末、乳化剂、甜味剂、α‑环糊精、大豆磷脂，速溶豆粉粉末的重量份数为65‑89，桦褐孔菌多糖粉末的重量份数为1‑5，苦瓜多糖粉末的重量份数为1‑3，木耳多糖粉末的重量份数为1‑3，南瓜多糖粉末的重量份数为1‑3，红薯多糖粉末的重量份数为1‑3，甘草多糖粉末的重量份数为1‑3，黄芪多糖粉末的重量份数为1‑3，乳化剂的重量份数为1‑3，甜味剂的重量份数为1‑3，α‑环糊精的重量份数为1‑3，所述大豆磷脂重量份数为1‑3。本发明用于桦褐孔菌多糖复合豆粉及其制备方法。

公开(公告)号：CN104248978B

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201310255962.7

申请日：2013-06-25

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 张羽男 ,  刘立新 ,  张宇 ,  沙靖全 ,  黄展 ,  张云杰 ,  李达 ,  张磊 ,  杨铭 ,  刘红

IPC: B01J31/34 ,  C07C69/157 ,  C07C67/08

CPC classification number: Y02P20/584

Abstract: 本发明涉及一种磷钼酸盐晶体催化剂的制备方法，将（NH4）6Mo7O24·4H2O、1,3-二（4-吡啶基）丙烷和磷酸按摩尔配比依次加入到蒸馏水中，经过搅拌，得到混合液，将所得的混合液封入内衬为聚四氟乙烯的不锈钢反应釜内，将不锈钢反应釜放入烘箱内加热晶化，再室温冷却后，即得黑色的块状磷钼酸盐晶体催化剂。该发明以磷钼酸盐晶体化合物作为合成阿司匹林的催化剂，在酯化反应中表现出较高的催化活性，反应条件温和，原料可完全反应，产率高，对环境无污染，对设备无腐蚀，催化剂可循环回收利用，回收过程简单，节约了生产成本。

公开(公告)号：CN104352826A

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201410530757.1

申请日：2014-10-10

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 张宇 ,  丛晶男 ,  邱洪斌 ,  张羽男 ,  郭英雪 ,  秦永丽 ,  苏丹 ,  赵宏 ,  赵稷

IPC: A61K36/899 ,  A61P37/04 ,  A61P3/00 ,  A61P31/14

CPC classification number: A61K36/481 ,  A61K9/0095 ,  A61K36/288 ,  A61K36/42 ,  A61K36/899 ,  A61K2236/331 ,  A61K2236/39 ,  A61K2236/51 ,  A61K2236/53 ,  A61K2300/00

Abstract: 黄芪茎叶为主药的纯天然绿色中兽药及制作方法。一种黄芪茎叶为主药的纯天然绿色中兽药，其组成包括:黄芪茎叶、蒲公英全草、玉米苞叶、苦瓜藤，所述的黄芪茎叶的重量份数为70~40，所述的蒲公英全草的重量份数为20~10，所述的玉米苞叶的重量份数为20~10，所述的苦瓜藤的重量份数为20~10。

公开(公告)号：CN104248978A

公开(公告)日：2014-12-31

申请号：CN201310255962.7

申请日：2013-06-25

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 张羽男 ,  刘立新 ,  张宇 ,  沙靖全 ,  黄展 ,  张云杰 ,  李达 ,  张磊 ,  杨铭 ,  刘红

IPC: B01J31/34 ,  C07C69/157 ,  C07C67/08

CPC classification number: Y02P20/584

Abstract: 本发明涉及一种磷钼酸盐晶体催化剂的制备方法，将（NH4）6Mo7O24·4H2O、1,3-二（4-吡啶基）丙烷和磷酸按摩尔配比依次加入到蒸馏水中，经过搅拌，得到混合液，将所得的混合液封入内衬为聚四氟乙烯的不锈钢反应釜内，将不锈钢反应釜放入烘箱内加热晶化，再室温冷却后，即得黑色的块状磷钼酸盐晶体催化剂。该发明以磷钼酸盐晶体化合物作为合成阿司匹林的催化剂，在酯化反应中表现出较高的催化活性，反应条件温和，原料可完全反应，产率高，对环境无污染，对设备无腐蚀，催化剂可循环回收利用，回收过程简单，节约了生产成本。

公开(公告)号：CN108752334B

公开(公告)日：2020-12-11

申请号：CN201810577492.9

申请日：2018-06-07

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 张羽男 ,  常亮 ,  刘立新 ,  聂瑞良

IPC: C07D455/03 ,  C07C63/26 ,  C07C51/41 ,  A61P31/04

Abstract: 一黄藤素‑对苯二甲酸药物共晶及其制备方法，本发明涉及药物共晶技术领域。将盐酸黄藤素和对苯二甲酸按1:3‑3:1的摩尔比共同溶解在10mL的水中，充分反应过滤后得到的沉淀在70℃环境下烘干3‑9小时后，溶于异丙醇、乙醇、甲醇和乙酸乙酯中的一种、两种或两种以上溶剂混合而成的溶液中，待溶解后，所得的混合溶液置于室温下挥发，1‑30天后生成红棕色块状晶体，即为黄藤素‑对苯二甲酸药物共晶。制备得到的黄藤素‑对苯二甲酸药物共晶的分子式为C21H22NO4·C8H5O4，相对分子量为517.53，其单晶体的晶体结构为正交晶系，空间群为Pnna，其轴长轴角α＝90°，β＝90°，γ＝90°，Z＝4。